miguelrbenjumea
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Nov 20, 2015
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Simpaticoliticos nuevo terminada
Size: 8.06 MB
Language: es
Added: Nov 20, 2015
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Slide Content
ANTIHIPERTENSIVOS Simpaticolíticos
FISIOLOGÍA
Receptores α Los receptores α comparten varias funciones en común, aunque también tienen efectos individuales. Los efectos comunes (o que aún no se han especificado) incluyen : Vasoconstricción de las arterias del corazón (arteria coronaria). Vasoconstricción de venas. Disminución de la motilidad del músculo liso en el tracto gastrointestinal.
Receptores α1
Fosfatidilinositol
Receptor adrenérgico alfa 2
Las acciones específicas de los receptores α2 incluyen:
Receptores β Receptores β La activación de los tres subtipos de receptores beta (asociados a la vía de las proteínas Gs) produce estimulación del adenil ciclasa y aumento de la conversión de ATP en AMPc .
Receptor adrenérgico beta 1
Receptor adrenérgico beta 2
Receptores β3
HISTORIA
FARMACOS SIMPATICOLITICOS DE ACCION CENTRAL ALFAMETILDOPA
PRESENTACIÓN Tab . 250 y 500 mg DOSIS Adulto: VO inicia 250 mg/12hrs se puede aumentar la dosis cada 2 días si es necesario, llegar a dosis terapéutica diaria 1 gr (Máx. 2 gr al día) Niños: VO 10 mg/kg/día. (Máx. 65 mg/kg/día) EFECTOS ADVERSOS Sedación, pesadillas y signos extrapiramidales. Retiene Na presentando edema, xerostomía, congestión nasal, galactorrea ambos sexos, Coombs positivo (25%), anemia hemolítica (0.1%). CONTAINDICACIONES Hepatopatías activas, IMAO (Inhibidores de la monoamino oxidasa) , feocromocitoma.
CLONIDINA
PRESENTACIÓN Tab . 150 mcg Comp. 0.150 mg DOSIS Adultos: 0.15 a 0.8 mg/día repartida 2 o 3 al día – 0.3mg VO o sublingual para urgencias HT con buenos resultados por su caída gradual y sostenida de la PA en 2.75 hrs . Niños: 3-5 mcg /kg/dosis cada 6-8 hr EFECTOS ADVERSOS Xerostomía y sedación. Retención Na y líquidos (acompañar de diuréticos), impotencia. Pesadillas, insomnio, ansiedad depresión. CONTAINDICACIONES Hipotensión arterial, bradicardia severa, enf . Del nodo sinusal y bloqueo de segundo y tercer grado, madres lactantes, no usar en pacientes con depresión.
ANTIHIPERTENSIVOS Antagonistas de receptores B adrenérgicos
PROPRANOLOL Fue el primer beta bloqueante efectivo producido y el único principio activo con eficacia demostrada para la profilaxis de migrañas en niños ELIMINACION: RENAL VIA ADMINISTRACION: ORAL VIDA MEDIA : 2-6 HORAS METABOLISMO HEPATICO
MECANISMO ACCION beta bloqueante no selectivo EPINEFRINA B2 B1 SISTEMA RAA
AUMENTO CONSUMO DE O2
USOS HIPERTENSION LEVE MODERADA: DISMINUYE PRESION SANGUINEA HIPERTENSION GRAVE: EVITA TAQUICARDIA REFLEJA DISMINUE MORTALIDAD DE INFARTO MIOCARDICO O INSUFICIENCIA CARDIACA ANTIANGINOSO ANTIARRITMICO BLOQUEO AURICULOVENTRICULAR POR TIROTOXICOSIS COADYUVANTE FEOCROMOCITOMA TEMBLORES DESCONOCIDOS
