SNA. antagonista clasificación 2023.pptx

Definición clasificación

1. Fármacos Simpaticolíticos y Parasimpaticolíticos Universidad de Carabobo Facultad de Ciencias de la Salud Escuela de ciencias Biomédicas y Tecnológicas Departamento de Farmacología Departamento de farmacología Abril, 2023

2. Fármacos Simpaticolíticos Antagonistas alfa y beta Adrenérgicos Departamento de farmacología

3. 3 Sistema Nervioso Simpático Disminuyendo la síntesis o secreción de: Neurotrasmisor Antagonizando sus receptores Puede suprimirse de dos maneras Adrenalina

4. 3 Antagonistas Adrenérgicos El bloqueo por antagonistas adrenérgicos provoca Relajación del musculo liso Vasodilatación Permitiendo la micción Uretra (proximal y prostática) Esfínter vesical Trígono Vesical Consecuencias generales sobre receptores  -1, que median el tono del musculo liso Provocando Disminución de: Gasto cardiaco Retorno Venoso Hipotensión En hiperplasia benigna de próstata o con disfunción vesico- prostato- ureteral. Resistencia vascular periferica Otros : inhibe la eyaculación, la sudoración y facilitan la reducen simpática congestión nasal. Disminuyen la LDL y aumentan la HDL.

5. 5 Antagonistas Adrenérgicos Provoca Aumento de liberación de noradrenalina Aumentado la presión arterial Bloquean a los receptores  -2 Los antagonistas  no selectivos no provocan aumento de presión Debido a que los receptores de -1 estan bloqueados

6. 5 Antagonistas  adrenérgicos Selectivo  - 1 No selectivo Selectivo  - 2 Fentolamina Fenoxibenzamina Prazosina Terasozina Doxazosina Alfuzosina Tamsulosina Indoramina Urapidilo Yohimbina Mirtazapina (antidepresivo) Tolazolina α2 >> α1

7. 8 Antagonistas - adrenérgicos No selectivos

8. 9 Fenoxibenzamina Esta indicado Tratamiento Feocromacitoma Biodiponibilidad oral de 30-40% Metabolismo Hepático Su tiempo de vida depende del tiempo de generación de nuevos receptores . Efectos Adversos : Hipotension Postural, se acompaña de Taquicardia refleja Arritmias Isquemia cardiaca Atraviesa la Barrera hematoencefálica En Crisis hipertensivas Para preparar al paciente para cirugia Produciendo Nauseas Sedación Somnolencia Cansancio Convulsiones

9. Gastrointestinales 10 Fentolamina Esta indicado Tratamiento Tiene biodisponibilidad oral escasa . Metabolismo Hepático Semivida de 19 horas por via IV Efectos Adversos : 40 % de union a proteinas plasmáticas Por vía IV para controlar crisis hipertensivas de feocromacitoma Es útil para prevenir necrosis dermica Se utiliza tambien para disfunción erectil Hipotension Postural, se acompaña de Taquicardia refleja Arritmias Isquemia cardíaca Estimulacion Gastrointestinal provocando Dolor Abdominal Nauseas Exacerbacion de úlcera péptica Que aparecen cuando se interrumpe el tratamiento con clonidina Provocada por extravación de adrenalina

10. Fenoxibenzamina Bloqueo a 1 y a 2 en dos fases: primero, de carácter reversible y, después, irreversible, de duración muy prolongada por su capacidad para unirse en forma covalente a los receptores Se comporta también como antagonista de otros receptores: dopaminérgicos, serotonérgicos , histamínicos H, y colinérgicos muscarínicos Disminución progresiva de PA, y h GC Y RC (ritmo cardiaco (reflejo) h taquicardia por h la liberación NA (bloqueo a 2) Vasodilatación por adrenalina Hipotensión ortostática. Inhibición a reversible Fentolamina Bloqueo reversible a 1 y a 2 Inhibición a irreversible

