Receptores Farmacologia

1. RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

2. CONCEPTO Es un complejo de macromoléculas de proteínas localizadas en diferentes lugares de la célula y que interactúan por afinidad y selectividad, con ligandos endógenos o exógenos, generándose una cadena de reacciones intracelulares que producen una respuesta

3. RECEPTORES CELULARES FUNCIONES . Unirse al ligando apropiado . Propagar su señal reguladora al interior de la célula . Emplear los sistemas efectores dentro de la célula que activen o repriman ciertos procesos que constituyen la base de la respuesta celular

4. IMPORTANCIA DE LOS RECEPTORES

5. RECEPTORES CELULARES ESTRUCTURA . Dominio extracelular, interactúa con el ligando . Dominio transmembrana, atraviesa el espesor de la membrana plasmática . Dominio intracelular trasmite la señal al sistema efector LIGANDO.- molécula capaz de ser reconocida por otra, interactúan, provocando una respuesta

6. RECEPTORES RECEPTORES FISIOLÓGICOS: Son blancos excelentes de los fármacos actúan por mecanismos catalíticos (evidente cuando son enzimas) Amplificadores de señales bioquímicas Todos los fisiológicos son catalizadores

7. COMPLEJO FÁRMACO- RECEPTOR Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido, debe en primer lugar poder asociarse a receptores con las cuales pueda generar enlaces químicos, casi siempre de tipo reversible. Para eso depende de: Afinidad: Capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del fármaco. Especificidad: Se refiere a la capacidad de éste para discriminar entre una molécula de ligando de otra pese a que éstas puedan ser muy similares

8. AGONISTA Y ANTAGONISTA

9. RESPUESTAS FISIOLÓGICAS

10. CLASIFICACION MOLECULAR 1.- Receptores acoplados a canales iónicos 2.- Receptores acoplados a proteína G 3 .- Receptores catalíticos que funcionan como Proteinquinasas 4.- Receptores que regulan la transcripción del ADN

11. • Receptor nicotínico • Receptor de GABA tipo A • Receptor para ácido glutámico (NMDA) • Receptor de glicina • Receptor de glutamato • Receptor de aspartato Receptores acoplados a canales iónicos

12. Mensajero primario y secundario Ligando o mensajero primario : es la molécula que se une al receptor. La unión del ligando al receptor resulta en la producción de moléculas adicionales dentro de la celula blanco . Estos se conocen como segundos mensajeros .

13. Segundos Mensajeros

14. Segundos mensajeros

15. Receptores adrenérgicos beta 1,2 y 3 Receptores de substancia K Receptores visuales de Opsina Receptores de dopamina D-2 Receptores acoplados a proteína G

16. Receptores de insulina Receptores del factor de crecimiento epidermal Receptores de ciertas linfocinas Receptores catalíticos que funcionan como Proteinquinasas (unido a enzimas) Actuan como enzimas de acción directa que catalizan reacciones de fosforilación o generación de segundos mensajeros.

17. Receptor de hormonas esteroides Receptor de hormona tiroidea Receptor de vitamina D Receptor de retinoides Receptores que regulan la transcripción del ADN

18. REGULACIÓN DE RECEPTORES