Principios de terapeutica

1. PRINCIPIOS DE PRINCIPIOS DE
TERAPEUTICATERAPEUTICA
La terapeutica como cienciaLa terapeutica como ciencia
Hace mas de 100 años Claude Hace mas de 100 años Claude
Bernard formalizo los criterios Bernard formalizo los criterios
para recopilar informacion valida para recopilar informacion valida
en medicina experimentalen medicina experimental

2. •A pesar de que en algunos paises A pesar de que en algunos paises
los aspectos diagnosticos de la los aspectos diagnosticos de la
medicina se abordan con un criterio medicina se abordan con un criterio
cientifico cada vez mas complejo, cientifico cada vez mas complejo,
las decisiones terapeuticas suelen las decisiones terapeuticas suelen
basarse en impresiones y basarse en impresiones y
tradiciones tradiciones

3. •En los ultimos 30 años se han definido En los ultimos 30 años se han definido
los principios de experimentacion en los principios de experimentacion en
seres humanos, y las tecnicas de seres humanos, y las tecnicas de
evaluacion de las intervenciones evaluacion de las intervenciones
terapeuticas han progresado hasta el terapeuticas han progresado hasta el
punto en que hoy se conciderapunto en que hoy se concidera
absolutamenteabsolutamente falto de etica aplicar el falto de etica aplicar el
arte (a diferencia de la ciencia) arte (a diferencia de la ciencia) de la de la
terapeutica, a cualquier paciente que de terapeutica, a cualquier paciente que de
manera directa* o indirecta* reciba manera directa* o indirecta* reciba
farmacos con fines curativos farmacos con fines curativos

4. OBSTACULOS CONCEPTUALES A LA OBSTACULOS CONCEPTUALES A LA
CONSAGRACION DE LA TERAPEUTICA COMO CONSAGRACION DE LA TERAPEUTICA COMO
CIENCIACIENCIA
•El obstaculo que mas a frenado el El obstaculo que mas a frenado el
desarrollo de la terapeutica como desarrollo de la terapeutica como
ciencia parece haber sido la idea ciencia parece haber sido la idea
de que las variables que de que las variables que
intervienen en enfermedades, y los intervienen en enfermedades, y los
efectos de los farmacos no son efectos de los farmacos no son
controlables. controlables.

5. •De ser cierta tal aseveracion, el metodo De ser cierta tal aseveracion, el metodo
cientifico no seria aplicable al estudio de cientifico no seria aplicable al estudio de
la la farmacoterapiafarmacoterapia..
•De hecho, la De hecho, la terapeuticaterapeutica es el aspecto es el aspecto
de la atencion del enfermo que mas de la atencion del enfermo que mas
facilita la adquisicion de datos utiles, facilita la adquisicion de datos utiles,
porque entraña una intervencion y porque entraña una intervencion y
brinda la oportunidad para brinda la oportunidad para observarobservar las las
respuestasrespuestas..
•Se aprecia ahora que los Se aprecia ahora que los fenomenosfenomenos
clinicosclinicos pueden ser definidos, descritos y pueden ser definidos, descritos y
cuantificados con cierta precisioncuantificados con cierta precision

6. •Otro obastaculo que se ha opuesto a la Otro obastaculo que se ha opuesto a la
aceptacion de la aceptacion de la terapeuticaterapeutica como como
ciencia ciencia es el hecho de depender es el hecho de depender
excesivamente de losexcesivamente de los rotulos o rotulos o
“etiquetas” “etiquetas” diagnosticas tradicionales de diagnosticas tradicionales de
las enfermedades; esto determino que el las enfermedades; esto determino que el
medico concibiera la enfermedad como medico concibiera la enfermedad como
un fenomeno un fenomeno estaticoestatico en vez de en vez de
dinamico, dinamico, aplicar a los pacientes la aplicar a los pacientes la
etiqueta de una poblacion homogenea en etiqueta de una poblacion homogenea en
vez de heterogenea.vez de heterogenea.

7. •Si se concidera que las enfermedades Si se concidera que las enfermedades
no son dinamicas, lo mas comun sera no son dinamicas, lo mas comun sera
emprender terapias “estandar” en dosis emprender terapias “estandar” en dosis
“estandar” las decisiones seran reflejas, “estandar” las decisiones seran reflejas,
casi automaticas.casi automaticas.
•Por el contrario, lo que se necesita es Por el contrario, lo que se necesita es
una actitud que vuelva al medico una actitud que vuelva al medico
responsable de identificar y de responsable de identificar y de
compensar los cambios que ocurren en compensar los cambios que ocurren en
la la fisiopatologiafisiopatologia, conforme evoluciona el , conforme evoluciona el
proceso subyacente ej. proceso subyacente ej. Infarto del Infarto del
miocardio*miocardio*

8. •Un tercer obstaculo conceptual es la Un tercer obstaculo conceptual es la
nocion nocion inexactainexacta de que los datos de que los datos
derivados de fuentes derivados de fuentes empiricas empiricas carecen carecen
de utilidad porque no nacen de la de utilidad porque no nacen de la
aplicación del metodo cientifico.aplicación del metodo cientifico.
•El El empirismoempirismo suele definirse como la suele definirse como la
practica de la medicina basada en la practica de la medicina basada en la
mera experiencia, sin el auxilio de la mera experiencia, sin el auxilio de la
ciencia.ciencia.
•Tales conceptos son desorientadores Tales conceptos son desorientadores
porque no todas las observaciones porque no todas las observaciones
empiricas carecen de bases cientificas. empiricas carecen de bases cientificas.

9. •De hecho algunos conceptos De hecho algunos conceptos
terapeuticos han avanzado en gran terapeuticos han avanzado en gran
medida gracias al observador medida gracias al observador
clinico.clinico.
•Es frecuente que la sugerencia Es frecuente que la sugerencia
inicial de que un farmaco puede ser inicial de que un farmaco puede ser
eficaz en un cuadro patologico eficaz en un cuadro patologico
derive de observaciones derive de observaciones
cuidadosas y cuidadosas y empiricasempiricas que se que se
hicieron cuando se le utilizo con hicieron cuando se le utilizo con
otro fin. otro fin.

10. •Ejemplos de observaciones empiricas Ejemplos de observaciones empiricas
validas que han culminado en el empleo validas que han culminado en el empleo
de farmacos con nuevas indicaciones de farmacos con nuevas indicaciones
son el de la son el de la penicilaminapenicilamina para tratar para tratar
artritis, el de la artritis, el de la lidocainalidocaina para tratar para tratar
arritmias y el del arritmias y el del propanolol y la propanolol y la
clonidina clonidina para combatir la hipertension.para combatir la hipertension.
•El empirismo si no se apoya en metodos El empirismo si no se apoya en metodos
de observacion adecuados suele aportar de observacion adecuados suele aportar
datos sin validez.datos sin validez.

11. ESTUDIOS CLINICOSESTUDIOS CLINICOS
•La aplicación del La aplicación del metodometodo cientifico cientifico
a la terapeutica experimental se a la terapeutica experimental se
ejemplifica en estudios o ensayos ejemplifica en estudios o ensayos
clinicos perfectamente diseñados y clinicos perfectamente diseñados y
ejecutados. Estos constituyen la ejecutados. Estos constituyen la
base de las decisiones terapeuticas base de las decisiones terapeuticas
de todos los medicos.de todos los medicos.

