T-26. farms Histamina y serotonina copia.pdf

farmacologia de los antihistaminicos

1. TEMA 26: HISTAMINA Y SEROTONINA
Dr. Gonzalo Herradón

2. 2
Anti-histamínicos: Mecanismo de acción.
Receptores H1, H2 y H3. Acciones:
-Estimulación de la secreción gástrica (H2)
-Contracción de músculo liso (excepto vasos) (H1)
-Estimulación cardiaca (H2)
-Vasodilatación (H1)
-Incremento de la permeabilidad vascular (H1)
Además, los antihistamínicos causan bloqueo parcial de:
-Receptores muscarínicos: Provoca efectos adversos como xerostomía,
visión borrosa, estreñimiento, retención de orina…
-Receptores alfa-1 adrenérgicos (Prometazina)
-Receptores serotonérgicos (Ciproheptadina)

3. 3
Mechanism of action:

4. 4
Receptor H1

5. Tipos de antagonistas del receptor H1
•Fármacos de ‘Primera generación’: Cruzan la BHE y
producen efectos sedantes
•‘Segunda generación’: No Cruzan BHE. Algunos
(ej.terfenadina) presentaban efectos cardiotóxicos y
fueron retirados.
•‘Tercera generación’: Fármacos seguros a nivel CV (a
menudo metabolitos de los fármacos originales,
ej.fexofenadina).
5

6. DIMENHIDRINATO (Biodramina®)
Nauseas, mareos (vértigo)
DIFENHIDRAMINA
Insomnio (Soñodor®)
Alergias (rinitis, conjuntivitis, urticaria)
DOXILAMINA
Insomnio (Dormidina®)
Nausea (Cariban®)
DEXCLORFENIRAMINA(Polaramine®)
(oral, parenteral, tópica)
Urgencias alérgicas (con adrenalina)
Dermatitis atópica
CIPROHEPTADINA
Alergias (rinitis, conjuntivitis, urticaria)
Anorexia
Prevención migraña (por bloqueo 5-HT2)
1º Generación

7. •EBASTINA(Ebastel®)
•LORATADINA(Clarityne®)
•CETIRIZINA(Alerlisin®)
Moderada rinitis alérgica
• urticarial crónica
• procesos alérgicos
AZELASTINA(gotas oculares):
• Conjuntivitis alérgica
2ª Generación
Administración oral

8. •DESLORATADINA (Aerius®): Metabolito active de loratadina
Alergia. Rinitis y urticaria

•LEVOCETIRIZINA (Xazal®): Lisómerode cetirizina(Mayor afinidad por H1)
Alergia. Rinitis y urticaria crónica idiopática
Cruza algo la BHE
•RUPATADINA (Rinialer®):
Rinitis, urticaria.
Se metaboliza a desloratadina
propiedades anti-inflamatorias
•FEXOFENADINA (metabolito de terfenadina); No EAsen CV
Antihistamines: Drugs
3º generación o más recientes

9. 9
Efectos indeseables (1ª generación):
2ª generación:
No cruzan BHE. Menos/ausencia efectos sedantes y efectos anticolinérgicos

10. 10

11. 11
Anti-H2:

12. 12
Fármacos que actúan sobre los receptores de 5-HT:
-Antagonistas de los receptores 5-HT
2: Pizotifeno.
Profilaxis de la migraña.
-Agonistas de los receptores 5-HT
1B/D: Triptanes.
Antimigrañosos.
-Antagonistas de los receptores 5-HT
3: Ondansetrón, granisetrón.
Antieméticos.

13. 13
Fármacos que actúan sobre los receptores de 5-HT:

14. 14
Agonistas de los receptores 5-HT1
B/D: Triptanes.
-Estimulan selectivamente los receptores serotonérgicos 5-HT1
B/D,
produciendo una constricción de los vasos sanguíneos craneales,
distendidos e inflamados durante el ataque de migraña.
-Interaccionan con el sistema del trigémino vascular para inhibir la
extravasación de proteínas plasmáticas de los vasos de la duramadre
tras el estímulo ganglionar del trigémino, característico de la
inflamación neuronal que parece estar implicada en la migraña.
-Se ha propuesto que parte de su acción antimigrañosa se debe a la
activación de receptores 5-HT1 presinápticos que inhiben la
liberación de CGRP y otros neuropéptidos de neuronas del sistema
trigeminovascular.

15. 15
Punto farmacológico nº146

16. 16
Agonistas de los receptores 5-HT1
B/D: Triptanes.
Efectos adversos:
-Dolor en el punto de inyección (vía sc).
-Nauseas y vómitos.
-Alteraciones del gusto (vía oral), ardor de estómago dolor
anginoso, mareos, astenia, mialgia en el cuello.
-Vasoconstricción en otros lechos vasculares periféricos, incluidos
los del corazón.

17. 17
Tratamiento de la migraña

18. 18
Tratamiento de la migraña
Punto farmacológico nº146

19. 19
Fármacos que actúan sobre los receptores de 5-HT:

20. 20
Fármacos que actúan sobre los receptores de 5-HT:
Punto farmacológico nº146

21. 21
Fármacos que bloquean las acciones de CGRP:
Rimegepant: Se utiliza al inicio de un ataque para el tratamiento agudo y/o
para la prevención de la migraña episódica.
Atogepant: Prevención de la migraña

22. 22
Profilaxis de la migraña: Erenumab, Galcanezumab
-Anticuerpo monoclonal humano que se une al receptor del CGRP.
-Se ha observado que los niveles de CGRP aumentan durante la
migraña y se normalizan con el alivio de la cefalea. El erenumab
compite por la unión del CGRP e inhibe su función en el
receptor del CGRP.
-La inhibición de los efectos del CGRP podría atenuar la
vasodilatación compensatoria en situaciones de isquemia.
Erenumab es eficaz en
reducir la frecuencia de
la migraña, pero no en
disminuir la intensidad y
duración de las crisis de
migraña

23. 23
Profilaxis de la migraña: Fremanezumab
-Cuando se analizó el número
de días con migraña al mes, el
número de días al mes con
medicación antimigrañosa
aguda y el porcentaje de
pacientes que redujeron al
menos un 50% el número de
días con migraña al mes, se
obtuvieron respuestas muy
similares a Erenumab y
Galcanezumab.