tratamiento para la amebiasis

amebiasis, metronidazol, secnidazol, etc

1. Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda” Aprendizaje Dialógico Interactivo. Área: Ciencias de la Salud. Programa: Medicina. UC: Farmacología II TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DE LA AMEBIASIS Integrantes: Br. Irakara Fandiño Br. Mayra Colina Br. Katherine Gonzales Br. Betsy Hernández Sección Nro. 3 Santa Ana de Coro, Mayo de 2015.

2. CLASIFICACIÓN Amebicidas de la luz intestinal: Amebicidas Tisulares: Amebicidas intestinales y Tisulares (Mixtos): Yodoquinol Diloxanido Paromomicina Emetina Dihidroemetina Cloroquina Metronidazol Secnidazol Tinidazol

3. NITROIMIDAZOLES SECNIDAZOL TINIDAZOL METRONIDAZOL 5-Nitroimdazol Anillo pentagonal nitrogenado Radical NO2 ( dioxido de nitrogeno ) )

4. MECANISMO DE ACCIÓN 1- Formacion de Metabolitos Activos: El MTZ ingresa a la celula por difusion pasiva. Accion de proteinas trasportadoras de electrones como: ferrodoxina oxidoreductasa y flavoxamina (presentes en el interior de la ameba) Reduccion del grupo Nitro del MTZ y formacion de N-(2-hidroxietil) acido oxamico y acetamida . El MTZ reducido se une covalentemente al ADN y altera su estructura helicoidal.

5. MECANISMO DE ACCIÓN 2-Efectos sobre el ADN: Hipercromaticidad . Disminucion de la viscosidad y el peso molecular. Incremento del numero de hebras simples de la molecula de ADN. Inhibicion de ADNasa 1(enzima que cataliza la reparacion del ADN fragmentado). FRAGMENTACION TOTAL DEL ADN SIN POSIBLE REPARACION

6. MECANISMOS DE RESISTENCIA Mecanismos de resistencia   Reducir la activación del fármaco Inactivación del fármaco por una vía alternativa para la activación o reducción a través de genes nim Prevención de la entrada del medicamento o que haya bombas de flujo que no permitan que ejerza su acción Reparación de ADN alterado

7. A D M E V.O e IV intensa. Biodisponibilidad del 90%, Tmax 1-3 h; U nion a proteinas plasmaticas <20%,, Liposoluble, VD: 0,53-0,96 L/Kg Hepatico por metabolismo oxidativo (CYP3A4,2B Y 2C), otros hidroxilacion / Conjugacion . Renal FARMACOCINÉTICA: EL METABOLITO HIDROXILADO TIENE UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA / ANTIPROTOZOARIA DE 30-65% METRONIDAZOL INDICACIONES : Amibiasis, Giardiasis, Trichomoniasis,

8. METRONIDAZOL REACCIONES ADVERSAS: Raramente son lo suficientemente severas como para interrumpir el tratamiento. Las mas comunes son: Nauseas. vomitos Cefalea Xerostomia Sabor metalico Interacciona con iones metalicos de la membrana celular de las papilas gustativas. NEUROTOXICIDAD : Mareos. Vertigo . Ataxia. Psicosis Convulsiones . OJO: ES UN NHIBIDOR COMPETITIVO E IRREVERSIBLE DE LA MAO.

9. METRONIDAZOL REACCIONES ADVERSAS: TERATOGENICIDAD : Atraviesa la Barrera placentaria. Contraindicado en el 1er trimestre de embarazo. CARCINOGENICIDAD : Mutageno en mamíferos. Linfomas, Ca pulmonar, adenocarcinoma, INTERACCIONES : Alcohol/ Disulfiram : por acumulación de acetaldehído Incrementa niveles sericos de: Fenitoina, Carbamazepina , anticoagulantes orales, ciclosporinas (inhibe el CYP2C9), Litio y Cloroquina (inhibe CYP1A2). Reduce la eficacia de a nticonceptivos orales . Barbituricos y corticoides incrementan el metabolismo del MTZ.

10. METRONIDAZOL CONTRAINDICACIONES : Discrasias sanguineas Insuficiencia Hepatica severa. Hipersensibilidad a los Nitroimidazoles . Embarazos. Enfermedades del SNC ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES: Consumo de alcohol. A altas dosis puede producir Leucopenia transitoria, ataxia. Disfunción Renal, Hepatica. Enf. SNC

11. METRONIDAZOL PRESENTACIÓN COMERCIAL : METRONIDAZOL GENERICO TAB 250mg y 500mg Cap. Blandas 500 mg Tab. Recub. 500mg Susp. 125,g/5ml Comp. Recub. 500mg Susp 250mg/5ml

