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1. Daniela Alejandra Osorio Alcántara Química medicinal pregabalina

2. La  pregabalina es comercializada por Pfizer con el nombre comercial Lyrica y Lyrica Cr (liberación prolongada). Puede tener riesgo de dependencia si se usa incorrectamente, pero el riesgo parece ser mayor en pacientes con trastornos por uso de sustancias actuales o pasados.

3. Pregabalina A) Nombre Comercial y precios Lyrica 150 mg con 14 tabletas …………………………………………… $ 459 Lyrica 75 mg con 14 tabletas… ……………………….…………………...$457 Lyrica 75 mg con 28 tabletas………………………………….$ 743

4. DCI y nombre IUPAC DCI= Pregabalina Nombre IUPAC=3-isobutil GABA

5. Enfermedad asociada

6. Pregabalina es una nueva opción terapéutica para el tratamiento del dolor neuropático periférico en adultos y como terapia combinada para tratar crisis parciales con o sin generalización secundaria en pacientes con epilepsia. Además de permitir un control más eficaz de las crisis de los pacientes epilépticos, pregabalina es un fármaco seguro y eficaz que puede mejorar distintas afecciones nerviosas originadas por infecciones, lesiones, diabetes, cáncer y sida.

7. La pregabalina es estructuralmente similar al ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor. Puede usarse para controlar el dolor neuropático, la neuralgia posherpética y la fibromialgia, entre otras afecciones.  Aunque según la etiqueta de la FDA el mecanismo de acción no se ha definido definitivamente, hay evidencia de que la pregabalina ejerce sus efectos al unirse a la subunidad α2δ de los canales de calcio dependientes del voltaje

8. Farmacodinamia Aunque la estructura de la pregabalina es similar a la del ácido gamma-aminobutírico (GABA), no se une a los receptores GABA.  En cambio, se une a la subunidad alfa2-delta de los canales de calcio presinápticos dependientes de voltaje en el sistema nervioso central.    Lapregabalina no modula los receptores de dopamina, los receptores de serotonina, los receptores de opiáceos, los canales de sodio ni la actividad de la ciclooxigenasa.

9. Mecanismo de acción El mecanismo de acción no ha sido completamente aclarado, los estudios que involucran fármacos relacionados estructuralmente sugieren que la unión presináptica de pregabalina a los canales de calcio dependientes de voltaje es clave para los efectos anticonvulsivos y antinociceptivos observados en modelos animales.

10. Al unirse presinápticamente a la subunidad alfa2-delta de los canales de calcio dependientes de voltaje en el sistema nervioso central, la pregabalina modula la liberación de varios neurotransmisores excitadores que incluyen glutamato, sustancia P, norepinefrina y péptido relacionado con el gen de la calcitonina.  Además, la pregabalina evita que la subunidad alfa2-delta se transmita desde los ganglios de la raíz dorsal hasta el asta dorsal espinal, lo que también puede contribuir al mecanismo de acción.  Aunque la pregabalina es un derivado estructural del neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico (GABA), no se une directamente a los receptores GABA o benzodiazepina.

11. Farmacocinética Después de la administración de la dosis oral en ayunas, la absorción de pregabalina es rápida y extensa.  La pregabalina biodisponibilidad oral es informado de que ≥90%, independientemente de la dosis.  Cmax se alcanza en 1.5 horas después de dosis únicas o múltiples, y el estado de equilibrio se alcanza en 24-48 horas con la administración repetida.  Tanto la Cmáx como el AUC parecen ser proporcionales a la dosis.  Los alimentos reducen la tasa de absorción de pregabalina y, como resultado, reducen la Cmax en un 25-30% estimado y aumentan la Tmax a aproximadamente 3 horas. Sin embargo, el efecto de los alimentos no parece afectar la absorción total de pregabalina de una manera clínicamente relevante. Como resultado, la pregabalina se puede administrar con o sin alimentos. 

12. Volumen de distribucion Después de la administración oral de pregabalina , el volumen de distribución aparente informado es de aproximadamente 0,5 l / kg.  Aunque la pregabalina no es muy lipofílica, puede atravesar la barrera hematoencefálica (BHE).  Los transportadores del Sistema L facilitan el transporte de grandes aminoácidos a través de la BHE y se ha confirmado que la pregabalina es un sustrato.Esta información sugiere que los transportadores del sistema L son responsables de la captación de pregabalina en la BBB.  En modelos de rata, se ha demostrado que la pregabalina atraviesa la placenta

13. Enlace proteico La pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas. 

14. Metabolismo Menos del 2% de la pregabalina se metaboliza y se excreta prácticamente sin cambios en la orina.

15. Reacccion

16. Bibliografía https://go.drugbank.com/drugs/DB00230 https://fundacioninternacionaldeldolor.org/2019/06/05/nombres-comerciales-y-dosificaciones-que-existen-de-la-lyrica-y-la-gabapentina/