medicamentos de narcóticos opioides.pptx

medicamento opioides

1. NARCOTICOS OPIOIDES

2. Opioides: compuestos naturales o sintéticos que producen efectos similares a la morfina . Se obtienen del jugo de la adormidera Papaver somniferum. Se unen a los receptores opioides específicos en el SNC para producir unos efectos que imitan la acción de los neurotransmisores peptídicos endógenos Dolor: Sensación desagradable, aguda o crónica, debida a complejos procesos bioquímicos que tienen lugar en los sistemas SNC y SNP

3. FARMACOCINÉTICA Absorción Se absorbe bien cuando se administran por vías subcutánea, intramuscular y oral Distribución Cerebro, pulmones, hígado, riñones y bazo. Metabolismo Metabolitos polares (sobre todo glucurónidos) que después se excretan con facilidad por los riñones Excreción Orina, bilis

4. USO CLÍNICO Analgesia Edema pulmonar Tos Diarrea Escalofrío Anestesia EFECTOS ADVERSOS Inquietud conductual Depresión respiratoria Náusea y vómito Aumento de presión intracraneal Estreñimiento

5. CODEÍNA (DCI) O METILMORFINA Agonista parcial Es considerada un profármaco, ya que se metaboliza produciendo morfina. Aprox. el 5- 10% de la codeína se convertirá en morfina, y el resto se transformará por glucuronización. Mecanismo de acción. Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.

6. DOSIS Y ADMINISTRACIÓN Analgesia: 15- 60 mg vía oral, SC, IM o IV cada 4- 6 horas. Acción antitusiva: 10- 20 mg vía oral o SC cada 4- 6 horas, hasta una dosis máxima de 120 mg/día. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Controla el dolor de moderado a severo y el dolor de enfermedades terminales. Maneja la tos peligrosa (hemoptoica, convulsiva, posoperatoria). REACCIONES ADVERSAS Mareos Sedación Náuseas y vómitos Somnolencia Embotamiento Disminución del rendimiento físico y mental Ansiedad y temor Disforia cambio de carácter Dependencia física

7. Meperidina Grupo: Agonistas de opioides receptores de K appa con cierta actividad μ agonista Mecanismo de acción: Se unen a receptores K y μ imitando acciones de neurotransmisores peptídicos. (endorfinas, encefalinas, dinorfinas) Opioide sintético potente Muy lipófila Efectos anticolinérgicos: incrementa delirio Duración corta Metabolito activo: normeperidina: Acciones neurotóxicas; Delirio, hiperreflexia, mioclono y convulsiones Se excreta vía renal

8. Indicaciones: Dolor agudo (a corto plazo menor a 48h) Premedicación anestésica y para sedación. Prevención y tratamiento de dolor temblores postoperatorios. Vía y dosis : IV:25- 50 mg c/4horas VO: 50-100 mg SC:25-100 mg c/4horas AE AI Contraindicaciones: Ancianos Insuficiencia renal o hepática Afectación respiratoria Administración de IMAO Problemas cardiacos

9. Efectos adversos: Síndrome de serotonina Reacciones anafilácticas Vomito Estreñimiento Disforia Nauseas Sedación Adicción Depresión respiratoria

10. Tramadol Grupo: Agonista de opioide μ débil Analgésico de acción central Opioide sintético Mecanismo de acción: Se une a receptores μ e imita acción de neurotransmisores peptídicos: analgésicos Inhibe de forma débil la recaptura de noradrenalina y serotonina Metabolismo en citocromo P450 Indicaciones: Dolor moderado a moderadamente intenso Procedimientos dx o terapéuticos dolorosos Premedicación anestésica y para sedación. Adyuvante de agonistas puros de opioides para el dolor crónico

11. Contraindicaciones: Antecedentes de epilepsia Interacciones medicamentosas con ISRS, IMAO y antidepresivos tricíclicos: toxicidad que se manifiesta por excitación del SNC y convulsiones. Uso inadecuado y abuso Vía y dosis: Oral: comprimidos de 50- 100mg Cada 6 horas 50 a 100 mg (20- 40 gotas) cada 4 a 6 horas Efectos adversos: Sx de serotonina Reacciones anafilácticas Miosis Vomito Estreñimiento Disforia Nauseas Adicción Depresión respiratoria

12. LOPERAMIDA Derivado de la piperidina con propiedades opioides. Actúa sobre los receptores opioides del intestino delgado y reduce la actividad muscular circular y longitudinal. Su efecto antidiarreico se debe a que disminuye el tránsito gastrointestinal, aumenta el tiempo de contacto, y reduce la secreción de agua y electrólitos, aumenta la absorción de agua y sales, o estos dos efectos juntos. Aplicaciones: Control y alivio sintomático de la diarrea aguda inespecífica, diarrea crónica asociada a una enfermedad inflamatoria intestinal y diarrea inducida por la quimioterapia. Se absorbe 40% por tracto digestivo Concentración máxima a las 2 horas Metabolismo hepático

13. Efectos adversos: Nauseas Boca seca Anorexia Dolor abdominal Distensión abdominal Estreñimiento Mareos Somnolencia Advertencias para el paciente: No usar este medicamento si la diarrea se acompaña de fiebre, sangre o moco. Mantener una ingesta apropiada de líquidos y alimentos. Vía de administración y dosis: Oral . Inicial, 2 a 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. La dosis máxima no debe exceder de 16 mg al día. Suspender su administración en cuanto las heces estén formadas Colestiramina puede inhibir los efectos antidiarreicos de la loperamida al unirse a ella en el tracto digestivo.

