Simpaticoliticos nuevo terminada

miguelrbenjumea 1,196 views 70 slides Nov 20, 2015
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ANTIHIPERTENSIVOS Simpaticolíticos

FISIOLOGÍA

Receptores α Los receptores α comparten varias funciones en común, aunque también tienen efectos individuales. Los efectos comunes (o que aún no se han especificado) incluyen : Vasoconstricción de las  arterias  del corazón (arteria coronaria). Vasoconstricción de  venas. Disminución de la motilidad del músculo liso en el  tracto gastrointestinal.

Receptores α1

Fosfatidilinositol

Receptor adrenérgico alfa 2

Las acciones específicas de los receptores α2 incluyen:

Receptores β Receptores β La activación de los tres subtipos de receptores beta (asociados a la vía de las proteínas Gs) produce estimulación del adenil ciclasa y aumento de la conversión de ATP en AMPc .

Receptor adrenérgico beta 1

Receptor adrenérgico beta 2

Receptores β3

HISTORIA

FARMACOS SIMPATICOLITICOS DE ACCION CENTRAL ALFAMETILDOPA

PRESENTACIÓN Tab . 250 y 500 mg DOSIS Adulto: VO inicia 250 mg/12hrs se puede aumentar la dosis cada 2 días si es necesario, llegar a dosis terapéutica diaria 1 gr (Máx. 2 gr al día) Niños: VO 10 mg/kg/día. (Máx. 65 mg/kg/día) EFECTOS ADVERSOS Sedación, pesadillas y signos extrapiramidales. Retiene Na presentando edema, xerostomía, congestión nasal, galactorrea ambos sexos, Coombs positivo (25%), anemia hemolítica (0.1%). CONTAINDICACIONES Hepatopatías activas, IMAO (Inhibidores de la monoamino oxidasa) , feocromocitoma.

CLONIDINA

PRESENTACIÓN Tab . 150 mcg Comp. 0.150 mg DOSIS Adultos: 0.15 a 0.8 mg/día repartida 2 o 3 al día – 0.3mg VO o sublingual para urgencias HT con buenos resultados por su caída gradual y sostenida de la PA en 2.75 hrs . Niños: 3-5 mcg /kg/dosis cada 6-8 hr EFECTOS ADVERSOS Xerostomía y sedación. Retención Na y líquidos (acompañar de diuréticos), impotencia. Pesadillas, insomnio, ansiedad depresión. CONTAINDICACIONES Hipotensión arterial, bradicardia severa, enf . Del nodo sinusal y bloqueo de segundo y tercer grado, madres lactantes, no usar en pacientes con depresión.

ANTIHIPERTENSIVOS Antagonistas de receptores B adrenérgicos

PROPRANOLOL  Fue el primer beta bloqueante efectivo producido y el único principio activo con eficacia demostrada para la profilaxis de migrañas en niños ELIMINACION: RENAL VIA ADMINISTRACION: ORAL VIDA MEDIA : 2-6 HORAS METABOLISMO HEPATICO

MECANISMO ACCION beta bloqueante no selectivo EPINEFRINA B2 B1 SISTEMA RAA

AUMENTO CONSUMO DE O2

USOS HIPERTENSION LEVE MODERADA: DISMINUYE PRESION SANGUINEA HIPERTENSION GRAVE: EVITA TAQUICARDIA REFLEJA DISMINUE MORTALIDAD DE INFARTO MIOCARDICO O INSUFICIENCIA CARDIACA ANTIANGINOSO ANTIARRITMICO BLOQUEO AURICULOVENTRICULAR POR TIROTOXICOSIS COADYUVANTE FEOCROMOCITOMA TEMBLORES DESCONOCIDOS

MIGRAÑA TIROTOXICOSIS ANGINA ESCLERODERMIA RENAL NO SECRECION RENINA LIPOLISIS POR CATECOLAMINAS SINTESIS ACIDO ARAQUIDONICO PROSTANGLANDINAS L- propranolol D- propranolol Hormonas tiroideas efectos crono e inot . + Tiroxina T3 a T4 RECEPTORES B CELYUXTAGLOMERULAR PRESION ARTERIAL Cronotropico e inotrópico negativo - Demanda oxigeno VARICES ESOFAGICAS