12. •Para aprovechar al maximo la Para aprovechar al maximo la
probabilidad de que el experimento probabilidad de que el experimento
brinde informacion util, hay que definir brinde informacion util, hay que definir
con enorme cuidado las metas u con enorme cuidado las metas u
objetivos del ensayo, escoger objetivos del ensayo, escoger
poblaciones homogeneas de enfermos, poblaciones homogeneas de enfermos,
seleccionar grupos testigos adecuados, seleccionar grupos testigos adecuados,
elegir indices significativos y sensibles elegir indices significativos y sensibles
de los efectos farmacologicos por de los efectos farmacologicos por
observar, y transformar las observar, y transformar las
observaciones en datos y en observaciones en datos y en
conclusiones validas.conclusiones validas.

13. •La clave de cualquier ensayo La clave de cualquier ensayo
clinico reside en sus controles. clinico reside en sus controles.
Cabe recurrir a tipos diversos de Cabe recurrir a tipos diversos de
ellos, y el terminoellos, y el termino estudio clinico estudio clinico
controlado (o con testigos)controlado (o con testigos) no no
equivale al de equivale al de tecnica doble ciega tecnica doble ciega
con asignacion aleatoria.con asignacion aleatoria. La La
selección de un grupo testigo selección de un grupo testigo
apropiado tiene tanta importancia apropiado tiene tanta importancia
como la selección del grupo como la selección del grupo
“experimental”, para la utilidad final “experimental”, para la utilidad final
del experimentodel experimento

14. •El ensayo con El ensayo con testigos, doble ciegotestigos, doble ciego
y con asignacion aleatoria cuenta y con asignacion aleatoria cuenta
con el diseño mas eficaz para con el diseño mas eficaz para
evitar errores sistematicos y para evitar errores sistematicos y para
distribuir variables desconocidas distribuir variables desconocidas
entre los grupos de “tratamiento y entre los grupos de “tratamiento y
testigo” pero no obligadamente es testigo” pero no obligadamente es
el optimo en todas las el optimo en todas las
investigaciones.investigaciones.

15. •Existen exigencias o condiciones en el Existen exigencias o condiciones en el
diseño de los ensayos clinicos.diseño de los ensayos clinicos.
•1.- Es necesario medir los1.- Es necesario medir los resultados resultados
especificosespecificos de la terapia que tenga de la terapia que tenga
importancia clinica y sean importancia clinica y sean
cuantificables.*cuantificables.*
•2.-La 2.-La exactitud del diagnostico y la exactitud del diagnostico y la
intensidad o gravedad de la enfermedadintensidad o gravedad de la enfermedad
•3.-Las 3.-Las dosisdosis..
•4.- Los 4.- Los efectosefectos placebo placebo
•5.- 5.- El cumplimientoEl cumplimiento
•6.- El 6.- El tamaño de la muestra.tamaño de la muestra.
•7.-7.- Concideraciones eticas Concideraciones eticas

16. •Los resultados de ensayos clinicos de Los resultados de ensayos clinicos de
nuevos agentes terapeuticos o de nuevos agentes terapeuticos o de
farmacos antiguos en aplicaciones farmacos antiguos en aplicaciones
nuevas pueden sufrir limitaciones nuevas pueden sufrir limitaciones
importantes en terminos de lo que cabe importantes en terminos de lo que cabe
esperar de ellos, cuando se utilicen en el esperar de ellos, cuando se utilicen en el
consultorio.consultorio.
•Los estudios en seres humanos suele Los estudios en seres humanos suele
realizarce en grupos relativamente realizarce en grupos relativamente
pequeños de enfermos durante lapsos pequeños de enfermos durante lapsos
que suelen ser mas breves que los que suelen ser mas breves que los
necesarios en la practica, y en ellos se necesarios en la practica, y en ellos se
controla mejor el cumplimiento de las controla mejor el cumplimiento de las
ordenes medicas, que en la practica real.ordenes medicas, que en la practica real.

17. •Tales factores han permitido llegar a Tales factores han permitido llegar a
varias conclusiones ineludibles:varias conclusiones ineludibles:
•1.- Si en un ensayo clinico no se 1.- Si en un ensayo clinico no se
advierte un efecto de un farmaco aun asi advierte un efecto de un farmaco aun asi
puede surgir en el marco de la practica puede surgir en el marco de la practica
clinica, tal vez mas del 50% de los clinica, tal vez mas del 50% de los
efectos utiles y adversos de los efectos utiles y adversos de los
medicamentos que no se identificaron en medicamentos que no se identificaron en
los ensayos formales iniciales, fueron los ensayos formales iniciales, fueron
descubiertos y señalados mas tarde por descubiertos y señalados mas tarde por
medicos en su practica usualmedicos en su practica usual. .

18. •2.- Muchos factores del individuo 2.- Muchos factores del individuo
pueden contribuir a la ineficacia de pueden contribuir a la ineficacia de
un producto farmacologico, por un producto farmacologico, por
ejemplo:ejemplo:
• El diagnostico equivocado El diagnostico equivocado
•El incumplimiento del regimen por El incumplimiento del regimen por
parte del enfermo parte del enfermo
•La selección inadecuada de la La selección inadecuada de la
dosis o de los intervalos de dosis o de los intervalos de
administracion, administracion,

19. •El surgimiento coexistente de otras El surgimiento coexistente de otras
enfermedades no diagnosticadas enfermedades no diagnosticadas
que influyen en los resultados que influyen en los resultados
•El uso de otros agentes que en su El uso de otros agentes que en su
interaccion, anulen o modifiquen, interaccion, anulen o modifiquen,
sus efectos sus efectos
•Variables geneticas o ambientales Variables geneticas o ambientales
no detectadas que modifiquen la no detectadas que modifiquen la
enfermedad enfermedad
•Y acciones intrinsecas del farmaco Y acciones intrinsecas del farmaco
o farmacos. o farmacos.

20. •Los medicos que se basan en su sola Los medicos que se basan en su sola
experiencia para tomar decisiones experiencia para tomar decisiones
respecto al empleo de un farmaco respecto al empleo de un farmaco
determinado, exponen a su paciente a determinado, exponen a su paciente a
riesgos injustificados, por ejem: no riesgos injustificados, por ejem: no
porque el medico no haya atendido en su porque el medico no haya atendido en su
practica un solo caso de practica un solo caso de anemiaanemia
aplasticaaplastica inducida por inducida por cloranfenicolcloranfenicol, va a , va a
desaparecer el riesgo de que ocurra desaparecer el riesgo de que ocurra
dicho desastre, el farmaco debe ser dicho desastre, el farmaco debe ser
utilizado unicamente con las utilizado unicamente con las
indicaciones precisas.indicaciones precisas.