11. Gastrointestinales 12 Tolazolina Esta indicado Tratamiento Mayor afinidad a los receptores α2 >> α1 Buena absorción por vía oral Eliminacion renal Efectos Adversos : Hipertension pulmonar del recién nacido Hipotension Postural, se acompaña de Taquicardia refleja Arritmias Isquemia cardíaca Cuando no se consigue mantener oxigenacion adecuada a pesar de ventilacion mecanica

12. 13 Antagonistas -1 adrenérgicos selectivos

13. 11 Prazosina Indicaciones teraputicas Buena absorción por vía oral GRAN Unión a proteinas plasmáticas alfa- 1 glucoproteina Metabolismo hepático Efectos Adversos: Fenómeno de las primeras dosis Provoca hipotension ortostatica 30- 90 min, despues de la toma inicial. Otras Producen Tolerancia Cefalea Mareos Astenia Alfuzosina Tratamiento de la HTA Tratamiento de Insuficiencia cardíaca Reduce el vasoespasmo digital en pacientes con enfermedad de raynaud Tratamiento de hipertrofia prostatica benigna Mejora el vaciamiento vesical en lesion espinal Tamsulosina A bajas dosis no provoca hipotension Pero puede provocar alteracion de eyaculacion

14. Prazosina Afinidad 1.000 veces mayor por a 1 que a 2 Es también inhibidor de la fosfodiesterasa Gran unión a proteínas plasmáticas (5% libre), Disminución marcada de la RVP por vasodilatación arterial y venosa : i retorno venoso, sin aumento de FC. Disminuye el tono simpático central y los baroceptores . Síncopes e Hipotensión ortostática (cefalea, mareos y astenia) Antagonista a 1 selectivo

15. Prazosina HTA Doxazosina (derivado de la prazosina) HTA, HPB Terazosina (derivado de la prazosina). HTA, HPB Doxazosina y terazosina tienen mayor vida media y mayor duración que la prazosina Alfuzosina HPB Biodisponibilidad moderada, Metabobolismo hépatico y semivida de eliminacion de 3-5 h Tamsulosina HPB semivida de 9-13 h (Selectivo a 1A –próstata- (y a 1D) No a 1B -músculo) Alfuzosina y tamsulosina presentan selectividad por el tracto urinario inferior inhiben las contracciones de la cápsula prostática Antagonista a 1 selectivo: Otros

16. Fármacos antagonistas  - 1 Adrenérgicos 12 Farmaco Biodisponibilidad % Union a proteinas % Semivida (horas) Duracion del efecto Hipotensor (horas) Principal via de eliminacion Alfuzosina 64 90 3 a 5 Hepatica Doxazosina 65 99 20 mas de 24 Hepatica Prazosina 70 95 2 a 3 7 a 10 Hepatica Tamzulosina 99 99 10 a 13 Hepatica Terazosina 90 90- 94 12 18 a 24 Hepatica Urapidilo 72 80 4 12 a 24 Hepatica

17. 18 Antagonistas -2 adrenérgicos selectivos

18. Antagonistas -2 adrenergicos Selectivos: Yohimbina Mirtazapina 5 HT 2 También antagoniza los receptores de serotonina Antidepresivo Disfuncion Sexual Masculina Es útil para el tratamiento de: Antagoniza los receptores de serotonina Aumento de la actividad motora Produce efecto cronotrópico e inotrópico positivo Neuropatia diabetica Hipotension Postural 5 HT 3 Porque hay un Aumento de liberación de noradrenalina

19. 20 Derivados Ergóticos

20. Conocidos desde 1906. Agonistas parciales a , 5HT y DA . Derivados de la ergotamina/ ergotoxina : Ergocornina , ergocristina y ergocriptina Ergotamina ( Cafergot , Hemicraneal ), Dihidroergotamina : vasoconstricción cerebral y coronaria Dihidroergotoxina : contracción espástica intestinal h PA por vasoconstricción periférica USOS Estimulo contracción del útero (tras el parto) metil -ergometrina o ergonovina (METHERGIN) Jaqueca o migraña Alcaloides del Cornezuelo del centeno El ergotismo crónico por adicción se caracteriza por la aparición de cefaleas de rebote y extremidades frías que pueden terminar en gangrena. Pueden producirse diarreas, náuseas y vómitos