14. Aplicaciones: Desintoxicación de opioides: los síntomas de abstinencia son menos intensos y mas breves que los de la metadona. Tratar la dependencia de opioides Dolor moderado o intenso de cualquier etiología (inyectable y parche transdermico) Efectos adversos: Depresión respiratoria Disminución (o, raras veces, aumento) de la presión arterial Nauseas vomito Mareo Somnolencia Sedación fatiga Vía de administración: Sublingual Parenteral o transdermica (su efecto analgésico inicia en 15 min, es máximo en 60 y persiste 6- 10hrs). No en embarazo ni lactancia

15. METADONA Grupo: Opioide sintético de alta eficacia Mecanismo de acción: Induce menos euforia que la morfina Su acción es más prolongada Antagonista del receptor N-metilo- D- aspartato (NMDA) Inhibidor de la recaptura de noradrenalina/serotonina Indicaciones: Dolor nociceptivo & neuropático Abstinencia controlada de toxicómanos dependientes de opioides o heroína (VO como sustituto y se disminuye dosis lentamente) Sx. de abstinencia de la metadona dura días-semanas: diaforesis, midriasis, hipertensión, taquicardia Farmacocinética: Se absorbe rápido después de administración VO Metabolismo  CYTP450 hígado Excreción  heces Lipófila  acumulación en tejido adiposo Semivida: 12- 40 h  150 h  toxicidad Analgesia: 4-8 h Efectos adversos: Incrementa presión biliar Estreñimiento Dependencia física (morfina, menos neurotóxica: sin metabolitos activos) Prolonga intérvalo QT  taquicardia ventr. Contraindicado: Arritmias Tx prol. QT Vía de administración: VO, IV, IM, SC Dosis: 20- 30 mg/día

16. Metadona

17. NALBUFINA Grupo: Agonista/Antagonista de opioides mixtos de moderada eficacia Indicaciones: Dolor agudo post y preoperatorio, así como suplemento de anestesia general No causa hipertensión ni psicosis Efecto techo para depresión respiratoria Contraindicado: Hipersensibilidad Insuficiencia hepática Insuficiencia renal Embarazo Efectos adversos: Sedación Sudoración Vértigo Sequedad bucal Disforia Edema Dispepsia Hipotensión Prurito Semivida: 5 h Analgesia: 3- 6 hrs Vía de administración: IV, IM, SC Dosis: 10 mg/ 6- 8 hrs Analgesia: 3- 6 hrs

18. Nalbufina

19. Opioide sintético (meperidina) 100 veces mas potente que la morfina Menos liberación de histamina, sedación y estreñimiento que la morfina. Acción de inicio rápida y duración corta (15- 30min) IV Metabolización: Citocromo P450 Eliminación: Orina Indicaciones terapéuticas : para uso como suplemento analgésico opioide de la anestesia general o regional. complemento en el mantenimiento de la anestesia general y regional.

20. Advertencias Depresión respiratoria Rigidez muscular Bradicardia Euforia y miosis Efectos adversos: Apnea, Broncoespasmo, Nauseas, vomito, dermatitis alérgica, rigidez muscular, confusión postoperatoria 100 µg (2.0mL) posee una actividad analgésica equivalente a aproximadamente 10 mg de morfina una dosis I.V única de hasta 100 µg

21. Procesos quirúrgicos que requieren anestesia Sufentanilo Alfentanil o Acción mas corta

22. Naloxona Revertir el coma y la depresión respiratoria por sobredosis de opioides. (30s) Semivida: 30- 81min (regresión) Inicio de acción: 1- 2 min (IV) 2- 5 min (IM) Vía de administración: Subcutánea, IV e IM Metabolización en el hígado. Efectos secundarios: Abstinencia Nauseas, vómitos, taquicardia, hipertensión, convulsiones. dosis inicial: 0,01 mg/kg/dosis y si la respuesta no es satisfactoria se puede usar una dosis adicional de 0,1mg/kg/dosis. Dosis máxima acumulativa: 10mg.

23. Naltrexona Duración más prolongada ◾ + clonidina para desintoxicación rápida de opioides. Tx. Alcoholismo crónico (hepatotoxicidad).