21. •La terapeutica racional es la que se La terapeutica racional es la que se
basa en observaciones que han basa en observaciones que han
sido evaluadas con sentido critico. sido evaluadas con sentido critico.
•Tiene igual trascendencia aplicar Tiene igual trascendencia aplicar
un enfoque cientifico en el un enfoque cientifico en el
tratamiento de un solo enfermo, tratamiento de un solo enfermo,
que utilizarlo cuando se investiguen que utilizarlo cuando se investiguen
farmacos en un medio experimental farmacos en un medio experimental
a gran escalaa gran escala

22. •*Se llama marcador sustitutivo a un *Se llama marcador sustitutivo a un
dato clinico o de laboratorio que dato clinico o de laboratorio que
guarda relacion con la culminacion guarda relacion con la culminacion
o pronostico clinico de la o pronostico clinico de la
enfermedad como:enfermedad como:
•La presion arterial La presion arterial
•El colesterol sanguineo, El colesterol sanguineo,

23. •El numero de linfocitos CD4 en el El numero de linfocitos CD4 en el
sindrome de inmunodeficiencia sindrome de inmunodeficiencia
adquirida (SIDA) adquirida (SIDA)
•Y complejos ventriculares Y complejos ventriculares
prematuros en el prematuros en el
electrocardiograma, son ejemplos electrocardiograma, son ejemplos
de marcadores sustitutivos que se de marcadores sustitutivos que se
han utilizado como puntos finales han utilizado como puntos finales
en ensayos clinicos.en ensayos clinicos.

24. Individualizacion de la Individualizacion de la
farmacoterapiafarmacoterapia
•Como se señalo en parrafos Como se señalo en parrafos
anteriores, la anteriores, la terapeuticaterapeutica, en , en
cuanto a ciencia, no se ocupa cuanto a ciencia, no se ocupa
simplemente de la evaluacion y simplemente de la evaluacion y
prueba de nuevos farmacos en prueba de nuevos farmacos en
estudios en animales y seres estudios en animales y seres
humanos, sino que concede igual humanos, sino que concede igual
importancia al tratamiento de cada importancia al tratamiento de cada
enfermo conciderado como un enfermo conciderado como un enteente
individualindividual

25. •Desde hace mucho, terapeutas de Desde hace mucho, terapeutas de
diversa indole reconocen y aceptan diversa indole reconocen y aceptan
que en un solo individuo puede que en un solo individuo puede
haber enorme variacion en la haber enorme variacion en la
respuesta a un mismo farmaco o respuesta a un mismo farmaco o
metodo de tratamiento.metodo de tratamiento.
•Se han hecho progresos para Se han hecho progresos para
identificar las causas de la identificar las causas de la
variabilidad, en la fig. 3-1 se variabilidad, en la fig. 3-1 se
presentan factores importantes.presentan factores importantes.

27. Consideraciones farmacocineticasConsideraciones farmacocineticas
•Al escoger un regimen farmacoterapico, Al escoger un regimen farmacoterapico,
el clinico debe tomar en consideracion el clinico debe tomar en consideracion
las variaciones entre uno y otro las variaciones entre uno y otro
enfermos, y las de un mismo paciente, enfermos, y las de un mismo paciente,
en cuanto a la biotransformacion de cada en cuanto a la biotransformacion de cada
farmaco. Un producto determinado puede farmaco. Un producto determinado puede
mostrar amplias variaciones en sus mostrar amplias variaciones en sus
propiedades farmacocineticas entre una propiedades farmacocineticas entre una
persona y otra.persona y otra.

28. •La importancia relativa de los muchos La importancia relativa de los muchos
factores que contribuyen a tales factores que contribuyen a tales
diferencias depende en parte del propio diferencias depende en parte del propio
medicamento y de su via usual de medicamento y de su via usual de
eliminacion.eliminacion.
•Los productos medicamentosos que se Los productos medicamentosos que se
excretan principalmente sin cambios por excretan principalmente sin cambios por
el riñon, tienden a mostrar diferencias el riñon, tienden a mostrar diferencias
menores en su biotransformacion y menores en su biotransformacion y
eliminacion entre uno y otro enfermos eliminacion entre uno y otro enfermos
con funcion renal semejante, que los con funcion renal semejante, que los
farmacos inactivados por metabolismo.farmacos inactivados por metabolismo.

29. •En lo que toca a innumerables farmacos, En lo que toca a innumerables farmacos,
entre los factores determinantes de su entre los factores determinantes de su
velocidad de eliminacion estan las velocidad de eliminacion estan las
variaciones fisiologicas y patologicas en variaciones fisiologicas y patologicas en
la funcion de diversos organos. Ejem: la la funcion de diversos organos. Ejem: la
depuracion de la depuracion de la digoxinadigoxina y la y la
gentamicinagentamicina dependen de la velocidad de dependen de la velocidad de
filtracion glomerular, en tanto que la de filtracion glomerular, en tanto que la de
lidocainalidocaina y y propanololpropanolol depende mas depende mas
bien de la velocidad del flujo sanguineo bien de la velocidad del flujo sanguineo
por el higado por el higado

30. •El efecto de enfermedades que El efecto de enfermedades que
afectan los riñones o el higado afectan los riñones o el higado
consiste en disminuir la eliminacion consiste en disminuir la eliminacion
e incrementar la variabilidad en la e incrementar la variabilidad en la
depuracion o expulsion de depuracion o expulsion de
farmacos.farmacos.
•En dichas situaciones cabe utilizar En dichas situaciones cabe utilizar
mediciones de concentraciones de mediciones de concentraciones de
farmacos y liquidos biologicos para farmacos y liquidos biologicos para
auxiliar en la individualizacion de auxiliar en la individualizacion de
la farmacoterapia.la farmacoterapia.

31. •La edad avanzada y las nefropatias La edad avanzada y las nefropatias
o las hepatopatias tambien afectan o las hepatopatias tambien afectan
a veces la reactividad de los tejidos a veces la reactividad de los tejidos
blanco (como el cerebro), pero el blanco (como el cerebro), pero el
medico debe estar alerta de la medico debe estar alerta de la
probabilidad de un cambio en la probabilidad de un cambio en la
gama de concentraciones gama de concentraciones
terapeuticasterapeuticas

32. •Una prueba no debe realizarse por Una prueba no debe realizarse por
el solo hecho de que exista. Se el solo hecho de que exista. Se
dispone de innumerables estudios dispone de innumerables estudios
cuantitativos que suelen ser utiles. cuantitativos que suelen ser utiles.
La medicion de las concentraciones La medicion de las concentraciones
del producto medicamentoso en del producto medicamentoso en
sangre, suero es particularmente sangre, suero es particularmente
provechosa si se cumplen criterios provechosa si se cumplen criterios
bien definidosbien definidos

33. •1.- Debe existir una relacion 1.- Debe existir una relacion
demostrada entre la concentracion demostrada entre la concentracion
del farmaco en plasma y el efecto del farmaco en plasma y el efecto
terapeutico final que se busca, el terapeutico final que se busca, el
efecto toxico que debe evitarse o efecto toxico que debe evitarse o
ambos efectos.ambos efectos.

34. •2.- Debe haber una variabilidad 2.- Debe haber una variabilidad
notable entre uno y otro enfermos notable entre uno y otro enfermos
en la eliminacion del medicamento, en la eliminacion del medicamento,
las concentraciones del agente en las concentraciones del agente en
el plasma pueden predecirse en el plasma pueden predecirse en
forma adecuada con una sola dosisforma adecuada con una sola dosis

35. •3.- Debe ser dificil vigilar en forma 3.- Debe ser dificil vigilar en forma
seriada los efectos deseados o seriada los efectos deseados o
indeseables de los farmacos, indeseables de los farmacos,
siempre que se midan con facilidad siempre que se midan con facilidad
los efectos clinicos o la toxicidad los efectos clinicos o la toxicidad
minima, dichas mediciones deben minima, dichas mediciones deben
conciderarse en la decision de conciderarse en la decision de
hacer cualquier ajuste necesario en hacer cualquier ajuste necesario en
la dosis.la dosis.

