Receptores de serotonina

Yiniver Elizalde Vázquez
Medicina
Tercer semestre
Farmacología

1. Yiniver Elizalde Vázquez Receptores de Serotonina 5-hidroxitriptamina (5-HT )

2. Receptores inotrópicos D eterminan la apertura o cierre de canales y producen despolarizaciones e inhibiciones. Receptores metabotrópicos: Liberan mensajeros intracelulares : (Enzima Adenil ciclasa ) AMPc , GMPc . (Enzima fosfolipasa C) Ca, DAG, IP3.

3. Cuando el receptor recibe el neurotransmisor, pone en funcionamiento la adenilato ciclasa y el ATP se transforma en AMPcíclico . EL AMPcíclico activa una proteinquinasa , que fosforila 1 proteína. Mensajero AMPc

4. Los receptores de Ca, cuando reciben el neurotransmisor, abren 1 canal, entra calcio  extracelular y se junta a la proteína calmodulina , formando la calmodulina -Ca, que activa una proteinquinasa que fosforila una proteína. Mensajero de Ca

5. Mensajero de fosfolípidos Cuando el receptor de membrana recibe el neurotransmisor, activa la fosfolipasa C, y esta actúa sobre los fosfolípidos de membrana como el fosfotidilinositol y se derivan 2 productos: I nositol trifosfato   D iacilglicerol . El inositol trifosfato actúa sobre el retículo endoplasmático liberando el Ca 2+  intracelular. El diacilglicerol , en presencia de Ca 2+ , activa la proteinquinasa que fosforila la proteína y da lugar a la respuesta postsináptica .

6. Familia Tipo Mecanismo Efecto 5-HT 1 Acoplado a proteína G -Disminuye los niveles celulares de  AMPc . - Apertura de canares K Inhibitorio 5-HT 2 A coplado a proteína G -Incrementa los niveles celulares de inositol trifosfato   ( IP 3) y   diacil glicerol ( DAG) Excitatorio 5-HT 3 Receptor inotrópico de  Na +  y  K +   canal de iones -Despolarización de membrana plasmática -Inhibe canales de K Excitatorio 5-HT 4 A coplado a proteína G -Incrementa los niveles intracelulares de  AMPc . -inhibe canales de K Excitatorio 5-HT 5 A coplado a proteína G -Disminuye los niveles celulares de  AMPc -Abren canales K Inhibitorio 5-HT 6 A coplado a proteína G -Incrementa los niveles celulares de  AMPc -Inhiben canales K Excitatorio 5-HT 7 Ac oplado a proteína G -Incrementa los niveles celulares de  AMPc . -Inhiben canales K Excitatorio

7. 5-HT1 A, B, D Distribución Vasos sanguíneos Sistema nervioso Central Función Agresión Ansiedad Presión sanguínea Frecuencia cardiaca Impulsividad Estado de animo Erección Dilatación pupilar Comportamiento sexual Sueño Termorregulación Vasoconstricción

8. 1A - Buspirona : tratamiento de ansiedad y depresión 1D – Triptanes – disminución de la migraña Rizatripán Almotriptán Frovatriptán Electriptán Z olmitriptán

9. 5-HT1E Distribución Vasos sanguíneos Sistema nervioso Central

10. 5-HT1F Distribución Vasos sanguíneos Sistema nervioso Central Función Vasoconstricción

11. 5-HT2 A, B, C Distribución Vasos sanguíneos Sistema Nervioso Central Tracto Gastrointestinal Plaquetas Sistema Nervioso Periférico Músculo liso Función Ansiedad Apetito Cognición Imaginación Aprendizaje Memoria Humor Sueño Termorregulación Vasoconstricción

12. Trazadona –Hipnótico Clozapina  antipsicótico Agomelatina  Agonista de receptores de melatonina

13. 5-HT3 Distribución Sistema Nervioso Central Tracto gastrointestinal Sistema Nervioso Periférico Función Adicción Ansiedad Vómito Motilidad gastrointestinal Aprendizaje Memoria Náuseas

14. Setrones  tratamiento de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia

15. 5-HT4 Distribución Sistema Nervioso Central Tracto gastrointestinal Sistema Nervioso Periférico Función Ansiedad Apetito Motilidad gastrointestinal Aprendizaje Memoria Estado de ánimo Respiración

16. Cisaprida – Proquinético  mejora tránsito intestinal Retirado del mercado por uso exagerado

17. 5-HT5 Distribución Sistema Nervioso Central Función Movimiento Sueño

18. 5-HT6 Distribución Sistema nervioso central Función Ansiedad Cognición Aprendizaje Memoria Estado de ánimo

19. 5-HT7 Distribució n Vasos sanguíneo SNC Tracto gastrointestinal Función Ansiedad Memoria Estado de ánimo Respiración Sueño Termorregulación Vasoconstricción

20. Oleamida La oleamida es una amida del ácido oleico de ácido graso. F ue identificada primeramente como un lípido en el cerebro. Una de sus funciones en ese órgano es inducir el sueño.  Es una sustancia endógena: que se produce naturalmente en el cuerpo de los animales. Se acumula en el líquido cefalorraquídeo durante la privación de sueño e induce el sueño en animales. Está en estudio para el tratamiento médico potencial para los trastornos del humor, sueño y depresión cannabinoide -regulado.

21. En el mecanismo de acción e s probable que oleamida interactúe con múltiples sistemas de neurotransmisores. Oleamida está estructuralmente relacionada con la anandamida cannabinoide endógeno, y tiene la capacidad de unirse al receptor CB1 como un agonista completo

22. El receptor cannabinoide de tipo 1 es un receptor cannabinoide localizado principalmente en el cerebro. Tiene numerosas implicaciones, como la analgesia, la disminución de la ansiedad, incremento de la  lipogénesis  y del apetito. Su activación la hace responsable de los efectos psicoactivos de la planta de la Marihuana y la resina de Hachís.