Salbutamol

1. Salbutamol
AGONISTA
ADRENERGICO DE CORTA
DURACION

2. Historia:
En el año 1948, Raymond P. Ahlquist, descubrió la existencia
de dos tipos de receptores adrenérgicos, denominados α y β.
En el año 1967, A.M. Lands y colaboradores descubrieron
una subdivisión de los receptores β, que fueron llamados β
1
y
β
2
, los primeros presentes en el corazón y los segundos en la
musculatura lisa bronquial.

3. Con este descubrimiento, la compañía
farmacéutica Allen & Hanburys (después parte de
GlaxoSmith Kline), produce en el año 1969, el
salbutamol, con el nombre comercial de Ventolin, un
estimulante selectivo de los receptores β
2
adrenérgicos.
 El Salbutamol estuvo disponible en el Reino
Unido en 1969 y en los Estados Unidos en 1980.

4. Clasificación
Son fármacos broncodilatadores
adrenérgicos β2 selectivos de corta
duración.
Sus formas químicas de uso clínico son:
Salbutamol.
Sulfato de salbutamol.
Hidrocloruro de salbutamol.

5. ESTRUCTURA:
El nombre salbutamol deriva de su composición química:
SAL saligenina
BUT butil,
AM amino,
OL etanol.
Saligenina
Butil
Amino
Etanol.

6. Farmacocinética
Administración:
Generalmente se administra mediante un inhalador de
dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de
dosificación apropiados. También puede administrarse por
vía oral o intravenosa.

7. Absorción y metabolismo:
La absorción y metabolismo de salbutamol
dependiendo la vía de administración se puede dar en
los pulmones o en el tracto gastrointestinal
En los pulmones tras la inhalación, el 20-47% del
principio activo pasa a las vías bronquiales más
profundas, mientras que el resto se deposita en la
boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se
traga posteriormente.

8. Tiene que alcanzar la circulación
sistémica para luego metabolizarse en el
hígado
Sufre un considerable metabolismo de
primer paso (hígado), hasta formar el
sulfato fenólico.

9. Excreción:
Un gran porcentaje de salbutamol administrado por
vía intravenosa, oral o por inhalación, se excreta en un
plazo de 72 horas principalmente por vía renal.
Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se
excretan principalmente con la orina.

10. Mecanismo de acción.
Es un agonista adrenérgico ß2 selectivo relaja el
músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de
vías aéreas y a dosis terapéuticas tiene poca o nula
acción sobre los receptores ß1 del corazón.

11. El estimulo de los receptores B2-
adrenergicos acoplados a una
proteína Gs produce la
activación de una adenil ciclasa
(AC) que favorece la
acumulación intracelular de
AMPc con la consiguiente
activación de una protein kinasa
(PK) encargada de la
modulación de actividad de
diversas proteínas.
•Inhibe la fosforilacion de la
miosina.
•Disminuye la concentración de Ca
intracelular
Relajación de las fibras musculares
bronquiales

13. Usos:
El Salbutamol está indicado para:
Asma agudo: alivio de los síntomas durante el
tratamiento del asma y otros padecimientos con
obstrucción de la vía respiratoria (incluyendo EPOC).
Protección contra el asma inducido por ejercicio.

14. Algunas condiciones como la hipercalemia.
Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado
en obstetricia. Se puede administrar Salbutamol
intravenoso para relajar el músculo liso del útero.

15. Efectos adversos:
•Temblor de extremidades.
•cansancio o sueño
•granos, principalmente en frente, brazos.
•Agitación
•Tos
•Diarrea
•Mareos
• Excitación.
Malestar general

16. Referencias Bibliográficas
Mariano Betes, Duran, Mestres, Nogues.
Farmacología para fisioterapeutas. Editorial medica
panamericana. pp. 125
Silvia Castells Molina, Margarita Hernández Pérez.
Farmacología en enfermería. 2ª edición. Editorial
Elsevier. Pp. 258