36. •4.- El nivel del medicamento 4.- El nivel del medicamento
necesario para producir efectos necesario para producir efectos
terapeuticos debe ser cercano a la terapeuticos debe ser cercano a la
cifra que produce efectos toxicos cifra que produce efectos toxicos
notables notables

37. •El conocimiento de las cifras del El conocimiento de las cifras del
farmaco en plasma u orina es farmaco en plasma u orina es
particularmente util para detectar particularmente util para detectar
ineficacias terapeuticas (fracasos) ineficacias terapeuticas (fracasos)
causadas porque el paciente no causadas porque el paciente no
cumple con las ordenes del regimen cumple con las ordenes del regimen
medico, o para identificar a medico, o para identificar a
pacientes con extremos pacientes con extremos
inesperados en la rapidez de inesperados en la rapidez de
biotransformacion y eliminacion de biotransformacion y eliminacion de
un farmacoun farmaco

38. Consideraciones farmacodinamicasConsideraciones farmacodinamicas
•Subsiste notable variacion entre un Subsiste notable variacion entre un
enfermo y otro en su reaccion a los enfermo y otro en su reaccion a los
farmacos despues de ajustar la farmacos despues de ajustar la
concentracion de los agentes en concentracion de los agentes en
plasma a una cifra plasma a una cifra
“predeterminada” en algunos “predeterminada” en algunos
medicamentos, dicha variabilidad medicamentos, dicha variabilidad
“farmacodinamica” explica gran “farmacodinamica” explica gran
parte de la variacion total en las parte de la variacion total en las
reactividades entre uno y otro reactividades entre uno y otro
enfermoenfermo

39. •Dichas respuestas se miden mediante Dichas respuestas se miden mediante
sistemas simplificados a menudo sistemas simplificados a menudo
mediante las tipicas curvas sigmoides de mediante las tipicas curvas sigmoides de
concentracion efecto (fig. 2-5), la cual concentracion efecto (fig. 2-5), la cual
puede mostrar una concavidad hacia puede mostrar una concavidad hacia
arriba o hacia abajo, ser rectilinia o arriba o hacia abajo, ser rectilinia o
sigmoide o en forma de U invertida. Aun sigmoide o en forma de U invertida. Aun
mas, la relacion de concentracion efecto mas, la relacion de concentracion efecto
puede distorcionarse si la respuesta que puede distorcionarse si la respuesta que
se busca medir constituye la “suma” de se busca medir constituye la “suma” de
varios efectos del farmaco. varios efectos del farmaco.

41. •Potencia.- El sitio que ocupa la curva de Potencia.- El sitio que ocupa la curva de
concentracion efecto constituye una concentracion efecto constituye una
expresion de la potencia del farmaco, y se expresion de la potencia del farmaco, y se
concidera como la capacidad del farmaco concidera como la capacidad del farmaco
para unirse a sus receptores.para unirse a sus receptores.
•Eficacia maxima.- El efecto maximo que Eficacia maxima.- El efecto maximo que
puede ejercer un medicamento es lo que puede ejercer un medicamento es lo que
se llama se llama eficacia clinica o maximaeficacia clinica o maxima. La . La
eficacia maxima depende eficacia maxima depende
fundamentalmente de las propiedades del fundamentalmente de las propiedades del
farmaco y de su sistema receptor-efector.farmaco y de su sistema receptor-efector.

42. •Pendiente.- La pendiente de la Pendiente.- La pendiente de la
curva de concentracion- efecto curva de concentracion- efecto
refleja el mecanismo de accion de refleja el mecanismo de accion de
un medicamento, e incluye la forma un medicamento, e incluye la forma
de la curva que describe la union de la curva que describe la union
de la subtancia con su receptorde la subtancia con su receptor

43. VARIABILIDAD BIOLOGICAVARIABILIDAD BIOLOGICA
•Personas diferentes varian en la Personas diferentes varian en la
magnitud de su respuesta a una magnitud de su respuesta a una
misma concentracion de un farmaco misma concentracion de un farmaco
o medicamentos similares, cuando o medicamentos similares, cuando
se ha hecho una correccion se ha hecho una correccion
apropiada que incluya diferencias apropiada que incluya diferencias
en potencia, eficacia maxima y en potencia, eficacia maxima y
pendiente de la curvapendiente de la curva

44. •Los efectos de un farmaco nunca Los efectos de un farmaco nunca
son identicos en todos los son identicos en todos los
pacientes o en un mismo individuo pacientes o en un mismo individuo
si se administran en varias si se administran en varias
ocasiones.ocasiones.
•Una curva de concentracion efecto Una curva de concentracion efecto
es valida solo para un sujeto en un es valida solo para un sujeto en un
momento determinado o para un momento determinado o para un
individuo promedioindividuo promedio

45. •Las barras perpendiculares en la Las barras perpendiculares en la
fig. 3-2 indican que se producira un fig. 3-2 indican que se producira un
efecto de intensidad variable en efecto de intensidad variable en
individuos diferentes, con una individuos diferentes, con una
concentracion especifica de un concentracion especifica de un
farmaco o que se necesita una farmaco o que se necesita una
gama determinada de gama determinada de
concentraciones para producir un concentraciones para producir un
efecto de intensidad especifica en efecto de intensidad especifica en
todos los pacientestodos los pacientes

46. •Se han hecho esfuerzos para definir y Se han hecho esfuerzos para definir y
medir en el medio clinico la “sensibilidad” medir en el medio clinico la “sensibilidad”
de cada persona a ciertos farmacos y se de cada persona a ciertos farmacos y se
han logrado adelantos en el conocimiento han logrado adelantos en el conocimiento
de algunos de los factores determinantes de algunos de los factores determinantes
de la sensibilidad a los medicamentos que de la sensibilidad a los medicamentos que
actuan en receptores especificos. Ejem: la actuan en receptores especificos. Ejem: la
capacidad de respuestas a los agonistas capacidad de respuestas a los agonistas
de receptores beta adrenergicos puede de receptores beta adrenergicos puede
cambiar por enfermedades (Tirotoxicosis cambiar por enfermedades (Tirotoxicosis
o I.C.)o I.C.)

47. •La dosis de un agente necesaria La dosis de un agente necesaria
para producir un efecto especifico para producir un efecto especifico
en la mitad de la poblacion (50%) en la mitad de la poblacion (50%)
es la es la dosis efectiva mediadosis efectiva media que se que se
abrevia DE50.abrevia DE50.
•En los estudios preclinicos de En los estudios preclinicos de
farmacos, si la muerte se da en el farmacos, si la muerte se da en el
(50%) de los animales de (50%) de los animales de
experimentacion se dice que se experimentacion se dice que se
alcanzo la alcanzo la dosis letal media dosis letal media y se y se
abrevia DL50abrevia DL50

51. •El cociente o razon entre DL50 y El cociente o razon entre DL50 y
DE50 se conoce como DE50 se conoce como indice indice
terapeutico, margen de seguridadterapeutico, margen de seguridad y y
señala el grado de señala el grado de selectividadselectividad que que
posee un farmaco para generar los posee un farmaco para generar los
efectos buscados.efectos buscados.