21. Derivados Ergoticos Ergotoxina Son un grupo de alcaloides naturales presentes en el hongo cornezuelo de centeno Sus efectos adversos son: Nauseas Ergotamina Dihidroergotamina Ergonovina Antagonista potente Antagonistas parciales de receptores Se utilizan para el tratamiento de la Migraña aguda Se utiliza para estimular CONTRACCION d el útero y disminuir las hemorragias después del parto . METHERGIN Vomito Crisis anginosas Insuficiencia vascular Gangrena Cefalea de rebote Son antogonistas sobre vasos sanguineos, musculo Liso,SNC . Farmacocinetica : por vía oral la biodisponibilidad es muy baja (1- 5%) porque sufren un importante metabolismo de primer paso. Se metaboliza ampliamente en el hígado y se elimina por las heces. La absorción se acelera con la cafeína . El efecto terapéutico tarda unas 5 horas en alcanzar su pico máximo cuando se administra por vía oral.

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23. También llamados B -bloqueantes, son fármacos que muestran alta afinidad y especificidad por los B- adrenoceptores e inhiben tanto la actividad simpática en su manifestación B-adrenérgica como la respuesta a los fármacos agonistas B-adrenérgicos. La inhibición es de carácter competitivo, por lo que resulta vencible al aumentar la actividad simpática o la dosis de fármaco adrenérgico. Los B-bloqueantes se fijan al B- adrenoceptor , pero no activan la adenilil ciclasa . La clasificación más útil se establece en función de los receptores afectados : a) bloqueantes no selectivos B1, y B2 ; b) bloqueantes selectivos B1 , conocidos también como bloqueantes B de segunda generación; c) bloqueantes selectivos con acción vasodilatadora debido a m ecanismos, como formación de óxido nítrico (NO), bloqueo de canales de calcio, apertura de canales de potasio, etc. d) bloqueantes β y α1 adrenérgicos con acción vasodilatadora : son los bloqueantes B de tercera generación. Antagonistas de los B receptores o β Bloqueantes

24. Clasificación de los β Bloqueantes Bloqueantes no selectivos β1 y β2: Carteolol, Nodolol, Oxprenolol, Penbutolol, Alprenolol, Pindolol, Acebutolol, Esmolol, Atenolol, Metoprolol, Propanolol, Sotalol, Timolol. Bloqueantes selectivos β1: Betaxolol, Bisoprolol, Celiprolol, Nebivolol. Bloqueantes selectivos con acción vasodilatadora : Butoxamina y α metilpropanolol. Antagonistas β y α 1 adrenérgicos: Bucindolol , c arvedilol , Labetalol.

25. Clasificación de los β Bloqueantes No cardioselectivos Cardioselectivos Antagonistas alfa y beta Productores de oxido nítrico Uso en embarazo ASI Labetalol Celiprolol Carvedilol Celiprolol Labetalol Pindolol Carvedilol Nevibolol Labetalol Nevibolol Alprenolol Propranolol Bisoprolol A cebutolol Pindolol Esmolol Celiprolol Nadolol Atenolol Oxprenolol Timolol Metoprolol Sotalol ASI: actividad simpaticomimética intrínseca

26. 19

27. 20

28. 21 Propiedades Farmacodin á micas espec í ficas de cada subtipo de bloqueantes Beta

29. Propiedades Farmacodinamicas especificas de cada subtipo de bloqueantes Beta Características Farmacologicas de los antagonistas Beta- andrenergicos Se fijan a receptores Beta- adrenergicos sin activar la adenililciclasa Efectos sobre el sistema cardiovascular Disminuyen freq . Cardiaca y contractilidad miocárdica Disminuyen trabajo y consumo de Oxigeno miocárdico Disminuyen presión arterial Efecto antiarrítmico

30. Propiedades Farmacodinamicas especificas de cada subtipo de bloqueantes Beta Efectos sobre sistema Respiratorio Bronquio constricción Efectos Metabólicos Alteran metabolismo de lípidos y CHOs Reducen presión intraocular en pacientes con glaucoma