ARTERIA CORONARIA ENF. VASCULAR PERIFERICA SISTOLE Predominan los estímulos a receptores POR MECANISMO REFLEJO  VASOCONSTRICCION X BRF VASOCONSTRICCION X BRCPTRS REDUCCION IRRIGACION CORONARIA ALFA BETA AUMENTO RESIST. CORONARIA - CONSUMO DE OXIGENO -FC Y CONTRACTIBILIDAD

DIABETES ? NO LIPOLISIS NO GLUCOGENOLISIS MUSC. LISA AUM. CONTRACT. UTERO DISM. RIEGO PLACENTARIO EMBRIOTOXICA MUSCULO LISO NORMAL RCPTR INDUCE RELAJACION FENOMENOS HIPOGLUCEMICOS IMPTES INHIBE EL GLUCAGON DAR METOPROLOL B1 Y MAS SEGURO EN DMT2 ENMASCARA LA TAQUICARDIA Y TEMBLOR DE LA HIPOGLICEMIA Otros sin diabetes Los no selectivos pueden producir hiperglucemia, al parecer debido al bloqueo de los receptores beta-2 de los islotes pancreáticos, lo que a su vez reduce la secreción de insulina BB

INOTROPICO-CRONOTROPICO NEGATIVO DEPRIMIR EL AUTOMATISMO DEPRIMIR VMAX DESPOLARIZACION MODIFICAR VELOCIDAD DE CONDUCCION ALARGAR PERIODO REFRACTARIO ALARGAR POTENCIAL ACCION DISMINUIR ENTRADA DE CALCIO NSA NAV B1 0= DESP. VENTRIC. RAPIDA 2= MESETA 3= REPOLARIZACION 4= REPOSO

BLOQUEO NODULO SINOAURICULAR 0= DESP. VENTRIC. RAPIDA 2= MESETA 3= REPOLARIZACION 4= REPOSO P reviniendo la fosforilación del receptor de calcio

EFECTOS ADVERSOS DEPRESION MENTAL BRADICARDIA DISMINUYE LA CAPACIDAD SEXUAL DIARREA-MAREO ALUCINACION, CONFUSIONES RASH CUTANEO SINDROME DE ABSTINENCIA INSOMNIO HIPERPOTASEMIA NO ENTRADA DE POTASIO A LA CELULA EN EL EJERCICIO

CONTRAINDICACIONES ASMA BRONQUIAL INSUFICIENCIA CARDIACA SHOCK CARDIOGENICO BRADICARDIA SINUSAL DIABETES FENOMENO RAYNOULD ENF. VASCU. PERIFERICA SEVERA

DOSIS: ADULTOS: 40-160 mg c/12h LA: 1v/ dia y se aumenta gradualmente hasta dosis de 80 a 180 mg/ dia . NIÑOS: IV 0,025-0,1 mg/kg/dosis c/6-8H / VO 0.25-1mg/kg dosis cada 6-8 horas. 80 mg VO cada dia

METOPROLOL FARMACO CARDIOSELECTIVO INHIBE LA ESTIMULACION DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS B1 MAS QUE LOS RECEPTORES B2 SE DEGRADA POR ACCION DE LAS CYP2D6 SEMIVIDA: 4-6 HORASSIN ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA INSTRINSECA LEVE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE MEMBRANA

MECANISMO DE ACCION El Metoprolol es un inhibidor selectivo de los receptores adrenérgicos β1; bloquea competitivamente los receptores β1, con poco o ningún efecto sobre los receptores β2 a dosis menores de 100 mg, no exhibe ninguna actividad estabilizadora de membrana o actividad simpaticomimética intrínseca.

oxigeno ¿ ALTAS DOSIS?

USOS Angina de pecho estable crónica Hipertensión arterial en monoterapia Hipertiroidismo , tratamiento coadyuvante Migraña , profilaxis S ecuelas de infarto de miocardio T aquicardias supraventriculares SINCOPE VASO-VAGAL ASMATICOS INSUFICIENCIA CARDIACA

REACCIONES ADVERSAS DEPRESION ATAXIA SOMNOLENCIA COLORACION AZULOSA PIES Y MANOS DISFUNCION ERECTIL FOTOFOBIA HEMATOMAS ODINOFAGIA

DOSIS: METAPROLOL TARTRATO: D100-400mg /día Suministra cada 8 a 12 h. METAPROLOL SUCCINATO: D100-200mg /día