52. •Ningun farmaco genera un solo Ningun farmaco genera un solo
efectoefecto, y se le puede describir por , y se le puede describir por
su efecto mas sobresaliente o por su efecto mas sobresaliente o por
la accion se cree que es la base de la accion se cree que es la base de
su efecto, sin embargo tales su efecto, sin embargo tales
descripciones no deben obscurecer descripciones no deben obscurecer
el hecho de que todos los farmacos el hecho de que todos los farmacos
producenproducen varios efectos varios efectos

53. •Por ejemplo la Por ejemplo la MorfinaMorfina se describe se describe
correctamente como analgesico, correctamente como analgesico,
pero tambien suprime la tos, causa pero tambien suprime la tos, causa
sedacion, depresion respiratoria, sedacion, depresion respiratoria,
estreñimiento, constriccion estreñimiento, constriccion
bronquiolar, liberacion de bronquiolar, liberacion de
histamina, antidiuresis, constriccion histamina, antidiuresis, constriccion
pupilar y otros efectos. Por lo que a pupilar y otros efectos. Por lo que a
un farmaco se le caracteriza un farmaco se le caracteriza
adecuadamente, solo por su total adecuadamente, solo por su total
espectro de efectosespectro de efectos

54. •La relacion entre los La relacion entre los efectos deseables e efectos deseables e
indeseables indeseables de un farmaco se de un farmaco se
denominan denominan indice terapeutico, margen de indice terapeutico, margen de
seguridad o selectividad.seguridad o selectividad.
•Si un farmaco produce su efecto normal Si un farmaco produce su efecto normal
con una dosis con una dosis inesperadamenteinesperadamente bajabaja se se
dice que el individuo es dice que el individuo es hiperrreactivo, hiperrreactivo,
no debe confundirse con la no debe confundirse con la
hipersensibilidadhipersensibilidad termino que se reserva termino que se reserva
para calificar los efectos que produce la para calificar los efectos que produce la
alergia a un farmaco.alergia a un farmaco.

55. •Cuando un farmaco produce su Cuando un farmaco produce su
efecto normal solo en dosis efecto normal solo en dosis
inusitadamente grande, se dice que inusitadamente grande, se dice que
el individuo es el individuo es hiporreactivohiporreactivo..
•La menor sensibilidad o resistencia La menor sensibilidad o resistencia
a un farmaco tambien se conoce a un farmaco tambien se conoce
como como ToleranciaTolerancia, por exposicion , por exposicion
anterior repetida al farmaco.anterior repetida al farmaco.

56. •La tolerancia que se desarrolla La tolerancia que se desarrolla
rapidamente despues de rapidamente despues de
administrar unas cuantas dosis administrar unas cuantas dosis
subsecuentes del farmaco se llama subsecuentes del farmaco se llama
Taquifilaxia.Taquifilaxia.
•La menor sensibilidad es La menor sensibilidad es inmunidadinmunidad
solamente cuando la tolerancia solamente cuando la tolerancia
adquirida es el resultado de la adquirida es el resultado de la
formacion de anticuerpos.formacion de anticuerpos.

57. •Cuando un farmaco produce un Cuando un farmaco produce un
efecto insolito cualquiera que sea efecto insolito cualquiera que sea
la intensidad y la dosis, lo que solo la intensidad y la dosis, lo que solo
acontece en un pequeño porcentaje acontece en un pequeño porcentaje
de individuos, el efecto se de individuos, el efecto se
denomina denomina idiosincrasia, idiosincrasia, termino que termino que
frecuentemente es considerado frecuentemente es considerado
como sinonimo de alergia. como sinonimo de alergia.

58. OTROS FACTORES QUE OTROS FACTORES QUE
MODIFICAN LOS RESULTADOS MODIFICAN LOS RESULTADOS
TERAPEUTICOSTERAPEUTICOS
•EDAD.- Casi todos los farmacos se EDAD.- Casi todos los farmacos se
sintetizan y, como paso siguiente, sintetizan y, como paso siguiente,
se someten a prueba en adultos se someten a prueba en adultos
jovenes o de edad madura. En cada jovenes o de edad madura. En cada
extremo del espectro de edades los extremo del espectro de edades los
individuos difieren en la forma en individuos difieren en la forma en
que biotransforman los que biotransforman los
medicamentos (Farmacocinetica) medicamentos (Farmacocinetica)
asi como en su reaccion a ellos asi como en su reaccion a ellos
(farmacodinamica)(farmacodinamica)

59. •En terminos generales en el En terminos generales en el
neonato no se diga el prematuro, neonato no se diga el prematuro,
las vias de depuracion de las vias de depuracion de
medicamentos (higado y riñones) medicamentos (higado y riñones)
son inmaduras y, por consiguiente, son inmaduras y, por consiguiente,
limitadas.limitadas.

60. •La fisiologia peculiar del neonato La fisiologia peculiar del neonato
ha culminado en desastres ha culminado en desastres
terapeuticos como el sindrome gris terapeuticos como el sindrome gris
por cloranfenicol (Inadecuada por cloranfenicol (Inadecuada
glucuronidacion) y el kernicterus glucuronidacion) y el kernicterus
inducido por sulfonamidas inducido por sulfonamidas
(desplazamiento de la bilirrubina de (desplazamiento de la bilirrubina de
las proteinas plasmaticas)las proteinas plasmaticas)

61. •Las diferencias farmacodinamicas Las diferencias farmacodinamicas
entre niños y adultos han causado entre niños y adultos han causado
resultados inesperados del resultados inesperados del
tratamiento ejem: los tratamiento ejem: los
antihistaminicos y barbituricos por antihistaminicos y barbituricos por
lo comun causan sedacion en los lo comun causan sedacion en los
adultos y en muchos niños se adultos y en muchos niños se
vuelven hiperactivos.vuelven hiperactivos.

62. •*La administracion de fenobarbital *La administracion de fenobarbital
durante periodos largos puede durante periodos largos puede
tener efectos notables en el tener efectos notables en el
aprendizaje y en el comportamiento aprendizaje y en el comportamiento
de niños. ( Las tetraciclinas de niños. ( Las tetraciclinas
manchan los dientes en los niños, manchan los dientes en los niños,
los esteroides influyen en la los esteroides influyen en la
estatura)estatura)

63. •ANCIANOS.- Conforme el adulto ANCIANOS.- Conforme el adulto
envejece se suceden cambios envejece se suceden cambios
graduales en la cinetica y los graduales en la cinetica y los
efectos de los medicamentos con lo efectos de los medicamentos con lo
cual aumenta la variabilidad cual aumenta la variabilidad
interindividual.interindividual.

64. •La disminucion en la masa corporal La disminucion en la masa corporal
magra, en la albumina serica y en magra, en la albumina serica y en
el agua corporal total, asi como el el agua corporal total, asi como el
incremento en el porcentaje de incremento en el porcentaje de
grasa corporal, ocasiona cambios grasa corporal, ocasiona cambios
en la distribucion de los en la distribucion de los
medicamentos, con base en su medicamentos, con base en su
liposolubilidad y su union a liposolubilidad y su union a
proteinasproteinas

65. •En el anciano disminuye la En el anciano disminuye la
depuracion de muchos productos depuracion de muchos productos
medicinales. La funcion renal medicinales. La funcion renal
disminuye a un ritmo variable hasta disminuye a un ritmo variable hasta
llegar a la mitad de la que tiene el llegar a la mitad de la que tiene el
adulto joven.adulto joven.