31. Antagonistas β andrenergicos no selectivos Prototipo de bloqueantes Beta: PROPANOLOL Antagonista de los receptores B1 y B2. Interacción competitiva con receptores β 1 y β 2 mostrando una afinidad similar por ambos tipos de receptores. Carece de actividad intrínseca simpaticomimética. Puede comportarse como un agonista inverso. No bloquea receptores Alfa. Efectos anestésicos locales. Único con actividad estabilizadora de membrana (dosis altas). Su empleo en patología cardiovascular esta muy condicionado por los efectos adversos derivados del bloqueo β2 . . Bloqueantes no selectivos β1 y β2: Alprenolol , Carteolol , Nodolol , Oxprenolol , Penbutolol , pindolol , propanolol, sotalol , timolol

32. Antagonistas β andrenergicos no selectivos Prototipo de bloqueantes Beta: PROPANOLOL Muy lipofílico y muy buena absorción oral. Primer paso hepático!. Biodisponibilidad 25% (Variabilidad interindiv ). 90% unión a Prot Plasm y entra en SNC. Vida media corta (4h) pero efecto 12h (se almacena en las terminaciones nerviosas simpáticas) Otros fármacos: Sotatol : menos potente. Timolol : 6 veces más potente que el propanolol. Nadolol : 3 veces mas potente que el propanolol.

33. Antagonistas β adrenergicos con actividad agonista parcial Prototipo: PINDOLOL Agonista parcial no cardioselectivo Depende de grado de activación simpática por tejido. Otros Fármacos (menor actividad simpaticomimética) Alprenolol Carteolol Oxprenolol Penbutolol Pindolol Podrian ser más adecuados para pacientes con tendencia a bradicardia No beneficio clínico concreto

34. Antagonistas β 1 adrenergicos selectivos Bloquean en mayor medida a receptores β1 cardiacos que a los β2 vasculares, por eso se consideran cardioselectivos . Estos fármacos presentan las siguientes ventajas: Reducen la actividad cardiaca con dosis que no alteran el tono bronquial, vascular o uterino. No interfieren en el metabolismo de los hidratos de carbono. Mantienen o amplían la eficacia hipotensora al no bloquear la acción hipotensora β2. Selectividad relativa desaparece con dosis altas Bisoprolol : más cardio selectivo. Acebutolol : menos cardio selectivo. Celiprolol : antagonista β1 y agonista β2 (3era generación) Nebivolol : antagonista β1 y vasodilatación mediada por Oxido Nitrico (3era generación) Bloqueantes BETA 1 SELECTIVOS: ACEBUTOLOL, ATENOLOL, BETAXOLOL, BISOPROLOL, CELIPROLOL, ESMOLOL, METOPROLOL, NEBIVOLOL

35. Antagonistas adrenérgicos β y α 1 Labetalol : posee cuatro esteroisomeros. En conjunto producen actividad antagonista adrenérgica β1, β2, y α1; también produce actividad agonista parcial β2 e inhibición de la recaptacion de noradrenalina . Se usa en las embarazadas con Hipertensión gestacional y PE Carvedilol : es un antagonista β no selectivo y un bloqueante α1 adrenérgico que además tiene actividad antioxidante. Bucindolol : bloquea los receptores adrenérgicos bloquea receptores β1, β2 y α1 (efecto débil) El bloqueo alfa 1 que producen estos fármacos contribuye al efecto hipotensor de los β Bloqueantes. . Antagonistas β y α 1 adrenérgicos : Bucindolol, Carvedilol , Labetalol

36. Propiedades Farmacocinéticas Absorción La mayoría de los β bloqueantes son moléculas liposolubles. Sufren un intenso fenómeno de 1er paso hepático. Baja biodisponibilidad Gran variedad interindividual. Propranolol es el mas lipofilico de todos y tiene 25% biodisponibilidad. Mayor absorción con alimentos, aumentando la biodisponibilidad . La biodisponibilidad aumenta con dosis altas Farmacos Hidrosolubles Atenolol : absorción incompleta Nadolol : absorción incompleta Sotalol : Menor absorción con alimentos Administracion intravenosa solo para: Propranolol, atenolol, metoprolol, labetalol, esmolol

