Suxametonio

1. RELAJANTES NEUROMUSCULARES INSTITUTO GUATEMALTECO DE SEGURIDAD SOCIAL IGSS RI ANESTESIOLOGIA JULIO 2013.

2. Bloqueante Neuromuscular Despolarizante . Su estructura química es similar a dos moleculas de acetilcolina unidas por una funcion ester . SUXAMETONIO

3. Se degrada en el plasma por hidrolisis enzimatica a causa de: Butirilcolinesterasa Presudocolinesterasa o Colinesterasa plasmatica Vida media de 2 – 4 minutos. FARMACOCINETICA

4. Se absorve por via subcutanea , intramuscular, intraperitoneal ademas de la intravenosa. La hidrolisis de suxametonio se da en dos pasos: METABOLISMO Y EXCRECION

5. DISMINUYEN ACTIVIDAD: Alteraciones congenitas : ChE usual, atipica , fluoruro resistente y la que no produce actividad colinesterasica . INHIBIDORES DE COLINESTERASA: Irreversibles: (pesticidas) Reversibles: inhibidores de la colinesterasa . Especificos : neostigmina , edrofonio Inespecificos : quinidina , IMAO, pancuronio , propanolol. ACTIVIDADES ANORMALES DE LA COLINESTERASA PLASMATICA

6. Disminucion de la cifra total de colinesterasa plasmatica Embarazo, recien nacidos , trastornos hepaticos , fallo renal, anticonceptivos orales, metoclopramida . AUMENTO DE ACTIVIDAD COLINESTERASA: Obesidad, hiperlipidemia, quinidina ,.

7. Es bloqueo despolarizante , activando los colinorreceptores en la UNM. La persistencia de estos agentes en la UNM les permite unirse repetidamente a los receptores ocasionando despolarizacion prolongada de la placa motora. BLOQUEO NEUROMUSCULAR Y FORMA DE ADMINISTRACION

8. Dosis de 1mg/kg produce bloque del 100%, 8.5 min. Secuencia despues de la administracion : Latencia de fasciculaciones : 25-35seg Duracion : 25-40 seg Latencia de bloqueo maximo : 60-80seg Duracion promedio de recuperacion : 100% 2-3min Procurizacion : 10ma parte de DE95 de un relajante no despolarizante ( benzilisoquinolinas )

9. Cardiovasculares: bradicardia (sobretodo en niños y con dosis repetidas), arritmias, taquicardia e hipertensión Respiratorios: hipoventilación , apnea, broncoespasmo Dermatológicos-alérgicos: reacciones de hipersensibilidad Neuromusculares : fasciculaciones y dolor muscular postoperatorio Oculares: elevación de la PIO Gastrointestinales: aumento de la presión intragástrica , aumento de las secreciones gástrica y salivar SNC : aumento de la PIC Generales: mioglobinemia o mioglobinuria , hiperpotasemia . EFECTOS SECUNDARIOS

10. A monio cuaternario clasificado con un  agente bloqueante neuromuscular no despolarizante  de acción intermedia ESTRUCTURA QUIMICA: Benzilisoquinolina . ATRACURIO

11. Inhibe competitivamente a la acetilcolina uniendose a las subunidades alfa del receptor nicotínico sin producir un cambio en la conformación del receptor . MECANISMO DE ACCION

12. Bloqueo de duración intermedia con un único e eficiente mecanismo de aclaramiento. La ED95 es de 0.2 mg.kg-1 intravenoso . Dosis de intubación de (0.4-0.5 mg.kg-1 IV) produce una relajación adecuada para la intubación en 2-3 minutos, se logra el bloqueo máximo en 3-5 minutos. El retorno al 25% de la altura de la sacudida ( twitch ) de control normalmente aparece dentro de los 25-30 minutos, con una recuperación del 95% en 60-70 minutos. FARMACODINAMIA

13. e s metabolizado por  dos distintos mecanismos , la eliminación pH dependiente de Hoffman y la hidrólisis ester . La  eliminación de Hoffman  es una rotura espontanea no enzimática a temperatura y pH fisiológicos.   La hidrólisis ester   es mediada por esterasas no específicas   no   relacionadas con la colinesterasa plasmática. FARMACOCINETICA Y METABOLISMO

14. la facilitación de la intubación endotraqueal , ayudante de la anestesia general, para dar relajación muscular durante la cirugía y ventilación mecánica. Ú til cuando se desea una duración corta del bloqueo neuromuscular, o en pacientes con disfunción renal o hepática conocida . CONTRAINDICACION: Hipersinsibilidad INDICACIONES Y USO

15. la mayoría son sugestivas de  liberación de histamina . Los efectos adversos incluyen anafilaxia,  hipotensión  (2%), vasodilatación , flushing (5%), taquicardia (2%), disnea, broncospasmo (0.2%), laringospasmo , rash y urticaria (0.1 %). Interacción de Drogas: Anestésicos volátiles, antibióticos selectivos, (especialmente aminoglucósidos y polimixinas ), REACCIONES ADVERSAS

16. A dosis de  0.4-0.5 mg/kg   IV (dos veces la ED95) da unas condiciones excelentes para la intubación endotraqueal en 2-3 minutos. El máximo bloqueo neuromuscular se logra en 3-5 minutos. La recuperación del 25% del twitch de control normalmente aparece dentro de los 25-30 minutos, con el 95% de la recuperación en los 60-70 minutos. Dosis de 0.08-0.10 mg/kg Para el mantenimiento durante procedimientos prolongados. DOSIS Y ADMINISTRACION

17. I sómeros del atracurio , p ertenece a las benzoquinolonas . Produce menos histaminoliberación que el atracurio . S e une a los receptores colinérgicos en la unión neuromuscular e inhibe competitivamente a la acetilcolina uniendose al receptor. CISATRACURIO

18. Niño .  Dosis de 100  mcg /kg producen la curarización en 4 minutos con una duración de 30 minutos. Anciano. La instauración de la curarización dura aproximadamente 1 minuto más que en los sujetos más jóvenes. La duración de acción se prolonga también 4 minutos más. La vida media de eliminación aumenta discretamente por el mayor volumen de distribución. FARMACODINAMIA

19. Es metabolizado en el plasma por la vía de Hoffman, independientemente de la función hepática y renal. La vía metabólica mediada por las esterasas plasmáticas tiene un papel limitado. Los metabolitos terminales son la laudonosina y un alcohol monoternario sin efecto relajante. El cisatracurio es de 4 a 5 veces más potente que el atracurio . La vida media de eliminación es de 22 - 25 minutos. FARMACOCINETICA Y METABOLISMO

20. Para intubacion esm 0.15-0.2mg/kg y mantenimiento de 0.01-0.015mg/kg ED95: 0.05mg/kg A dosis altas no produce liberacion de HISTAMINA FORMAS DE ADMINISTRACION

21. CONCLUSIONES Isomero del atracurio , 3-4 veces mayor potencia. Bloqueo y recuperacion similar al atracurio Eliminacion independiente de organos . No acumulativo, recuperacion independiente de la dosis.