66. •El flujo sanguineo por el higado y la El flujo sanguineo por el higado y la
funcion de algunas de la enzimas funcion de algunas de la enzimas
farmaco metabolizantes tambien farmaco metabolizantes tambien
disminuye en el anciano, en disminuye en el anciano, en
terminos generales aminora la terminos generales aminora la
actividad de las enzimas del Cit. P actividad de las enzimas del Cit. P
450.450.

67. •Los cambios en la farmacodinamia Los cambios en la farmacodinamia
tambien son factores importantes tambien son factores importantes
en el Tx en los ancianos. Los en el Tx en los ancianos. Los
productos medicinales que productos medicinales que
deprimen el sistema nervioso deprimen el sistema nervioso
central ocasionan efectos mas central ocasionan efectos mas
intensos en cualquier concentracion intensos en cualquier concentracion
plasmatica. plasmatica.

68. •Los cambios funcionales en la Los cambios funcionales en la
perdida de la “resistencia perdida de la “resistencia
homeostatica” pueden ocasionar homeostatica” pueden ocasionar
una mayor sensibilidad a los una mayor sensibilidad a los
efectos indeseables de los efectos indeseables de los
farmacos (Hipotension, farmacos (Hipotension,
hemorragia).hemorragia).

69. •Estos factores, en combinacion con Estos factores, en combinacion con
los cambios en la farmacocinetica los cambios en la farmacocinetica
y la farmacodinamia que se y la farmacodinamia que se
producen en el envejecimiento producen en el envejecimiento
hacen del grupo de ancianos una hacen del grupo de ancianos una
poblacion en la que se deben poblacion en la que se deben
administrar farmacos solo cuando administrar farmacos solo cuando
sea absolutamente necesario, por sea absolutamente necesario, por
indicaciones perfectamente indicaciones perfectamente
definidas y en las dosis eficaces definidas y en las dosis eficaces
mas pequeñasmas pequeñas

70. Interacciones medicamentosasInteracciones medicamentosas
•El empleo simultaneo de varios El empleo simultaneo de varios
farmacos suele ser esencial para farmacos suele ser esencial para
alcanzar ciertos objetivos alcanzar ciertos objetivos
terapeuticos o para tratar terapeuticos o para tratar
enfermedades coexistentes. enfermedades coexistentes.

71. •Cuando los medicos utilizan al Cuando los medicos utilizan al
mismo tiempo varios medicamentos mismo tiempo varios medicamentos
afrontan el problema de saber si afrontan el problema de saber si
una combinacion especifica tendra una combinacion especifica tendra
alguna interaccion en un paciente alguna interaccion en un paciente
particular y aprovecharlas o evitar particular y aprovecharlas o evitar
las consecuencias si son nocivas o las consecuencias si son nocivas o
adversas.adversas.

72. •Se llama Se llama interaccion potencial interaccion potencial a la a la
probabilidad de que un farmaco probabilidad de que un farmaco
altere la intensidad de los efectos altere la intensidad de los efectos
intrinsecos de otro, administrado de intrinsecos de otro, administrado de
manera simultanea.manera simultanea.
•Se desconoce la frecuencia de Se desconoce la frecuencia de
interacciones beneficiosas o interacciones beneficiosas o
adversas notables entre adversas notables entre
medicamentos. medicamentos.

73. •Los calculos de la incidencia de Los calculos de la incidencia de
interacciones medicamentosas en interacciones medicamentosas en
clinica varian de 3 a 5% en clinica varian de 3 a 5% en
pacientes que reciben pocos pacientes que reciben pocos
medicamentos hasta 20% en medicamentos hasta 20% en
quienes reciben de 10 a 20 de ellosquienes reciben de 10 a 20 de ellos

74. •Las interacciones pueden ser de Las interacciones pueden ser de
indole farmacocinetica indole farmacocinetica
(modificaciones en la absorcion, (modificaciones en la absorcion,
distribucion o eliminacion de un distribucion o eliminacion de un
farmaco, por otro) o farmaco, por otro) o
farmacodinamica (como interaccion farmacodinamica (como interaccion
entre agonistas y antagonistas a entre agonistas y antagonistas a
nivel de los receptores de nivel de los receptores de
medicamentos)medicamentos)

75. •Las interacciones adversas de Las interacciones adversas de
mayor importancia se observan con mayor importancia se observan con
farmacos que pueden tener efectos farmacos que pueden tener efectos
toxicos graves y bajo indice toxicos graves y bajo indice
terapeuticoterapeutico

76. Interacciones farmacocineticasInteracciones farmacocineticas
•Los farmacos pueden interactuar en Los farmacos pueden interactuar en
cualquier punto o momento de su cualquier punto o momento de su
absorcion, distribucion, absorcion, distribucion,
metabolismo y excrecion y, como metabolismo y excrecion y, como
resultado puede haber un resultado puede haber un
incremento o decremento de su incremento o decremento de su
concentracion en el sitio de accionconcentracion en el sitio de accion

77. •La distribucion o difusion del La distribucion o difusion del
farmaco en la circulacion sanguinea farmaco en la circulacion sanguinea
puede alterarse por interacciones puede alterarse por interacciones
fisicoquimicas.*fisicoquimicas.*
•En el intestino los iones de Ca++ y En el intestino los iones de Ca++ y
otros cationes metalicos presentes otros cationes metalicos presentes
en los antiacidos son quelados por en los antiacidos son quelados por
las tetraciclinas, y el complejo asi las tetraciclinas, y el complejo asi
formado no se absorbe.formado no se absorbe.

78. •La colestiramina inhibe la absorcion La colestiramina inhibe la absorcion
de tiroxina, glucosidos cardiacos y de tiroxina, glucosidos cardiacos y
warfarinawarfarina
•La magnitud de la absorcion puede La magnitud de la absorcion puede
ser afectada por farmacos que ser afectada por farmacos que
alteran la motilidad gastrica.alteran la motilidad gastrica.

79. •Los antibioticos que alteran la flora Los antibioticos que alteran la flora
gastrointestinal pueden disminuir la gastrointestinal pueden disminuir la
tasa de sintesis bacteriana de tasa de sintesis bacteriana de
vitamina K. de tal manera que se vitamina K. de tal manera que se
intensifica el efecto de los intensifica el efecto de los
anticuagulantes ingeridos.anticuagulantes ingeridos.

80. •Muchos farmacos se unen Muchos farmacos se unen
avidamente a la albumina avidamente a la albumina
plasmatica (agentes acidos) o a la plasmatica (agentes acidos) o a la
glucoproteina acida alfa1 glucoproteina acida alfa1
(alcalinos)* (alcalinos)*
•Unos cuantos farmacos son Unos cuantos farmacos son
transportados en forma activa hasta transportados en forma activa hasta
el sitio en que actuan.el sitio en que actuan.

81. •Por ejem: los antihipertensores Por ejem: los antihipertensores
guanetidina y guanadrel inhiben la guanetidina y guanadrel inhiben la
funcion del sistema nervioso funcion del sistema nervioso
simpatico despues de ser simpatico despues de ser
transportados al interior de transportados al interior de
neuronas adrenergicas por un neuronas adrenergicas por un
mecanismo de captacion de mecanismo de captacion de
noradrenalina. noradrenalina.