37. Propiedades Farmacocinéticas Distribución y Eliminación liposolubles se unen Los Bloqueantes Beta mas a un proteínas plasmáticas en alto porcentaje. Gran volumen de distribución Penetran rápidamente en SNC. Se Metabolizan en hígado y los metabolitos son eliminados por orina. Otros tienen metabolitos activos (vida media corta) metabolito activo Acebutolol : (diacetolol) Cardioselectivo, simpaticomimetico, semivida mas prolongada (8-13 hrs) Carvedilol : 6 metabolitos activos Semivida de estos varia y no se relaciona bien con la duración del efecto farmacológico. Propranolol (4hrs semivida pero su efecto antihipertensivo permite la administración BID) Ciertas formulaciones solo 1 vez por día

38. Fármacos con eliminación Hepática y Renal Pindolol Bisoprolol igual Fármacos má s hidrosolubles exclusivamente por renal Atenolol Nadolol Sotalol Con insuficiencia renal, se acumulan Pasan poco a SNC lo que disminuye trastornos nerviosos Propiedades Farmacocinéticas Fármacos con Semivida mayor que propranolol Atenolol : 6- 9 hrs Nadolol : 24hrs Fármacos con Semivida menor que propranolol - Esmolol ( intravenoso ): semivida de 8 min

39. Compuesto Act Intrin Lipo Sol Estab Memb. BD Oral Vida Media h Propranolol 4 ++ 25 3-5 Nadolol 1 35 10-20 Timolol 2 50 3-5 Pindolol ++ 2 ± 75 3-4 Labetalol - - ± 20 4-6 Metoprolol 2 ± 40 3-4 Atenolol 0,2 50 5-8 Esmolol - - 0,10 Bisoprolol + 80 9-12 Celiprolol + ± 30-70 5 Acebutolol + 40 2-4 Principales b Bloqueantes No selectivos Selectivos b 1

40. Reacciones Adversas La mayoría son por el bloqueo de receptores Beta-andrenergicos Función Cardiovascular Bradiarritmias Insuficiencia cardiaca congestiva Frio en extremidades o Fenómeno de Raynaud (vasoconstricción por bloqueo de receptores Beta 2) Fenómeno de Raynaud : Es una afección en la cual las temperaturas frías o las emociones fuertes causan espasmos vasculares que bloquean el flujo sanguíneo a los dedos de las manos y de los pies, las orejas y la nariz. Es Muy raro La Interrupción brusca en pacientes con insuficiencia coronaria puede Agravar síntomas de angina, Aumentar riego de arritmias y provocar Muerte súbita . No con pindolol

41. Reacciones Adversas Función Pulmonar Broncoconstricción pacientes con asma grave en Mayor con bloqueantes Beta no selectivos SNC Fatiga Alteraciones de sueño que incluyen pesadillas, insomnio y depresión. Menor en farmacos menos lipofilicos Otras Reacciones Retraso en recuperación de hipoglucemia Con uso crónico aumenta niveles de trigliceridos y eréctil en disminuye HDL Disfunción hipertensos

42. Precauciones y Contraindicaciones Utilizar con precaución en pacientes con Hiperreactividad bronquial Claudicacion intermitente Diabetes Mellitus En ancianos Miastenia grave Feocromocitoma Depresión Hepatopatía Insuficiencia renal

43. Sobredosis Con bloqueantes Beta : Hipotensión Bradicardia Alteraciones del ECG Convulsiones Depresión Hipoglicemia (rara)

44. Interacciones Tipo Farmacocinética o farmacodinámico Farmacocinética Disminución de absorción con sales de Aluminio, colestiramina , colestipol Inducción de enzimas hep á ticas con rifampicina, fenitoina , fenobarbital , tabaco cardiaca, bloqueo Farmacodinámico Con fármacos con efectos similares Antagonistas de calcio: insuficiencia auroventricular

45. Interacciones Con antiarritmicos: bradicardia grave o hipotensión Antihipertensivos: potencia efecto hipotensor, Antiinflamatorios: reducir efecto anti hipertensivo Aminas Simpaticomimeticas (adrenalina): disminuye efecto antihipertensivo y causar crisis hipertensivas

