THUỐC TÊ dược lý học vvbbb. v

kjn

1. 05/09/2025
1
THUỐCTÊ
MỤC TIÊU HỌC TẬP
1.Trìnhbàyđượccơchếtácdụng vàtácdụngcủathuốctê
2. Phân tích đượctácdụngkhôngmongmuốnvà độc tính củathuốctê
3. Phân biệt được đặc điểm tác dụng của cocain, procain, lidocain,
bupivacaine và ethylclorid
3
K E Y W O R D S A N D V I E T NAM E S EM E AN I N G
◦General anesthesia: gâymê
◦Local anesthesia: gâytê
◦Local anesthetics (LA): thuốc gâytê
◦Local infiltration: gây tê tiêmngấm
◦Field block: gây têvùng
◦Nerve block: gây tê dẫntruyền
◦Spinal anesthesia: gây tê tủy sống
◦Transient Neurological Symptoms (TNS) Hội chứng thần kinh thoángqua
1,1. Địnhnghĩa thuốctê
Thuốctê làm mất cảm giác (đau, nhiệt độ) củamột vùng cơ thể, tại chỗ
dùng thuốc, trong khi chức phận vận động không bị ảnhhưởng
1. TÍNH CHẤT CHUNG CỦA THUỐC TÊ

2. 05/09/2025
2
1.2. ĐẶC ĐIỂM CỦA THUỐC TÊ TỐT
➢Ngăncản hoàn toàn và đặc hiệu sự dẫn truyền cảm giác.
➢Sautác dụng của thuốc, chức phận thần kinh được hồi phục hoàntoàn.
➢Thờigian khởi tê ngắn, thời gian tác dụng thích hợp (thường là khoảng 60phút).
➢Khôngđộc, không kích thích mô và không gây dịứng.
➢Tan trong nước, vững bền dưới dạng dung dịch, khử khuẩn xong vẫn còn hoạt
tính.
1. TÍNH CHẤT CHUNG CỦA THUỐC TÊ
( 1 st order neurons)
Tuỷ sống
Tế bào thần kinh bậc 2
Não
Kích thích bởi:
- Cơ học
- Nhiệt
- Hoá học
+ Bradykinin
+ Histamin
Kênh cation
Na+
Âm tính
Khử cực
Kênh
Natri
mở ra
SINH LÝ DẪN TRUYỀN THẦN KINH
Cổng bất hoạt
Cổng hoạt hoá Lọc chọn lọc
Được hoạt hoá Được hoạt hoá

3. 05/09/2025
3
CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA THUỐC TÊ
Thuốctêgắn vào kênh Na mặt trong màng TB, ngăn dòng Na+ đi vào trong
màng TB không khử cực → không có dẫn truyền
Ức chế
kênh Na
Thuốctê làm giảm tần số phóng xung tác của các sợi cảm giác. Do vậy
chặn các dẫn truyền cảm giácđau.
1. TÍNH CHẤT CHUNG CỦA THUỐC TÊ
CƠ CHẾ TÁC DỤNG CỦA THUỐC TÊ
➢Khácvới các độc tố tự nhiên như tetrodotoxin (cá nóc) gắn vào mặt ngoài củakênh.
→ thuốc tê có tác dụng làm "ổn định màng", ngăn cản Na+ đi vào tế bào, làm tế bào
ko khử cựcđược.
➢Hầu hết thuốc tê đều có pKa là 8-9 → ở pH của dịch cơ thể, phần lớn thuốc đều ở
dạng cation, là dạng có hoạt tính gắn vào được receptor nhưng lại ko qua được
màng tế bào nên ko có tác dụng, vì receptor của thuốc tê nằm ở mặt trong màng tế
bào.
1. TÍNH CHẤT CHUNG CỦA THUỐC TÊ
1. TÍNH CHẤT CHUNG CỦA THUỐC TÊ
LIÊN QUAN GIỮA CẤU TRÚC VÀ TÁC DỤNG Esters amids
Cocain Bupivacaine
Chloroprocaine Lidocaine
Procain Ropivacaine
Tetracaine Etidocaine
Mepivacaine
Levobupivacaine

4. 05/09/2025
4
TÁC DỤNG DƯỢC LÝ
* Gây tê tại chỗ
- Bôi trực tiếp trên da/niêm mạc
* Gây tê tiêm thấm
- Tiêm dưới da
* Gây tê dẫn truyền
TÁC DỤNG TẠI CHỖ
-Thuốc tê tác dụng trên tất cả các sợi thần kinh trungương(cảm giác,
vận động) và thần kinh thực vật, lần lượt từ sợibé→ sợi to tuỳ theo
nồng độ của thuốc.
-Thứ tự mất cảm giác là đau → lạnh → nóng → xúc giác nông → xúc
giác sâu. Khi hết thuốc, tác dụng hồi phục theo chiều ngượclại.
Tim mạch
Làm giãn cơ trơn
Ức chế dẫn
truyềnTK-cơ
Ức chế thần
kinh TW
Tác dụng toàn thân: Chỉ xuất hiện khi thuốc tê được thấm vào vòng tuần hoàn với
nồng độ hiệu dụng
TÁC DỤNG DƯỢC LÝ
Bồn chồn, lo âu, run cơ, cơn co giật, mất định hướng
nhược cơ, liệt hô hấp
-Giảm kích thích, giảm
dẫn truyền, giảm lực co
bóp cơ tim. Có thể gây
loạn nhịp
-Giãn mạch, hạ huyết áp
Để khắc phục tác dụng gây giãn mạch của thuốc tê, thường phối hợp với adrenalin
CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN HOẠT TÍNH SINH LÝ CỦA THUỐC TÊ
+ Khả năng hoà tan trong lipid: càng
lớn độ mạnh, độc tính càng cao
+ Khả năng liên kết với protein→ thời
gian tác dụng: Thuốc tê liên kết protein
càng lớn liên kết càng bền thì thời gian
tác dụng càng dài
+ Khả năng ion hoá ở pH sinh lý (pKa)
liên quan đến Onset của thuốc
+ Đặc tính giãn mạch→ thêm adrenalin
pKa của thuốctê