82. •La inhibicion del sistema de La inhibicion del sistema de
captacion neuronal por captacion neuronal por
antidepresores triciclicos y por antidepresores triciclicos y por
algunas aminas algunas aminas
simpaticomimeticas inhibiran el simpaticomimeticas inhibiran el
bloqueo simpatico bloqueo simpatico

83. •Las interacciones que intervienen Las interacciones que intervienen
en el metabolismo de farmacos en el metabolismo de farmacos
incrementan o disminuyen la incrementan o disminuyen la
cantidad del medicamento cantidad del medicamento
disponible para actuar, por disponible para actuar, por
inhibicion o induccion del inhibicion o induccion del
metabolismo respectivamente.metabolismo respectivamente.

84. •Las interacciones pueden surgir Las interacciones pueden surgir
entre farmacos administrados o entre farmacos administrados o
entre ellos y substancias entre ellos y substancias
alimenticias ejem: la naringenina en alimenticias ejem: la naringenina en
el jugo de toronja (inhibidor de el jugo de toronja (inhibidor de
CYP3A4, ( u otras substancias CYP3A4, ( u otras substancias
como el alcohol y otros solventes como el alcohol y otros solventes
organicos (inductores de CYP2E1)organicos (inductores de CYP2E1)

85. •Humo de cigarrillos y bifelidos Humo de cigarrillos y bifelidos
policlorados (inductores de policlorados (inductores de
CYP1A2) Entre los productos CYP1A2) Entre los productos
medicinales que son modificados medicinales que son modificados
por inductores enzimaticos estan por inductores enzimaticos estan
anticuagulantes ingeribles, anticuagulantes ingeribles,
quinidina, corticosteroides, quinidina, corticosteroides,
Anticonseptivos teofilina y otros.Anticonseptivos teofilina y otros.
•(El ketoconazol es inhibidor) o (El ketoconazol es inhibidor) o
inductor como la rifampicinainductor como la rifampicina

86. •La capacidad de un farmaco para La capacidad de un farmaco para
inhibir la excrecion renal de otro inhibir la excrecion renal de otro
depende de una interaccion a nivel depende de una interaccion a nivel
de los sitios de transporte activo.de los sitios de transporte activo.
•La probenecida inhibe la excrecion La probenecida inhibe la excrecion
de penicilina y con ello causa un de penicilina y con ello causa un
increemento en las concentraciones increemento en las concentraciones
del antibiotico y prolonga su del antibiotico y prolonga su
periodo de semieliminacion periodo de semieliminacion

87. •Asi mismo el probenecid los Asi mismo el probenecid los
salicilatos y la fenilbutazona salicilatos y la fenilbutazona
inhiben la eliminacion de inhiben la eliminacion de
metrotexato por los riñones, metrotexato por los riñones,
tambien se inhibe la excrecion de tambien se inhibe la excrecion de
procainamida por cimetidina, o procainamida por cimetidina, o
amiodarona otra inhibicion en la amiodarona otra inhibicion en la
excrecion de digoxina por parte de excrecion de digoxina por parte de
la quinidina y verapamilo y la quinidina y verapamilo y
amiodarona amiodarona

88. Interacciones farmacodinamicasInteracciones farmacodinamicas
•Se conocen innumerables ejemplos Se conocen innumerables ejemplos
de farmacos que interactuan en el de farmacos que interactuan en el
sitio de un receptor comun o que sitio de un receptor comun o que
muestran efectos aditivos o muestran efectos aditivos o
inhibidores por acciones en inhibidores por acciones en
diferentes sitios en un organo. diferentes sitios en un organo.

89. •Las fenotiazinas son antagonistas Las fenotiazinas son antagonistas
alfa adrenergicos eficaces, muchos alfa adrenergicos eficaces, muchos
antihistaminicos y antidepresores antihistaminicos y antidepresores
triciclicos son antagonistas triciclicos son antagonistas
potentes en los receptores potentes en los receptores
muscarinicosmuscarinicos
•Los hidrocarburos halogenados que Los hidrocarburos halogenados que
incluyen muchos anestesicos incluyen muchos anestesicos
generales, sensibilizan al miocardio generales, sensibilizan al miocardio
a la accion arritmogena de las a la accion arritmogena de las
catecolaminascatecolaminas

90. •..
•La interaccion notable entre la La interaccion notable entre la
meperidina y los inhibidores de meperidina y los inhibidores de
monoaminooxidasa para producir monoaminooxidasa para producir
convulsiones e hiperpirexia convulsiones e hiperpirexia
•Un producto medicinal puede Un producto medicinal puede
alterar el medio interno normal y alterar el medio interno normal y
con ello intensificar o disminuir el con ello intensificar o disminuir el
efecto de otro agente ejem: la efecto de otro agente ejem: la
intensificacion de los efectos intensificacion de los efectos
toxicos de la digoxina por toxicos de la digoxina por
hipopotasemia inducida por hipopotasemia inducida por
diureticos diureticos

91. •Cuando surgen efectos inesperados Cuando surgen efectos inesperados
hay que sospechar una interaccion hay que sospechar una interaccion
medicamentosa.medicamentosa.
•Se tendra gran cuidado al hacer las Se tendra gran cuidado al hacer las
modificaciones importantes en modificaciones importantes en
algun regimen medicamentoso, y algun regimen medicamentoso, y
habra que interrupir el consumo de habra que interrupir el consumo de
productos que no sean necesarios. productos que no sean necesarios.
Si se identifica una interaccion, a Si se identifica una interaccion, a
menudo se utilizan eficazmente los menudo se utilizan eficazmente los
farmacos interactuantes.farmacos interactuantes.

92. •CombinacionesCombinaciones enen dosisdosis fijasfijas .- El .- El
empleo concomitante de dos o mas empleo concomitante de dos o mas
medicamentos vuelve mas complejo medicamentos vuelve mas complejo
el ajuste individual de la el ajuste individual de la
farmacoterapia, se expenden en el farmacoterapia, se expenden en el
mercado inumerables mercado inumerables
combinaciones con dosis fijas de combinaciones con dosis fijas de
farmacos. Su uso solo es ventajoso farmacos. Su uso solo es ventajoso
solo si la proporcion de las dosis solo si la proporcion de las dosis
fijas corresponde a las necesidades fijas corresponde a las necesidades
de cada enfermo.de cada enfermo.

93. •Efecto placebo.Efecto placebo.
•Tolerancia. Tolerancia.
•factores geneticos Estos factores geneticos Estos
intervienen de forma determinante intervienen de forma determinante
en la variabilidad normal de los en la variabilidad normal de los
efectos medicamentosos, y de ellos efectos medicamentosos, y de ellos
depende diversas diferencias depende diversas diferencias
cualitaivas y cuantitativas notables cualitaivas y cuantitativas notables
en la actividad farmacologica. en la actividad farmacologica.
(Varientes alelicas se clasifican de (Varientes alelicas se clasifican de
Polimorfismos) Polimorfismos)

94. Normatividad y produccion de Normatividad y produccion de
farmacosfarmacos
•Normas en la produccion y Normas en la produccion y
evaluacion de farmacos.- La evaluacion de farmacos.- La
historia de las normas aplicadas en historia de las normas aplicadas en
la produccion y evaluacion de la produccion y evaluacion de
nuevos farmacos refleja la nuevos farmacos refleja la
participacion creciente de los participacion creciente de los
gobiernos de casi todos los paises gobiernos de casi todos los paises
para asegurar algun grado de para asegurar algun grado de
eficacia e inocuidad por parte de eficacia e inocuidad por parte de
los agentes distribuidos en el los agentes distribuidos en el
comercio.comercio.

