Tiazolidinedionas

Una breve recopilación de la información actual de esta familia de fármacos hipoglucemiantes.

1. Tiazolidinedionas Por: Abraham Castro Ponce

2. ¿Qué son? Las tiazolidinedionas (TZD) son fármacos hipoglucemiantes agonistas parciales de los receptores PPAR. Básicamente existen 3 aunque 2 no se comercializan por sus efectos tóxicos. Troglitazona Rosiglitazona Pioglitazona

3. ¿ ?

4. ¿PPAR? Receptor activado por el proliferador de peroxisomas Peroxisome proliferator-activated receptor Existen 3 tipos, los alfa, beta/delta y los gamma

5. Alfa: hígado, corazón y BAT (Brown adipose tissue ) Catabolismo. Beta/delta: Músculo esquelético, hígado y corazón, regula oxidación de ácidos grasos. Gamma: WAT (White adipose tissue ), BAT, regulador de la adipogénesis,anabolismo , modulador del metabolismo de los lípidos y sensibilidad a la insulina.

6. Farmacocinética Tmax de 2 a 4 horas y biodisponibilidad de más del 80% Cmax proporcional a la dosis entre 2 y 60 mg Estado estacionario se alcanza alrededor de los 4 a 7 días Efectos deseados conseguidos en alrededor de 4 semanas Alimentos retrasan la Tmax a 3-4 hras Unión a PP de 99% CYP2C8 6 metabolitos, 3 activos No inhibe ni induce la actividad de ninguna CYP Excreción 55% en heces y 45% en orina Semivida de 5-6 hras inalterado, y de 16 a 23 hras para sus metabolitos

7. Indicaciones DM2 Cuando haya alergia a metformina Tratamiento doble con metformina cuando se haya alcanzado la dosis máxima

8. Contraindicaciones Hipersensibilidad Insuficiencia cardiaca Hepatitis, Cirrosis, Insuficiencia hepática Ca de Vejiga o Hematuria no filiada.

9. Efectos adversos Edema es el más frecuente En un rango de entre el 1 y el 10%: Aumento de peso Trastornos de la visión Cefalea Elevación de las transaminasas

10. Referencias Bibloigráficas Katzung , B., Masters, S., & Trevor, A. (2013).  Farmacología básica y clínica . México D. F.: McGraw Hill Interamericana. Alemán-González- Duhart , D., Tamay-Cach , F., Álvarez-Almazán, S., & Mendieta- Wejebe , J. (2016). Current Advances in the Biochemical and Physiological Aspects of the Treatment of Type 2 Diabetes Mellitus with Thiazolidinediones .  PPAR Research ,  2016 , 1-10. http://dx.doi.org/10.1155/2016/7614270 Singh, S., Usman , K., & Banerjee , M. (2016). Pharmacogenetic studies update in type 2 diabetes mellitus.  World Journal Of Diabetes ,  7 (15), 302. http://dx.doi.org/10.4239/wjd.v7.i15.302 Davies, M., Chatterjee, S., & Khunti , K. (2016). The treatment of type 2 diabetes in the presence of renal impairment: what we should know about newer therapies.  Clinical Pharmacology: Advances And Applications , 61. http://dx.doi.org/10.2147/cpaa.s82008 Manzur , F. , Alvear , C., Alayón , A.(2010). Adipocitos , obesidad visceral, inflamación y enfermedad cardiovascular. Revista Colombiana de Cardiología , 17(5), 207-213. ISSN0120-5633