Mometasona y Fluticasona David adrian beall Jaramillo R1 anestesiología imss hgz #35
Mometasona Mometasona es un corticosteroide sintético Rinitis alérgica estacional Rinitis alérgica perenne 2 años de edad. Formas farmacéuticas comunes Crema, ungüento, loción (uso dermatológico). Aerosol inhalado / polvo para inhalador (asma/EPOS). Spray nasal (rinitis alérgica). Inyectable no es habitual para uso sistémico; generalmente se usa localmente.
Mometasona Absorción: variable según vía Cutánea sistémica limitada en piel íntegra; mayor en piel dañada o superficies extensas Inhalada/nasal tiene absorción sistémica baja-moderada por vía pulmonar y gastrointestinal (si se deglute) Biodisponibilidad oral sistémica baja Metabolismo: hepático ( CYPs ) metabolitos inactivos. Eliminación: biliar, renal y fecal Semivida plasmática corta
Mometasona Agonista de receptor glucocorticoide citoplasmático. Modula la transcripción génica disminuyendo la expresión de mediadores inflamatorios histamina, leucotrienos, interferón, interleucinas IL1-IL4-IL5-IL6-IL8 Aumentando proteínas antiinflamatorias ( lipocortina ) Reduce infiltración celular, vasodilatación y edema.
Mometasona Dosificación Rinitis alérgica intermitente y persistente: dos bombeos (50 mcg /bombeo) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis total de 200 mcg ) Niños entre 2 y 11 años: dosis total de 100 mcg Inhalado adulto (asma): 200–800 mcg /día según gravedad (varía por dispositivo) Tópico: aplicar fina capa 1–2 veces/día según área y potencia de la formulación; duración guiada por respuesta clínica Pediatría: dosis más bajas y específicas por edad/peso; usar el mínimo eficaz
Mometasona Efectos adversos Locales: Irritación Prurito Epistaxis Atrofia cutánea Sistémicos (uso prolongado o alto): supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal (HPA) síndrome de Cushing retraso del crecimiento en niños, hiperglucemia osteoporosis, Contraindicaciones y precauciones Hipersensibilidad conocida a mometasona o a cualquier excipiente. Evitar uso sobre infecciones cutáneas Precaución en pacientes con tuberculosis pulmonar activa (si inhalada) o infecciones fúngicas sistémicas Monitorizar niños por crecimiento si uso crónico; usar la mínima dosis eficaz.
Mometasona Interacciones Metabolismo hepático: potencialmente aumenta niveles sistémicos si se inhibe CYP3A4 — ej. ketoconazol, ritonavir), aumentándose riesgo de efectos Uso concomitante con otros inmunosupresores o fármacos que afectan respuesta inmune puede incrementar riesgo infeccioso. Embarazo y lactancia Embarazo: datos humanos limitados; en general, el uso tópico/nasal/inhalado a dosis terapéuticas se considera de bajo riesgo si se justifica por beneficio materno. Lactancia: pequeñas cantidades en leche si hay absorción sistémica; valorar riesgo/beneficio y preferir formulaciones de baja absorción sistémica.
Fluticasona Corticosteroide sintético (glucocorticoide) de alta potencia Mantenimiento/control para de asma Rinitis alérgica y no alérgica Rinosinusitis crónica con pólipos nasales La vía tópica se utiliza para la dermatitis atópica y las dermatosis que responden a los corticosteroides.
Fluticasona Farmacocinética Absorción: Baja biodisponibilidad sistémica tras inhalación/nasal Metabolismo de primer paso hepático Absorción pulmonar puede ser clínicamente significativa en dosis altas. Biodisponibilidad oral sistémica muy baja (gran metabolismo hepático) Volumen de distribución Propionato 4,2 litros por kilogramo (L/kg) Furoato un volumen 661 L. Metabolismo: hepático (CYP3A4 predominante) Eliminación: renal y fecal como metabolitos. Semivida plasmática corta
Fluticasona Mecanismo de Acción Disminuye directamente las células inflamatorias como los eosinófilos, monocitos, mastocitos, macrófagos y células dendríticas, citocinas que producen. Efecto directamente los receptores β-2 en el músculo liso de las vías respiratorias Disminuye las secreciones de las glándulas mucosas Aumenta los efectos antiinflamatorios de la anexina-1 inhibidor de la leucoproteasa secretora (SLPI) Fosfatasa quinasa activada por mitógenos-1 (MKP-1) Proteína de cremallera de leucina inducida por glucocorticoides (GILZ)
Fluticasona Dosis Inhalada (adultos con asma): 100–500 µg/día para control; en casos moderados-alto hasta 1000–2000 µg/día Nasal (adultos): habitualmente 100–200 µg/día total (según dispositivo). Nasal. Adultos y mayores de 12 años de edad: Dosis inicial 2 disparos en cada fosa nasal, una vez al día dosis total diaria 110 μg Reducir la dosificación a un disparo en cada fosa nasal, una vez al día (dosis total diaria de 55 μg), como terapia de mantenimiento
Fluticasona Interacciones AnestesiaInhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol oral, itraconazol, ritonavir, cobicistat ) pueden aumentar concentraciones sistémicas de fluticasona y riesgo de supresión HPA — especialmente relevante si se administran antifúngicos o antivirales perioperatorios No se requieren ajustes habituales con anestésicos volátiles o opioides por interacción farmacodinámica directa, pero la supresión adrenal puede modificar respuesta hemodinámica al estrés y al fármaco vasoactivo. Fármacos que suprimen metabolismo hepático pueden potenciar efectos sistémicos.
Fluticasona Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a fluticasona. Evitar en pacientes alérgicos a proteínas de la leche o lactosa presentes en algunas formulaciones. Advertencias y precauciones Reacciones nasales: puede causar epistaxis, erosiones, úlceras y perforación del tabique Inmunosupresión Hipercorticismo y supresión suprarrenal: riesgo con uso prolongado/dosis altas;