46. Indicaciones terapeuticas Enfermedades cardiovasculares: Hipertensión arterial Tratamiento de cardiopatia isquemica En el infarto agudo de miocardio: se han realizado estudios en la fase aguda del infarto con: Propranolol, Metoprolol,Timolol, Atenolol, Carvediolol, Pindolol, Oxiprenolol Tratamiento de arritmias supraventriculares y ventriculares con: Sotalol y propanolol

47. Otras indicacciones Tratamiento del glaucoma de angulo abierto disminuyendo la presi ó n intraocular. Reducen la presión intraocular y, en consecuencia, previenen la lesión del nervio óptico y la pérdida de agudeza visual. Aunque por via topica puede causar efectos adversos c a rdiovasculares o pulmonares en pacientes suceptibles . Pueden reducir los sintomas de hipertiroidismo: taquicardia, palpaciones, temblor y nerviosismo Profilaxia de la migraña

48. Selección de un antagonista Beta- adrenérgico Debe basarse en las caracteristicas : Farmacocineticas Farmacodinamicas Costo Las enfermedades acompañantes . El propanolol - no se recomienda a largo plazo por alta incidencia de efectos adversos centrales Los antagonistas Beta1- son preferibles en pacientes con broncoespasmo , diabetes mellitus, enfermedad vascular periferica o fenomeno de Raynaud.

49. Fármacos antagonistas colinérgicos muscarínicos. Fármacos Parasimpaticolíticos

50. Selectividad parcial Pirenzepina y Tolterodina Clasificación de los antagonistas Muscarínicos

51. Atropina. Farmacocinética

52. Atropina

53. Atropina es estimulante y alucinógena Escopolamina es sedante, produce somnolencia y fatiga y disminuye la fase REM del sueño. Puede producir estados eufóricos, bastantes episodios de amnesia y en ocasiones reacciones de despersonalización . Ambos fármacos pueden interferir ciertos procesos de memoria o la forma en que se acoplan la recepción de la información, el almacenamiento y su recuperación. Prevención cinetosis (MAREO POR MOVIMIENTO) y emesis (vomito). Porque ambos fármacos bloquean la transmisión colinérgica en los núcleos vestibulares, lo que explica su poderosa acción anticinetósica y antiemética Tratamiento de síntomas extrapiramidales Fármacos antiparkinsonianos Algunos de los nuevos antipsicóticos (Clozapina, Olanzapina) tienen un marcado efecto Antagonistas Muscarínicos: Sistema Nervioso Central

54. Antagonistas Muscarínicos: Ojo MIDRIASIS , por bloqueo (relajación) del iris (con la correspondiente fotofobia) Hasta 7-10 días CICLOPLEJIA por bloqueo (relajación) del músculo ciliar, con lo que se impide la acomodación (se mantiene la visión lejana, pero la cercana es muy borrosa). Aumenta la PIO en pacientes con Glaucoma de ángulo estrecho (aunque en el glaucoma de ángulo abierto el efecto es mucho menor).

55. Antagonistas Muscarínicos: Glándulas secretoras no digestivas A pesar de que las glándulas sudoríparas se encuentran inervadas anatómicamente por nervios simpáticos , las fibras posganglionares utilizan principalmente acetilcolina como neurotransmisor . Por tanto, los antagonistas muscarínicos bloquean la sudoración, lo que origina piel caliente y seca que contribuye a aumentar la temperatura en la intoxicación. Inhiben parcialmente la secreción lacrimal.

