Via rectal

1. VIA RECTAL FARMACOCINETICA DOCENTE: Q.F. HENRY MONTELLANOS CABRERA INTEGRANTES: COTILLO CORREA , JAYLY FONSECA RAMOS , EDTH LIMAYMANTA YUPANQUI, LYN RAMIREZ MORENO, ANGELICA

2. ANTECEDENTES : Esta vía no es una alternativa a la administración oral de uso general . Durante un tiempo estuvo extendida en Europa, pero ha ido perdiendo popularidad por las dificultades en la absorción sistémica, ya que pueden resultar irritantes. VÍA RECTAL

3. Objetivo Administración de medicamentos en forma de pomada o supositorio en el recto con fines terapéuticos y/o diagnósticos. VÍA RECTAL

4. VÍA RECTAL DEFINICIÓN La administración de medicamentos a través del recto supone una vía segura y es una práctica frecuente en determinadas situaciones, consiguiendo un efecto local y/o sistémico. La administración por esta vía no suele tener problemas. La rapidez de absorción que se consigue es una de las características de esta vía, además de evitar, debido a la anatomía venosa de la zona, pasar por el filtro hepático.

5. VÍA RECTAL INDICACIONES Indicada cuando se quiere evitar un tracto digestivo superior por unas determinadas causas , patología, sabor desagradable o agresividad del medicamento. PRECAUCIONES : Evitar utilizar esta vía principalmente cuando el paciente tenga hemorragia rectal o haya sido intervenido de esta zona.

6. ANATOMIA RECTAL

7. El recto constituye la porción final del intestino grueso. Se une al colón sigmoideo, recorre 12 cm aprox. Antes de entrar en el canal anal. Este mide entre 3 a 5 cm de longitud, se identifica por la presencia de los dos esfínteres anales, que sustituyen a las capas musculares del recto. La ampolla rectal no suele contener heces, pero si, un pequeño volumen de 1 a 3 ml, de un líquido acuoso y viscoso por la presencia de mucina.

8. Su pH oscila entre 6 y 8 (con una media aproximada de 7.3), pero fácilmente modificable debido a su escasa capacidad reguladora. En el recto se distingue: La muscularis externa: capa continua que cubre toda la zona. La submucosa : profusamente irrigada e infiltrada de células como fibroblastos y linfocitos. La mucosa. La mucosa está constituida por: La muscularis mucosae : capa de músculo laxo de unas 10 células de espesor. Lamina propia: sirve de soporte estructural al epitelio, contiene vasos sanguíneos y linfáticos. El epitelio: mono capa de células columnares .

9. IRRIGACIÓN DE LA VIA RECTAL

10. ARTERIA MESENTERICA INFERIOR ARTERIA ILIACA INTERNA A. HEMORROIDAL SUPERIOR A. HEMORROIDAL MEDIA A. HEMORROIDAL INFERIOR V. HEMORROIDAL SUPERIOR V. HEMORROIDAL MEDIA V. HEMORROIDAL INFERIOR VENA MESENTERICA INFERIOR VENA ILIACA INTERNA SISTEMA PORTAL VENA CAVA INFERRIOR ABSORCION

11. MECANISMO DE ABSORCIÓN DIFUSION PASIVA MEMBRANA LIPOIDEA DEL ENTEROCITO Fármaco presenta LIPOFILIA, facilita la absorción. Fármaco presenta HIDROFILIA, la absorción es lento y poco lucrativo. ABSORCION RECTAL

12. FORMAS FARMACEÚTICAS Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma, superficie, volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal. Acción mecánica. Acción local Acción sistémica Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general

13. Los enemas son formas farmacéuticas líquidas destinadas a la administración por vía rectal. Pueden ser soluciones, suspensiones o emulsiones Los enemas de efecto local se destinan a la evacuación del intestino Los enemas terapéuticos contienen fármacos para ejercer acción local en el colon o producir una acción general. Los enemas de contraste contienen sustancias radi -opacas para facilitar las exploraciones radiológicas.