95. •La primera ley en EUA. En este La primera ley en EUA. En este
sentido es la Federal Food and sentido es la Federal Food and
Drug act. 1906.Drug act. 1906.
•Esta ley federal fue enmendada en Esta ley federal fue enmendada en
1938, despues de haber muerto 100 1938, despues de haber muerto 100
niños a concecuencia del consumo niños a concecuencia del consumo
de una solucion comercial de de una solucion comercial de
sulfonamida en Dietilenglicol, un sulfonamida en Dietilenglicol, un
solvente excelente pero solvente excelente pero
fuertemente toxico. Esta reforma, fuertemente toxico. Esta reforma,
cuya aplicación en la practica se cuya aplicación en la practica se
encomendo a la Food and Drug encomendo a la Food and Drug
Administration FDA y NFAdministration FDA y NF

96. Obtencion y prueba de farmacosObtencion y prueba de farmacos
•En EUA. La investigacion sobre En EUA. La investigacion sobre
medicamentos en seres humanos por lo medicamentos en seres humanos por lo
comun se realiza en tres fases que deben comun se realiza en tres fases que deben
ser terminadas y enviadas para revision ser terminadas y enviadas para revision
de la solicitud de NDA. a la FDA y que se de la solicitud de NDA. a la FDA y que se
señalan en la figura 3-5. La evaluacion de señalan en la figura 3-5. La evaluacion de
un riesgo o peligro constituye la meta un riesgo o peligro constituye la meta
principal de dichos estudios.principal de dichos estudios.

98. Guia de la selva terapeuticaGuia de la selva terapeutica
•El alud de nuevos farmacos El alud de nuevos farmacos
producidos en años recientes ha producidos en años recientes ha
traido grandes adelantos en la traido grandes adelantos en la
farmacoterapia, pero ha creado farmacoterapia, pero ha creado
problemas de igual magnitud. Uno problemas de igual magnitud. Uno
de ellos de gran importancia es el de ellos de gran importancia es el
de la “selva terapeutica” termino de la “selva terapeutica” termino
que hace referencia al numero que hace referencia al numero
abrumador de farmacosabrumador de farmacos

99. •NOMENCLATURA.- Lo que es de NOMENCLATURA.- Lo que es de
mayor importancia prescribir un mayor importancia prescribir un
farmaco por su nombre generico farmaco por su nombre generico
puede ocasionar que la persona puede ocasionar que la persona
reciba una preparacion de calidad reciba una preparacion de calidad
inferior o de biodisponibilidad inferior o de biodisponibilidad
incierta y se han señalado casos de incierta y se han señalado casos de
ineficiencia terapeutica por la ineficiencia terapeutica por la
menor biodisponibilidad.menor biodisponibilidad.
•Nombre oficial , Nombre generico y Nombre oficial , Nombre generico y
Nombre comercialNombre comercial

100. Elaboracion de la recetaElaboracion de la receta
•La receta sigue un patron definido La receta sigue un patron definido
que facilita su interpretacion. Este que facilita su interpretacion. Este
patron es en esencia el mismo, ya patron es en esencia el mismo, ya
sea que se recete un farmaco unico sea que se recete un farmaco unico
o una mezcla de dos o mas.o una mezcla de dos o mas.
•En el ejemplo 1 se ilustran los En el ejemplo 1 se ilustran los
principales elementos de una principales elementos de una
receta modelo y se marcan a la receta modelo y se marcan a la
izquierda. izquierda.

102. •1.- 1.- Fecha.- Fecha.- Tiene importancia la Tiene importancia la
fecha en que se extiende la receta fecha en que se extiende la receta
por los farmacos controlados.por los farmacos controlados.
•2.- 2.- Nombre, domicilio y edad del Nombre, domicilio y edad del
paciente paciente estos datos se requieren estos datos se requieren
para facilitar el tramite de la receta para facilitar el tramite de la receta
y evitar la posible confusion con y evitar la posible confusion con
medicamentos destinados a algun medicamentos destinados a algun
otro paciente. otro paciente.
•3.- El simbolo Px (no “Rx”) Es una 3.- El simbolo Px (no “Rx”) Es una
abreviatura de abreviatura de recipe recipe del latin del latin
“tome” “tome”

103. •Farmaco, potencia y aditivos inertesFarmaco, potencia y aditivos inertes.- la .- la
parte principal de la receta contiene el parte principal de la receta contiene el
nombre del farmaco deseado y la nombre del farmaco deseado y la
potencia (dosis ) del mismo. potencia (dosis ) del mismo.
•En EUA los farmacos se prescriben por En EUA los farmacos se prescriben por
el nombre oficial en ingles. Debe el nombre oficial en ingles. Debe
evitarse el uso de abreviaturas, puesto evitarse el uso de abreviaturas, puesto
que suelen originar errores. Cuando se que suelen originar errores. Cuando se
anotan dos o mas medicamentos en la anotan dos o mas medicamentos en la
misma receta, se hace uno debajo del misma receta, se hace uno debajo del
otro. Aquí en Mexico utilizamos el otro. Aquí en Mexico utilizamos el
nombre comercial o bien el nombre nombre comercial o bien el nombre
genericogenerico

104. •5.- Intrucciones para el farmaceutico.- 5.- Intrucciones para el farmaceutico.-
Actualmente han cambiado, lo que se Actualmente han cambiado, lo que se
recomienda escribir con claridad el recomienda escribir con claridad el
nombre generico o comercial, para que nombre generico o comercial, para que
el farmaceutico no cambie la el farmaceutico no cambie la
prescripcion.prescripcion.
•6.- 6.- Instrucciones para el paciente.Instrucciones para el paciente.
Siempre escribir en el idioma que se Siempre escribir en el idioma que se
habla en el pais donde se extiende la habla en el pais donde se extiende la
receta. Las instrucciones para el receta. Las instrucciones para el
paciente contiene datos con respecto a paciente contiene datos con respecto a
la cantidad del F. por tomar, la hora de la cantidad del F. por tomar, la hora de
admon. La dosis y la frecuencia de las admon. La dosis y la frecuencia de las
mismas.mismas.

105. •77.- Informacion para una segunda .- Informacion para una segunda
preparacion, Los farmacos preparacion, Los farmacos
controlados (Benzodiacepinas o controlados (Benzodiacepinas o
narcoticos) no se surten sin receta, narcoticos) no se surten sin receta,
y estan deben llevar fechas y estan deben llevar fechas
recientes, el objetivo de estas recientes, el objetivo de estas
restricciones es controlar el uso restricciones es controlar el uso
excesivo y el abuso de estos excesivo y el abuso de estos
medicamentosmedicamentos

106. •8.- Firma.- La receta se completa 8.- Firma.- La receta se completa
con la firma del medico, su grado con la firma del medico, su grado
profesional, sus registros y si es profesional, sus registros y si es
posible sus telefonos donde posible sus telefonos donde
localizarlo de urgencia.localizarlo de urgencia.