56. Atropina: Taquicardia marcada, sin aumento de la PA o el Gasto Cardíaco. A dosis terapéuticas (2 mg IM en un adulto joven) la frecuencia cardíaca aumenta en reposo. Efecto dependiente del tono vagal (niños, ancianos, shock, Infarto) Nodo AV, disminuye el período refractario y el grado de bloqueo. (intoxicación digitálica). Sistema vascular sin efecto manifiesto. Dosis tóxicas Piel seca y caliente (sin sudor) Tª 41- 42º Vasodilatación compensadora Antagonistas Muscarínicos: Sistema Cardiovascular Como consecuencia del bloqueo de la influencia vagal sobre los receptores M2 cardíacos , aumenta, por tanto, la frecuencia cardíaca, y se acorta el espacio PR del EC. La eliminación del tono vagal en el corazón, el incremento de la velocidad de conducción y la disminución del periodo refractario del nodo AV, efectos todos ellos producidos por la atropina y la escopolamina , contribuyen a aumentar la frecuencia cardíaca en pacientes con fibrilación o flúter auricular. Por idénticas razones, también puede mejorar el estado clínico de los pacientes con infarto agudo de miocardio que presenten bradicardia sinusal o bloqueo AV.

57. Disminuye la secreción salival Disminuye la secreción gástrica Efecto anti espasmódico sobre el músculo liso. Disminuye: el tono, la amplitud y la frecuencia de peristaltismo. Antagonistas Muscarínicos: Sistema Digestivo La secreción salival está mediada por receptores M3 , y es muy sensible a los antimuscarínicos, que la reducen intensamente , provocando sequedad de boca, que puede ser tan intensa que dificulte el habla o la acción de tragar. La secreción gástrica, la atropina y la escopolamina inhiben la influencia neurógena vagal , en especial en la fase cefálica de la secreción, pero no alteran los efectos de las hormonas gástricas sobre la secreción ácida ni el efecto de los neurotransmisores liberados desde el plexo intramural

58. Atropina: reduce las secreciones traqueo-bronquiales durante la inducción anestésica Broncodilatación por inhibición del tono parasimpático ( vagal ) y una disminución de las secreciones. Producen relajación de la musculatura bronquial, debida, principalmente, al bloqueo de receptores M3. Han mostrado cierta utilidad asociados a fármacos agonistas B2 adrenérgicos en la terapia del asma bronquial Ipratropio y el Tiotropio . aminas cuaternarias (se absorben muy poco). Administración en AEROSOL Efecto inhibidor mínimo sobre la eliminación mucociliar Antagonistas Muscarínicos: Sistema Respiratorio

59. Tabla 8.3.   Efectos de la Atropina en relación a la dosis   DOSIS EFECTOS 0.5 mg Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibición de la sudoración 1.0 mg Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida de bradicardia); moderada dilatación pupilar 2.0 mg Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de boca; midriasis; Visión borrosa cercana 5.0 mg Todos los síntomas anteriores muy marcados; dificultad para hablar y tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente; retención urinaria; reducción del peristaltismo intestinal 10.0 mg y mayores Todos los síntomas anteriores muy marcados; pulso rápido y débil; Iris completamente dilatado; visión muy borrosa; piel enrojecida, caliente, seca y de coloración escarlata; ataxia, inquietud e hiperexcitabilidad ; alucinaciones y delirio; coma.

60. REACCIONES ADVERSAS: Síndrome anticolinérgico Las reacciones adversas se agrupan en dos síndromes: el anticolinérgico periférico y el anticolinérgico central. El diagnóstico de confirmación puede establecerse administrando el anticolinesterásico fisostigmina El tratamiento de la intoxicación aguda requiere lavados gástricos y la utilización de anticolinesterásicos que penetren la BHE; el de elección es la fisostigmina

61. Síndrome anticolinérgico

62. Contraindicaciones

63. N butil Bromuro de Hiosina

64. Ipratropio y Tiotropio

65. Homatropina y Tropicamida

66. Tolterodina

67. Trospio

68. Antagonistas selectivos

69. Atropina Cumple un papel muy importante en las unidades de Coronarias y Medicina Intensiva, Anestesia y el tratamiento de intoxicaciones por órgano-fosforado s Escopolamina junto a la Homatropina , el Ciclopentolato y la Tropicamida se utilizan preferentemente en oftalmología. Ipratropio y Tiotropio se usan frecuentemente en el tratamiento de la EPOC. Trihexifenidilo coadyuvante en el Parkinson. Flavoxato , Tolterodina y Oxibutinina ocasionalmente como antiespasmódicos urinarios. Antagonistas Muscarínicos: Fármacos disponibles

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