MIGRAÑA TIROTOXICOSIS ANGINA ESCLERODERMIA RENAL NO SECRECION RENINA LIPOLISIS POR CATECOLAMINAS SINTESIS ACIDO ARAQUIDONICO PROSTANGLANDINAS L- propranolol D- propranolol Hormonas tiroideas efectos crono e inot . + Tiroxina T3 a T4 RECEPTORES B CELYUXTAGLOMERULAR PRESION ARTERIAL Cronotropico e inotrópico negativo - Demanda oxigeno VARICES ESOFAGICAS
ARTERIA CORONARIA ENF. VASCULAR PERIFERICA SISTOLE Predominan los estímulos a receptores POR MECANISMO REFLEJO VASOCONSTRICCION X BRF VASOCONSTRICCION X BRCPTRS REDUCCION IRRIGACION CORONARIA ALFA BETA AUMENTO RESIST. CORONARIA - CONSUMO DE OXIGENO -FC Y CONTRACTIBILIDAD
DIABETES ? NO LIPOLISIS NO GLUCOGENOLISIS MUSC. LISA AUM. CONTRACT. UTERO DISM. RIEGO PLACENTARIO EMBRIOTOXICA MUSCULO LISO NORMAL RCPTR INDUCE RELAJACION FENOMENOS HIPOGLUCEMICOS IMPTES INHIBE EL GLUCAGON DAR METOPROLOL B1 Y MAS SEGURO EN DMT2 ENMASCARA LA TAQUICARDIA Y TEMBLOR DE LA HIPOGLICEMIA Otros sin diabetes Los no selectivos pueden producir hiperglucemia, al parecer debido al bloqueo de los receptores beta-2 de los islotes pancreáticos, lo que a su vez reduce la secreción de insulina BB
INOTROPICO-CRONOTROPICO NEGATIVO DEPRIMIR EL AUTOMATISMO DEPRIMIR VMAX DESPOLARIZACION MODIFICAR VELOCIDAD DE CONDUCCION ALARGAR PERIODO REFRACTARIO ALARGAR POTENCIAL ACCION DISMINUIR ENTRADA DE CALCIO NSA NAV B1 0= DESP. VENTRIC. RAPIDA 2= MESETA 3= REPOLARIZACION 4= REPOSO
BLOQUEO NODULO SINOAURICULAR 0= DESP. VENTRIC. RAPIDA 2= MESETA 3= REPOLARIZACION 4= REPOSO P reviniendo la fosforilación del receptor de calcio
EFECTOS ADVERSOS DEPRESION MENTAL BRADICARDIA DISMINUYE LA CAPACIDAD SEXUAL DIARREA-MAREO ALUCINACION, CONFUSIONES RASH CUTANEO SINDROME DE ABSTINENCIA INSOMNIO HIPERPOTASEMIA NO ENTRADA DE POTASIO A LA CELULA EN EL EJERCICIO
DOSIS: ADULTOS: 40-160 mg c/12h LA: 1v/ dia y se aumenta gradualmente hasta dosis de 80 a 180 mg/ dia . NIÑOS: IV 0,025-0,1 mg/kg/dosis c/6-8H / VO 0.25-1mg/kg dosis cada 6-8 horas. 80 mg VO cada dia
METOPROLOL FARMACO CARDIOSELECTIVO INHIBE LA ESTIMULACION DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS B1 MAS QUE LOS RECEPTORES B2 SE DEGRADA POR ACCION DE LAS CYP2D6 SEMIVIDA: 4-6 HORASSIN ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA INSTRINSECA LEVE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE MEMBRANA
MECANISMO DE ACCION El Metoprolol es un inhibidor selectivo de los receptores adrenérgicos β1; bloquea competitivamente los receptores β1, con poco o ningún efecto sobre los receptores β2 a dosis menores de 100 mg, no exhibe ninguna actividad estabilizadora de membrana o actividad simpaticomimética intrínseca.
oxigeno ¿ ALTAS DOSIS?