12. METRONIDAZOL PRESENTACIÓN COMERCIAL : METRONIDAZOL BENZOIL Susp 125 mg/5ml Susp 250 mg/5ml

13. METRONIDAZOL PRESENTACIÓN COMERCIAL : FLEGYL Sol. Iny 0,5% IV 100ml Comp Recub. 500mg

14. METRONIDAZOL PRESENTACIÓN COMERCIAL : FLEGYL BENZOIL Susp. Oral 125mg/5ml Susp. Orla 250mg/5ml

15. METRONIDAZOL PRESENTACIÓN COMERCIAL : METROGYL Tabletas Recubiertas 500mg

16. METRONIDAZOL PRESENTACIÓN COMERCIAL : METROVAX Susp. Oral 125mg/5ml Susp. Orla 250mg/5ml

17. METRONIDAZOL POSOLOGIA : TAB – TAB RECUB – COMP RECUB – CAP BLANDAS: AI: 500 mg, 3-4 v/dia por 7-10 dias . AEI: 500 mg, 4 v/dia por 7-10 dias . INY 500MG/100ML: <12 AÑOS: 1,5 ML (7,5 mg de MTZ)/kg c/8 horas. >12 años: 500 mg/100 ml en infusion IV lenta con una frecuencia de 5 ml/min, por 7 dias , OJO: compatible con Sol. Salina 0,9%, Dextrosa al 5%, y cloruro de potasio. SUSPENSIÓN : Niños: 35-50mg/kg/dia en 3-4 tomas durante 7 dias .

18. A D M E Buena por V.O. Liposoluble, Tmax 1 h. Vida media de 25 horas. Atraviesa Barrera placentaria y BHE. Hepático. Renal lent a, 16% de la dosis se excreta a las 72 horas. FARMACOCINÉTICA: Vida media larga > 24 horas, esto permite la administración de 1 dosis diaria. SECNIDAZOL LAS INDICACIONES, CONTRAINDICACIONES, RAM, E INTERACCIONES SON SIMILARES AL MTZ.

19. SECNIDAZOL PRESENTACIÓN COMERCIAL : SECNIDAZOL GENERICO TAB 500mg Comp 500 mg Tab. Recub. 500mg Y 1 g. Polvo p/ Susp. 500mg/15ml Comp. Recub. 1 g. Polvo p/ susp oral. 750mg.

20. PRESENTACIÓN COMERCIAL : ALBISEC Cap 166,66 mg( Secnidazol ) /33,33 mg ( Itraconazol ). SECNIDAZOL

21. PRESENTACIÓN COMERCIAL : DAKSOL Sobre Microgra . 500 y 750 mg Tab. 500mg y 1 g SECNIDAZOL

22. PRESENTACIÓN COMERCIAL : FAZOL Comp 500mg y 1 g. Susp. Oral 500mg/15ml SECNIDAZOL

23. PRESENTACIÓN COMERCIAL : SECNIVAX Tab 1 g. Polvo p/ Susp. Oral 500mg/18ml Polvo p/ Susp. Oral 750mg/18ml SECNIDAZOL

24. PRESENTACIÓN COMERCIAL : UNIDAZOL Sobres Granulados de 250 mg, 500mg y 1 g. SECNIDAZOL

25. PRESENTACIÓN COMERCIAL : SECNIDAL Comp 500 mg y 1 g. Susp. Gránulos p/ reconstituir de 500mg/16,6 ml, y 900mg/30ml SECNIDAZOL

26. SECNIDAZOL POSOLOGIA : TAB – TAB RECUB – COMP - COMP RECUB : Niños: 30mg/kg en dosis única. Adultos: 2g/dia en dosis única CAP 166,66MG/33,33MG:: 2 cap., 2 v/dia por 3 días. SUSPENSIÓN : Niños: 30mg/kg/dia en dosis única.

27. A D M E Buena por V.O. Liposoluble, se distribuye en todos los tejidos y liqudos corporales. Atraviesa Barrera placentaria y BHE, union a proteinas plasmáticas en un 12 %. Hepático por CYP3A4. Renal, 25% sin alterar. 12% en heces. FARMACOCINÉTICA: TINIDAZOL LAS INDICACIONES, CONTRAINDICACIONES, RAM, E INTERACCIONES SON SIMILARES AL MTZ.

28. PRESENTACIÓN COMERCIAL : TINIDAZOL GENERICO Comp 500 mg y 1 g. TINIDAZOL

29. PRESENTACIÓN COMERCIAL : PANGAMIL Comp 500 mg y 1 g. TINIDAZOL

30. TINIDAZOL POSOLOGIA : AMEBIASIS INTESTINAL: TAB: 2 g en dosis unica . SUSP: 60mg/kg(dia por 2-3 dias . AMEBIASIS EXTRAINTESTINAL: TAB: 2 g en dosis unica por 5 dias . SUSP: 60mg/kg(dia por 5 dias .