14. VIA RECTAL VENTAJAS DESVENTAJAS Útil cuando no es posible la Vía Oral ( vómitos intensos , inconsciencia ,etc.). Evita la destrucción del medicamento por las enzimas digestivas. La absorción es rápida. No es dolorosa ni traumática. Es una vía incomoda para muchas personas. Riesgo de irritación rectal. La presencia de heces en la ampolla rectal dificulta la absorción. No es útil en caso de diarreas.

15. DIFERENCIACION ENTRE LA VIA RECTAL Y VIA VAGINAL

16. VIA RECTAL VIA VAGINAL Existen muchos ejemplos de medicamentos que se pueden administrar como supositorios: analgésicos, antipiréticos, antieméticos, laxantes, etc. Hay muchos tipos de óvulos vaginales: anticonceptivos, antimicóticos, antisépticos.

17. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada TABLETA contiene: Budesonida 2.3 mg Excipiente, c.b.p. una tableta. Cada frasco con diluyente contiene: Vehículo, c.b.p. 115 ml . tableta dispersable vehículo

18. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Enfermedad inflamatoria intestinal que afecte recto, sigmoide y colon descendente. Enfermedad de Crohn Colitis ulcerosa

19. Farmacocinética

20. DISTRIBUCION Budesonida tiene un volumen de distribución de aproximadamente 3 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es en promedio del 85-90%. La concentración plasmática después de la administración rectal de 2 mg de budesonida es de 2-3 nmol /l (rango 1-9 nmol /l) y se alcanza en 1.5 horas.

21. Biotransformación En su primer paso a través del hígado budesonida sufre un grado elevado (90%) de biotransformación de primer paso a metabolitos de baja actividad glucocorticoide. La actividad glucocorticoide de los principales metabolitos, 6 ß- hidroxibudesonida y 16 a- hidroxiprednisolona .

22. Eliminación Los metabolitos se excretan como tales o en forma conjugada principalmente por vía renal. No se ha detectado budesonida como tal en orina. Budesonida tiene una rápida depuración sistémica (aproximadamente 1.2 l/min) vida media plasmática después de una dosis intravenosa y rectal es en promedio de 2-3 horas.

23. PRECAUCIONES GENERALES Los siguientes medicamentos pueden reducir la eliminación de la budesonida en el cuerpo y por lo tanto puede aumentar el riesgo de sus efectos secundarios: ciclosporina itraconazol ketoconazol ENTOCORT ® contiene los excipientes lactosa y metil - propil-parahidroxibenzoato , por tanto, se debe tomar precaución en pacientes con hipersensibilidad a estos excipientes. Los siguientes medicamentos pueden aumentar la eliminación de la budesonida en el cuerpo, reduciendo así sus efectos. barbitúricos, amobarbital por ejemplo, fenobarbital carbamazepina Fenitoína Primidona rifabutina rifampicina .

24. Restricciones Reacciones adversas

25. DOSIS Niños: La experiencia con ENTOCORT ® en niños es limitada. Adultos: durante la noche, diariamente por cuatro semanas. El efecto completo se obtiene normalmente de 2 a 4 semanas. Ancianos: Dosificación de adultos

26. REFERENCIA BIBLIOGRAFICA Juan C. Alvarado A. Apuntes de Farmacología . Vol. 1 . Cap. 2 -Farmacocinética – Pg.5 Vademecum com pe. Disponible en : http://www.vademecum.es/medicamento-entocord+enema_forma_21102_3 http://www.netdoctor.co.uk/medicines/100003189.html ASTRAZENECA, S.A. DE C.V. Disponible en : http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/35065.htm

27. BIBLIOGRAFIA http://www.vademecum.es/medicamento-entocord+enema_forma_21102_3 http://www.netdoctor.co.uk/medicines/100003189.html http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/35065.htm