USOS Angina de pecho estable crónica Hipertensión arterial en monoterapia Hipertiroidismo , tratamiento coadyuvante Migraña , profilaxis S ecuelas de infarto de miocardio T aquicardias supraventriculares SINCOPE VASO-VAGAL ASMATICOS INSUFICIENCIA CARDIACA
DOSIS: METAPROLOL TARTRATO: D100-400mg /día Suministra cada 8 a 12 h. METAPROLOL SUCCINATO: D100-200mg /día
LABETALOL, CARVEDILOL Y NEBIVOLOL ANTAGONISTAS B Y α BLOQUEADORES Y VASODILATADORES
CARVEDILOL Antagonista no selectivo B ISOMEROS (-)S Y R (+) Antagonistas alfa Degradación estereoselectiva Semivida: 7-10 horas Insuficiencia cardiaca Diabéticos USOS EFECTOS Metabolismo Función sexual Estrés oxidativo Enf . Vascular HVI Renal
MECANISMO DE ACCION ALFA 1 AUMENTAN CALCIO CITOSOLICO CONTRACCION Fosfatidilinositol BLOQUEO ALFA 1= VASODILATACION
DOSIS: ADULTO: 6,25 a 50 mg/día se puede administrar dos veces al día recubierta Se indica para HTA por feocromocitoma
ESMOLOL ANTAGONISTA B1 SELECTIVO SE DEGRADA CON RAPIDEZ POR ESTERASAS ERITROCITICAS. CRONOTROPO E INOTROPO NEGATIVO SEMIVIDA: 9-10 MINUTOS DOSIS INICIAL DE CARGA USOS: HTA TRANSOPERATORIA Y POSTOPERATORIA , URGENCIA HIPERTENSIVA, TAQUICARDIA, TAQUIARRITMIA SUPRAVENTRICULAR.
PORQUE EN ANESTESIA O TRANSOPERATORIO? El bloqueo breve se indica también para el tratamiento de la taquicardia e hipertensión que aparece durante la inducción e intubación traqueal ; durante la cirugía; en emergencias de anestesia. Reduce el consumo de analgésicos y anestésicos intraoperatorios . Taquicardia sinusal intraoperatoria Cx Carotidea Aorta abdominal o torácica Vasculares periféricas Prótesis valvular cardiaca Por su acción corta y rápida
DOSIS: ADULTO: dosis de ataque 500ug/kg en un minuto IV luego infusión de 50ug/kg por minuto durante 4 mtos , si en 5 mtos no hay respuesta se repite la misma dosis de carga y se duplica la infusión de mantenimiento USAR HASTA POR 48 H
Antagonistas de receptores α 1 adrenérgicos
FARMACOCINETICA
Clasificación de la presión arterial
ARTICULO PROPRANOLOL EN HEMANGIOMA FACIAL PACIENTE INFANTIL
Paciente femenina de 29 días de nacida con hemangioma facial de rápido progreso propranolol dosis 2 mg/kg/ día
EN QUE CONSISTE? Los hemangiomas infantiles constituyen una neoplasia común vascular de carácter benigno afectando el 10% de nacidos en raza blanca y aún mas frecuentes en bebes prematuros femeninos Las fases consisten en una proliferación , involución y tratamiento , usualmente este tipo de neoplasia se manifiesta en los primeros dos meses de edad y prolifera de manera rapida el primer año .
DAÑOS ANALIZADOS Una intervención apropiada puede necesitarse para prever los daños a nivel visual, respiratorio por obstrucción y congestion cardiaca , hemorragias y desfiguración grave a nivel .
CASO REPORTADO FEMENINO EPISODIOS HEMORRAGICOS COLORACION VIOLACEA INCAPACIDAD ABRIR OJO AREAS ULCERADAS
ESTUDIOS ANALISIS FISICO COMPRENDIO RAYOS X RADIOGRAFIA DE TORAX ECOGRAFIA OBSERVACION CLINICA DE PULSO FRECUENCIA RESPIRATORIA EKG Estuvieron normales
TRATAMIENTO 2 mg/kg/ día PROPRANOLOL EL PULSO DESPUES DE LA DOSIS Y MEDICIONES DE LA PRESION ARTERIAL SE REALIZARON CADA 15 A 20 MINUTOS PARA LAS PRIMERAS CUATRO HORAS Y TODAS ERAN ESTABLES EN NUESTRO PACIENTE Progreso 3 días por fármaco
REGRESION RAPIDA DEL HEMANGIOMA PULMON Metaloproteinasas de la matriz
EFECTOS ADVERSOS BRADICARDIA HIPOTENCION HIPOGLUCEMIA MALESTAR GASTROINTESTINAL BRONCOESPASMO NO UTILIZAR LA PRIMERA SEMANA NEONATAL No sé tuvieron