31. TECLOZAN Derivado Dicloracefamida. Amebicida luminal de accion antiquistica y antitrofozoitica . Absorcion GI y Sistemica escaza. Baja toxicidad. RAM: flatulencia, nauseas, meteorismo, cefalea, rash cutaneo , urticaria. MA: Interfiere en el metabolismo de los fosfolípidos de las membranas de los microorganismo. Lisis osmotica SE RECOMIENDA SU USO CON UN AMEBICIDA SISTEMICO COMO EL MTZ.

32. PRESENTACIÓN COMERCIAL : FALMONOX TAB 500 mg Susp 50mg/5ml TECLOZAN

33. TECLOZAN POSOLOGIA : TABLETAS: > 8 años 1 tab de 500 mg c/12 horas. Dosis maxima 1500 mg/dia . SUSPENSION: 1-3 AÑOS: ½ Cdta (2,5ml) 3 v/dia por 5 dias . 3-8 AÑOS: 1 Cdta (5 ml) 3 v/dia por 5 dias . > 8 años: 2 Cdtas (10 ml) 3 v/dia por 5 dias .

34. YODOQUINOL Es una 8-Hidroxiquinoleina Activo sobre amebas en la luz intestinal. Absorción escaza (85), se elimina por las heces sin metabolizar. Baja toxicidad. MA: inhibe la estructura y la función del ADN. RAM: Molestias gastrointestinales, Neuropatía mieloóptica , atrofia y ceguera óptica, tumefacción de la glándula tiroides. PRECAUCIONES: Enfermedad tiroidea, embarazo, neuropatía periférica.

35. PRESENTACIÓN COMERCIAL : TAB 650 mg Susp 4,2 g / 100 ml YODOQUINOL DIODOQUIN

36. YODOQUINOL POSOLOGIA : TABLETAS: ADULTOS: 650 mg 3v/dia despues de las comidas por 20 dias . NIÑOS: 40 mg/kg/dia por 20 dias SUSPENSION: 50 mg/kg/dia en 2-3 tomas por 20 dias . (Cada Cdta equivale a 210 mg)

37. NITAZOXANIDA Derivado de la Sialicilamida . Profarmaco , rapidamente hidrolizado a Tizoxanida . Union a proteinas plasmaticas del 99%. Se excreta en orina, bilis y heces.. RAM: Orina y Semen de color amarillo fluorescente, Vomitos , diarrea, cefalea. MA: inhibe a la Piruvato Ferrodoxina oxidoreductasa ., reduce la ferredoxina que interactua con el compuesto 5nitro de los compuestos nitroheterociclicos .. La NZX es reducida aradicales libres.

38. PRESENTACIÓN COMERCIAL : Tab Recub. 500 mg Susp 100m g / 5 ml NITAZOXANIDA NITAZOXANIDA GENERICA

39. PRESENTACIÓN COMERCIAL : Tab 500 mg Susp 100m g / 5 ml Y 2g/100ml NITAZOXANIDA CELECTAN

40. PRESENTACIÓN COMERCIAL : Tab 500 mg Susp 100m g / 5 ml Y 2g/100ml NITAZOXANIDA GIVOTAN

41. PRESENTACIÓN COMERCIAL : Tab Disp.: 200mg Tab 500 mg Susp 100m g / 5 ml Y 2g/100ml NITAZOXANIDA NITAXOLIN

42. PRESENTACIÓN COMERCIAL : Cap. blandas 500 mg Susp 100m g / 5 ml Y 2g/100ml NITAZOXANIDA NYTAXIN

43. PRESENTACIÓN COMERCIAL : Comp. Recub. 500 mg Susp 100m g / 5 ml NITAZOXANIDA ZANTRICON

44. PRESENTACIÓN COMERCIAL : Polvo p/ Susp oral 100m g / 5 ml NITAZOXANIDA Zoxaval

45. NITAZOXAMIDA: POSOLOGIA : TAB – TAB. RECUB – COMP. RECUB – CAP BLANDAS: 2-4 AÑOS: 100 mg c/12 horas por 3 dias . 5 -11 AÑOS: 200 mg c/12 horas por 3 dias . ADULTOS: 500 mg c/12 horas por 3 dias - ADMINISTRAR CON LOS ALIMENTOS. SUSPENSION: 2-4 AÑOS: 100 mg (5ml:1Cdta) c/12 horas por 3 dias . 5 -11 años: 200 mg (10ml:2Cdtas) c/12 por 3 dias . ADMINISTRAR LUEGO DE LOS ALIMENTOS,

46. GRACIAS POR SU ATENCIÓN