LABETALOL, CARVEDILOL Y NEBIVOLOL ANTAGONISTAS B Y α BLOQUEADORES Y VASODILATADORES

CARVEDILOL Antagonista no selectivo B ISOMEROS (-)S Y R (+) Antagonistas alfa Degradación estereoselectiva Semivida: 7-10 horas Insuficiencia cardiaca Diabéticos USOS EFECTOS Metabolismo Función sexual Estrés oxidativo Enf . Vascular HVI Renal

MECANISMO DE ACCION ALFA 1 AUMENTAN CALCIO CITOSOLICO CONTRACCION Fosfatidilinositol BLOQUEO ALFA 1= VASODILATACION

DOSIS: ADULTO: 6,25 a 50 mg/día se puede administrar dos veces al día recubierta Se indica para HTA por feocromocitoma

ESMOLOL ANTAGONISTA B1 SELECTIVO SE DEGRADA CON RAPIDEZ POR ESTERASAS ERITROCITICAS. CRONOTROPO E INOTROPO NEGATIVO SEMIVIDA: 9-10 MINUTOS DOSIS INICIAL DE CARGA USOS: HTA TRANSOPERATORIA Y POSTOPERATORIA , URGENCIA HIPERTENSIVA, TAQUICARDIA, TAQUIARRITMIA SUPRAVENTRICULAR.

PORQUE EN ANESTESIA O TRANSOPERATORIO?  El bloqueo breve se indica también para el tratamiento de la  taquicardia e hipertensión que aparece durante la inducción e intubación traqueal ; durante la cirugía; en emergencias de anestesia.   Reduce el consumo de analgésicos y anestésicos intraoperatorios . Taquicardia sinusal intraoperatoria Cx Carotidea Aorta abdominal o torácica Vasculares periféricas Prótesis valvular cardiaca Por su acción corta y rápida

DOSIS: ADULTO: dosis de ataque 500ug/kg en un minuto IV luego infusión de 50ug/kg por minuto durante 4 mtos , si en 5 mtos no hay respuesta se repite la misma dosis de carga y se duplica la infusión de mantenimiento USAR HASTA POR 48 H

Antagonistas de receptores α 1 adrenérgicos

FARMACOCINETICA

Clasificación de la presión arterial

ARTICULO PROPRANOLOL EN HEMANGIOMA FACIAL PACIENTE INFANTIL

Paciente femenina de 29 días de nacida con hemangioma facial de rápido progreso propranolol dosis 2 mg/kg/ día

EN QUE CONSISTE? Los hemangiomas infantiles constituyen una neoplasia común vascular de carácter benigno afectando el 10% de nacidos en raza blanca y aún mas frecuentes en bebes prematuros femeninos Las fases consisten en una proliferación , involución y tratamiento , usualmente este tipo de neoplasia se manifiesta en los primeros dos meses de edad y prolifera de manera rapida el primer año .

DAÑOS ANALIZADOS Una intervención apropiada puede necesitarse para prever los daños a nivel visual, respiratorio por obstrucción y congestion cardiaca , hemorragias y desfiguración grave a nivel .

CASO REPORTADO FEMENINO EPISODIOS HEMORRAGICOS COLORACION VIOLACEA INCAPACIDAD ABRIR OJO AREAS ULCERADAS

ESTUDIOS ANALISIS FISICO COMPRENDIO RAYOS X RADIOGRAFIA DE TORAX ECOGRAFIA OBSERVACION CLINICA DE PULSO FRECUENCIA RESPIRATORIA EKG Estuvieron normales

TRATAMIENTO 2 mg/kg/ día PROPRANOLOL EL PULSO DESPUES DE LA DOSIS Y MEDICIONES DE LA PRESION ARTERIAL SE REALIZARON CADA 15 A 20 MINUTOS PARA LAS PRIMERAS CUATRO HORAS Y TODAS ERAN ESTABLES EN NUESTRO PACIENTE Progreso 3 días por fármaco

REGRESION RAPIDA DEL HEMANGIOMA PULMON Metaloproteinasas de la matriz

EFECTOS ADVERSOS BRADICARDIA HIPOTENCION HIPOGLUCEMIA MALESTAR GASTROINTESTINAL BRONCOESPASMO NO UTILIZAR LA PRIMERA SEMANA NEONATAL No sé tuvieron

Conclusión
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