VIA RECTAL BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA DOCENTE: DRA. CAROLINA MACKLIFF INTEGRANTES: QUINTO «B» BIOQUÍMICA Y FARMACIA
ANTECEDENTES : Esta vía no es una alternativa a la administración oral de uso general . Durante un tiempo estuvo extendida en Europa, pero ha ido perdiendo popularidad por las dificultades en la absorción sistémica, ya que pueden resultar irritantes. VÍA RECTAL
Objetivo Administración de medicamentos en forma de pomada o supositorio en el recto con fines terapéuticos y/o diagnósticos. VÍA RECTAL
VÍA RECTAL DEFINICIÓN La administración de medicamentos a través del recto supone una vía segura y es una práctica frecuente en determinadas situaciones, consiguiendo un efecto local y/o sistémico. La administración por esta vía no suele tener problemas. La rapidez de absorción que se consigue es una de las características de esta vía, además de evitar, debido a la anatomía venosa de la zona, pasar por el filtro hepático.
VÍA RECTAL INDICACIONES Indicada cuando se quiere evitar un tracto digestivo superior por unas determinadas causas , patología, sabor desagradable o agresividad del medicamento. PRECAUCIONES : Evitar utilizar esta vía principalmente cuando el paciente tenga hemorragia rectal o haya sido intervenido de esta zona.
ANATOMIA RECTAL
El recto constituye la porción final del intestino grueso. Se une al colón sigmoideo, recorre 12 cm aprox. Antes de entrar en el canal anal. Este mide entre 3 a 5 cm de longitud, se identifica por la presencia de los dos esfínteres anales, que sustituyen a las capas musculares del recto. La ampolla rectal no suele contener heces, pero si, un pequeño volumen de 1 a 3 ml, de un líquido acuoso y viscoso por la presencia de mucina.
Su pH oscila entre 6 y 8 (con una media aproximada de 7.3), pero fácilmente modificable debido a su escasa capacidad reguladora. En el recto se distingue: La muscularis externa: capa continua que cubre toda la zona. La submucosa : profusamente irrigada e infiltrada de células como fibroblastos y linfocitos. La mucosa. La mucosa está constituida por: La muscularis mucosae : capa de músculo laxo de unas 10 células de espesor. Lamina propia: sirve de soporte estructural al epitelio, contiene vasos sanguíneos y linfáticos. El epitelio: mono capa de células columnares .
IRRIGACIÓN DE LA VIA RECTAL
ARTERIA MESENTERICA INFERIOR ARTERIA ILIACA INTERNA A. HEMORROIDAL SUPERIOR A. HEMORROIDAL MEDIA A. HEMORROIDAL INFERIOR V. HEMORROIDAL SUPERIOR V. HEMORROIDAL MEDIA V. HEMORROIDAL INFERIOR VENA MESENTERICA INFERIOR VENA ILIACA INTERNA SISTEMA PORTAL VENA CAVA INFERRIOR ABSORCION
MECANISMO DE ABSORCIÓN DIFUSION PASIVA MEMBRANA LIPOIDEA DEL ENTEROCITO Fármaco presenta LIPOFILIA, facilita la absorción. Fármaco presenta HIDROFILIA, la absorción es lento y poco lucrativo. ABSORCION RECTAL
FORMAS FARMACEÚTICAS Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma, superficie, volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal. Acción mecánica. Acción local Acción sistémica Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general
Los enemas son formas farmacéuticas líquidas destinadas a la administración por vía rectal. Pueden ser soluciones, suspensiones o emulsiones Los enemas de efecto local se destinan a la evacuación del intestino Los enemas terapéuticos contienen fármacos para ejercer acción local en el colon o producir una acción general. Los enemas de contraste contienen sustancias radi -opacas para facilitar las exploraciones radiológicas.
VIA RECTAL VENTAJAS DESVENTAJAS Útil cuando no es posible la Vía Oral ( vómitos intensos , inconsciencia ,etc.). Evita la destrucción del medicamento por las enzimas digestivas. La absorción es rápida. No es dolorosa ni traumática. Es una vía incomoda para muchas personas. Riesgo de irritación rectal. La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la absorción. No es útil en caso de diarreas.
DIFERENCIACION ENTRE LA VIA RECTAL Y VIA VAGINAL
VIA RECTAL VIA VAGINAL Existen muchos ejemplos de medicamentos que se pueden administrar como supositorios: analgésicos, antipiréticos, antieméticos, laxantes, etc. Hay muchos tipos de óvulos vaginales: anticonceptivos, antimicóticos, antisépticos.
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada SUPOSITORIO contiene: Diclofenaco potásico..................... 12.5 mg Excipiente c.s.p . 1 supositorio. Cada SUPOSITORIO contiene: Diclofenaco potásico..................... 25.0 mg Excipiente c.s.p . 1 supositorio.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tratamiento breve de las afecciones agudas citadas a continuación: • Dolor postraumático y postoperatorio, inflamación y tumefacción, p. ej., tras una intervención quirúrgica dental u ortopédica. • Como adyuvante en las infecciones inflamatorias dolorosas graves del oído, nariz o garganta, p. ej., faringoamigdalitis , otitis. Con el fin de sequir los principios terapéuticos generales, la enfermedad de base se tratará con una terapia básica.
Farmacocinética
DISTRIBUCION Los supositorios de CATAFLAM* producen su efecto rápidamente por lo que son adecuados para el tratamiento de los estados dolorosos e inflamatorios agudos. Se considera importante para el mecanismo de acción la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas demostrada experimentalmente. Las prostaglandinas desempeñan un papel esencial en la aparición de la inflamación el dolor y la fiebre. En los ensayos clínicos se ha comprobado también el efecto analgésico que produce CATAFLAM* en los estados dolorosos de mediana gravedad. En presencia de inflamación por ejemplo debida a traumatismos o consecutiva a intervenciones quirúrgicas alivia los dolores espontáneos y causados por el movimiento y reduce la inflamación y el edema traumático .
PRECAUCIONES GENERALES Se debe tener una estrecha vigilancia médica en los pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales con antecedentes que sugieran úlcera gastrointestinal con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn así como en los que tengan una grave alteración de la función hepática. CATAFLAM * se retirará en los casos raros en que se produzcan hemorragias gastrointestinales o úlceras en los pacientes durante el tratamiento. Debido a la importancia que tienen las prostaglandinas para mantener la irrigación renal se tendrá particular precaución en los pacientes con ins Úlcera péptica. Hipersensibilidad conocida al diclofenaco . Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos CATAFLAM* está contraindicado también en los pacientes que han padecido un ataque de asma urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina- sintetasa . Proctitis .
Restricciones Reacciones adversas
DOSIS Niños: Los de un año o más recibirán de 0.5 a 2 mg/kg de peso corporal al día repartidos en dos o tres administraciones según la gravedad de la afección Adultos: La dosis diaria inicial es de 100 a 150 mg. Ancianos: Dosificación de adultos
REFERENCIA BIBLIOGRAFICA Juan C. Alvarado A. Apuntes de Farmacología . Vol. 1 . Cap. 2 -Farmacocinética – Pg.5 Vademecum com pe. Disponible en : http://www.vademecum.es/medicamento-entocord+enema_forma_21102_3 http://www.netdoctor.co.uk/medicines/100003189.html ASTRAZENECA, S.A. DE C.V. Disponible en : http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/35065.htm