5. 05/09/2025
5
Chúý:
Hầu hết các thuốc tê là các base yếu, có pKa = 8 –9, ít có hiệu quả ở mô
nhiễm khuẩn vì pHthấp.
Muốn làm tê nhanh, phải rửa sát trùng vếtthương
THUỐC GÂY TÊ NHÓM ESTER
cocain
Procain
➢Thuốc gây tê bề mặt chỉ sử dụng tại chỗ vì có nhiều tác
dụng không mong muốn
➢Thuốc gây tê duy nhất có tác dụng ngăn chặn sự tái hấp
thu catecholamin --> Catecholamin tích tụ gây co mạch,
tăng nhịp tim
➢Gia tăng con đương khen thưởng trong dopamine gây ra
cảm giác hưng phấn → nghiện
➢Thuốc gây tê dẫn truyền
➢Có tác dụng phong toả hạch làm giãn mạch, hạ
huyết áp. Khi gây tê nên phối hợp với adrenalin để
làm co mạch, tăng thời gian gây tê
THUỐC GÂY TÊ NHÓM AMID
Lidocain BupivacainMepivacain
Chuyển hoá qua gan dưới tác dụng của enzym CytP450
T t/d:
trung bình
T t/d:
trung bình
T t/d:
kéo dài
Loại tác dụng do thuốc ngấm vào vòng tuần hoàn với nồng độ cao
❖Thần kinh: Buồn nôn, nôn, mất định hướng, động tác giật rung, liệt hô hấp
❖Tim Mạch
Độc tính trên tim mạch: Giảm co bóp cơ tim và gây rối loạn nhịp
-Thứ tự độc tính (thấp – cao) Lidocain<mepivacain<ropivacain<bupivacaine<tetracaine
Bupivacacain độc tính trên tim cao hơn lidocaine do:
+ Thời gian phân ly sau khi gắn vào kênh natri của bupivacaine là 2s lâu hơn lidocacain 10
lần
+ Dược lực học của bupivacaine tên kênh natri: Fast-in-slow-out
+ Dược lực học của lidocaine tên kênh natri: Fast-in-fast-out
-Phụ nữ có thai nhạy cảm bupivacaine trên tim mạch
-Tình trạng co giật → thiếu oxy → toan chuyển hoá làm trầm trọng thêm độc trên tim
-Khó tái lập tuần hoàn sau ngừng tim
❖ Hệ mạch: Ức chế tk giao cảm gây giãn mạch tụt huyết áp
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

6. 05/09/2025
6
Loại tác dụng đặc hiệu, liên quan đến kỹ thuật gây tê
Hạ huyết áp, ngừng hô hấp do gây tê tuỷ sống, tổn thương thần kinh do kim tiêm đâm
phải hoặc do thuốc chèn ép.
Loại phản ứng quá mẫn hay dị ứng phụ thuộc vào từng cá thể. Thường gặp với
loại đường nối ester. Rất ít gặp với loại có đường nối amid
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
So sánh đặc tính 2 nhóm thuốc tê ester và amide
Đặc tính Amino esters Amino amides
Chuyển hoá Nhanh bởi cholinesterase
huyết tương
Chậm, gan
Độc tính toàn thân Ít Nhiều
Dị ứng Do sản phẩm chuyển hoá
PABA
Hiếm
Tính ổn định Bị phân huỷ bởi năng lượng
như nhiệt, ánh nắng mặt trời
Rất ổn định về mặt hoá học
Thời gian để tác dụng Chậm Vừa đến nhanh
pKa >pH = 7,4 (8,6 – 9,1) Gần với pH (7,6 – 8,1)
THUỐC GÂY TÊ KHÔNG CÓ CẤU TRÚC AMID VÀ ESTER
Ethyl clorid (Kélène)C2H5Cl
•Làdung dịch không màu, sôi ở nhiệt độ 120C.
Tácdụng
•Có tác dụng gây mê nhưng ức chế mạnhhô hấp, tuần hoàn nên không
dùng.
•Dobốchơiởnhiệtđộthấp,nêncótácdụnglàmlạnhrấtnhanhvùngda
đượcphunthuốc,gâytácdụngtêmạnh,nhưngrấtngắn.

7. 05/09/2025
7
Chỉ định
Trích áp xe, mụnnhọt
Chấn thương thểthao
Thuốc đựng trong lọ thủy tinh, có van kim loại, để
tiện sử dụng khi phun vào nơi cần gâytê.
THANK YOU!