Receptores opioides

Farmacología clínica

1. Receptores opioides Andrés González Larisa Loaiza 52 | Farmacología Clínica

2. A) Fibras nociceptivas B) Asta dorsal de la medula C) Tálamo

3. Efectos sobre el sistema de regulación del dolor: ↑ activación de neuronas inhibidoras del dolor Efecto analgésico global

4. Cierra canales de Ca+ regulados por voltaje. ↓ Salida de neurotransmisores Abre canales de K+ Hiperpolariza, inhibiendo la neurona postsináptica.

5. Consecuencias funcionales de la activación aguda y crónica de los receptores de opioides Desensibilización. Tolerancia. Dependencia. Adicción.

6. Estructura del receptor Los receptores opioides pertenecen a la familia de rodopsina de los GPCR (asociado a proteína G) y comparten una extensa homología de secuencias . Cada receptor consiste de un extremo N-terminal, 7 hélices transmembrana, 3 asas extracelulares e intracelulares y un extremo C-terminal intracelular característico de los GPCR. Los receptores de opioides también poseen 2 residuos de cisteína conservados en la 1ra y 2da asa extracelular, formando un puente de disulfuro.

7. Receptor µ ( mu ) Analgesia supraespinal Sedación, nauseas Vómitos, constipación ↑ Temperatura , tolerancia Depresión respiratoria Sedación, dependencia µ 1 µ 2

8. Receptor Κ (kappa) Analgesia espinal Sedación Miosis Tolerancia débil Depresión respiratoria débil Κ

9. Receptor δ (delta) Analgesia débil supraespinal Sedación Activa musc . Liso Tolerancia débil Depresión respiratoria Nauseas, vomito, prurito Funciones secretoras endo y exocrinas. δ

10. Receptor σ (sigma) Disforia, alucinaciones Estimulación psicomotora, vasomotora y respiratoria σ

11. Κ (kappa), µ ( mu ), δ (delta) y σ (sigma). Todos estos se acoplan a proteínas Gi para garantizar la transmisión sináptica que tiene lugar a través de esas proteínas.

12. Bibliografía Las bases farmacológicas de la terapéutica, Goodman & Gilman.12va edición. Farmacología Básica y Clínica, Katzung,11va edición, Editorial McGrawHill .