Receptores colinérgicos

Presentación de receptores colinergicos

1. Receptores colinérgicos Estudiante : Emilio J. Puente Pinacho

2. Las fibras nerviosas simpáticas y parasimpáticas segregan una de las dos sustancias transmisoras de la sinapsis. Acetilcolina  colinérgicas Noradrenalina  adrenérgicas

3. Todas las neuronas pre ganglionares son colinérgicas, tanto en el sistema nervioso simpático como parasimpático Casi todas las neuronas postganglionares del sistema parasimpático son colinérgicas. La mayoría de las neuronas postganglionares son adrenérgicas.

4. Dos tipos principales de receptores para la ACH MUSCARINICOS Y NICOTINICOS La muscarina, es un producto toxico de las setas, solo activa los receptores muscarinicos y no los nicotinicos. La nicotina solo activa los nicotinicos La acetilcolina estimula ambos. Los receptores muscarinicos están presentes en todas las células efectoras estimuladas por las neuronas colinérgicas . Los receptores nicotinicos se encuentran en ganglios autónomos, entre las neuronas pre y postganglionares de los sistemas simpático y parasimpático.

5. El conocimiento de los tipos de receptores es importante por que a menudo se emplean fármacos específicos como medicamentos para estimular o bloquear uno u otro.

6. Los receptores muscarinicos también se encuentran en células del endotelio vascular. En SNC, el hipocampo, certeza y tálamo tienen gran densidad de receptores de Ach. Están presentes en los ganglios autónomos y la medula suprarrenal pero su principal función es modular las acciones nicotínicas de la acetilcolina en estos lugares.

7. PROPIEDADES Y SUBTIPOS M1 A M5 Todos los receptores muscarinicos conocidos son receptores acoplados a proteína G. Los receptores M1, M3 y M5 producen movilización de Ca2 Intracelular, lo que da por resultado respuestas mediadas por Ca2. Los receptores M2 y M4 inhiben a la adenilatociclasa y regulan canales iónicos específicos.

8. Receptores nicotinicos Pertenecen a una superfamilia de conductos iónicos controlados por ligando cuya activación siempre causa un incremento rápido en la permeabilidad celular a Na y Ca, despolarización y excitación. Están compuesta por 5 subunidades homologas organizadas alrededor de un poro central. Se divide en dos grupos: Muscular: se encuentra en musculo estriado, media la transmisión neuromuscular. Neuronal: se encuentra principalmente en el sistema nervioso periférico, sistema nervioso central y también en tejidos no neuronales.

9. Receptores muscarinicos Son receptores acoplados a proteína G. Sus respuestas son mas lentas Se dividen en 5 grupos

10. Hidrolisis de la ach H idrólisis de la acetilcolina se lleva a cabo en tres etapas : Ach + E E Ach Ch + EA E +A1 ) 1) Formación del complejo enzima-sustrato La enzima acetilcolinesterasa posee dos sitios activos que se relacionan con los sustratos: El sitio aniónico , el cual otorga la especificidad y está cargado negativamente, atrayendo electroestáticamente la carga positiva del átomo de nitrógeno de la acetilcolina. La cabeza catiónica se une al sitio aniónico de la colinesterasa . El sitio esterásico , donde se produce la hidrólisis, está compuesto, a su vez por dos subsitios : . Subsitio ácido. . Subsitio básico, nucleofílico , el cual se une al subsitio ácido por un puente de hidrógeno, aumentando su actividad nucleofílica y, de esta manera, favoreciendo que reaccione con el grupo carbonio de la acetilcolina .

11. 2) Liberación de la colina Luego de la unión de la acetilcolina se produce la liberación de la colina, quedando la enzima acetilada . 3) Regeneración de la colinesterasa La adición de agua permite la formación de ácido acético y la recuperación de la enzima intacta, con posibilidades de reanudar el ciclo de hidrólisis.

12. gracias