4. Antihelmintos como fármacos presentación

Presentación de antihelminticos

3. Utilizados desde 1961
Tiabendazol
por su potente actividad contra nemátodos gastrointestinales….
TIABENDAZOL
MEBENDAZOL ALBENDAZOL

4. 1. INHIBICIÓN DE LA POLIMERIZACIÓN DE LOS MICROTÚBULOS EN HELMINTOS
Tubulina α
Tubulina β
Alta afinidad por la tubulina β
IMPIDE QUE SE LLEVE A CABO LA DIVISIÓN CELULAR

5. 2. INHIBICIÓN DE LA FUMARATO REDUCTASA

6. INTERRUPCIÓN DE LA FOSFORILACIÓN OXIDATIVA AUSENCIA DE ATP
VIA ANAEROBIA
VIA AEROBIA

7. INDICADO PARA:
•Hidatidosis (Equinococcus granulosus)
•Cisticercosis (Taenia solium)
•Oxiuros ( Enterobius vermicularis)
•Anquilostomas ( Ancylostoma duodenale)
•Ascariosis (Ascaris lumbricoides)
•Tricuriosis (Trichuris trichura)
•Estrongiloidiosis (Strongiloydes stercoralis)

8. FARMACOCINETICA:
ABSORCIÓN Variable
METABOLISMO Hepático de primer paso
TIEMPO DE
CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICA
3 Hrs
VIDA MEDIA PLASMÁTICA 8 – 12 Hrs
EXCRECIÓN Renal

9. APLICACIONES CLÍNICAS:
❑Contra parásitos intraluminales: estómago vacío
❑Contra parásitos extra intestinales: con comidas grasas
❑Ascariosis, tricuriosis e infestaciones por anquilostoma y oxiuros:
Dosis única de 400 mg oral
❑Hidatidosis: dosis 400 mg 3 veces/día con las comidas /1 – 6 meses
❑Neurocisticercosis: junto con corticoesteroides, la dosis es 400 mg 2
veces/día por 21 días.
❑Indicado de forma empírica para pacientes que regresan del trópico
con eosinofilia inexplicable persistente.

10. EFECTOS ADVERSOS:
En ocasiones:
❑Dolor abdominal
❑Diarrea
❑Náusea
❑Mareos
❑Cefalea
❑Elevación de las transaminasas
CONTRAINDICACIONES:
❑Pacientes con cirrosis hepática
❑Embarazo
NOMBRE COMERCIAL: DIGEZANOL, ESKAZOLE, LURDEX
ZENTEL, VERMIN-PLUS

11. Amplio espectro antihelmíntico y baja frecuencia
de efectos adversos

12. ABSORCIÓN Menos del 10%
METABOLISMO Hepático de primer paso
UNION A PROTEINAS > 90%
VIDA MEDIA PLASMÁTICA 2 - 6 Hrs
EXCRECIÓN Renal
FARMACOCINETICA:

13. APLICACIONES CLÍNICAS:
Antes o después de las comidas
❑Ascariosis,anquilostomiasis: 100 mg 2 veces al día por 3 días
❑Oxiuriosis: 100 mg 1 vez/día
❑Otros vermes: 200 – 400 mg /día por 3 días y luego 400 – 500
mg/día por 10 días, administrar corticoesteroides en infestaciones
graves

14. EFECTOS ADVERSOS:
De manera infrecuente:
❑Náuseas leves
❑Vómitos
❑Diarrea
❑Dolor abdominal
CONTRAINDICACIONES:
❑Pacientes con cirrosis
❑Embarazo
❑Las concentraciones plasmáticas :
Disminuyen con: difenilhidantoína, carbamazepina
Aumentan con: cimetidina
NOMBRE COMERCIAL: VERMOX,
AMOEBRIZ, VERMIN-DAZOL

15. Alternativa a la Ivermectina o al albendazol para:
Estrongiloidiosis y larva migratoria cutánea

16. ABSORCIÓN Rápida
METABOLISMO Hepático de primer paso
UNION A PROTEINAS > 90%
VIDA MEDIA PLASMÁTICA 1 hr
EXCRECIÓN Renal
TIEMPO DE
CONCENTRACION
PLASMATICA
1 – 2 hrs
FARMACOCINETICA:
NOTA: SE ABSORBE TAMBIÉN EN LA PIEL

17. APLICACIONES CLÍNICAS:
Después de las comidas
❑Estrongiloides: dosis 25 mg/Kg 2 veces al día por: 2 – 5 días, en
hiperinfestación: hasta 7 días

18. EFECTOS ADVERSOS:
MÁS TÓXICO QUE LOS OTROS BENZIMIDAZOLES
❑Mareos
❑Anorexia
❑Náuseas
❑Vómitos
❑Insuficiencia hepática irreversible
❑Sx de Stevens Johnson letal
CONTRAINDICACIONES:
❑Pacientes con cirrosis
❑Embarazo
❑Niños menores de 2 años

19. Derivada del actinomiceto Streptomyces avermitis
Utilizado para la oncocercosis y estrongiloidiosis y como
alternativa en otras infestaciones helmíniticas

20. ABSORCIÓN Rápida
TIEMPO DE
CONCENTRACIÓN
PLASMATICA
4 hrs
VIDA MEDIA PLASMATICA 16 hrs
EXCRECION Heces
FARMACOCINETICA:

21. FARMACODINAMIA:
Intensifica la transmisión de señales GABA
Aumento de la permeabilidad de la membrana
celular a los iones cloro
Hiperpolarización de la célula
Parálisis y muerte celular

22. APLICACIONES CLINICAS:
❑Oncocercosis (Onchocerca volvulus) dosis: 150ug/kg con agua
estando el estómago vacío, se pueden utilizar corticoesteroides para
las reacciones inflamatorias.
❑Estrongiloidiosis (Strongiloides estercoralis) dosis: 200mg/kg/día
❑Otros: filariosis y ascariosis

23. EFECTOS ADVERSOS:
infrecuentes:
❑Mareos
❑Fatiga
❑Náuseas
❑Vómito
❑Dolor abdominal
❑exantemas
CONTRAINDICACIONES:
❑Embarazo
❑Niños menores de 8 años

24. Antihelmíntico de amplio espectro eficaz para el Tx de oxiuros y áscaris contra las formas
luminales

25. ABSORCIÓN No se absorbe en TD
TIEMPO DE
CONCENTRACIÓN
PLASMATICA
1 - 3 hrs
VIDA MEDIA PLASMATICA 2.5 hrs
EXCRECION Heces
FARMACOCINETICA:

26. FARMACODINAMIA:
Bloqueador neuromuscular
Produce la liberación de acetilcolina Inhibición de la colinesterasa
Parálisis de los vermes
Expulsión de los vermes

27. APLICACIONES CLINICAS:
❑Tx en oxiuros: 11 mg/kg (1 g máximo) como dosis única con los
alimentos
❑Ascariosis: 11 mg/kg como dosis única
❑Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma
duodenale, Necator americanus, Trichostrongylus colubriformis, T.
Orientalis, Trichuris trichiura
EFECTOS ADVERSOS:
Infrecuentes:
❑Mareos
❑Cefalea
❑Somnolencia
❑Cólicos
PRECAUCIONES:
❑En pacientes con afección hepática (elevación de las transaminasas)

28. Eficaz en todas las infecciones por
esquistosomas y gran parte en las
infestaciones por tremátodos y céstodos

29. ABSORCIÓN Rápida
TIEMPO DE
CONCENTRACIÓN
PLASMATICA
1 - 3 hrs
VIDA MEDIA PLASMATICA 1.5 hrs
EXCRECION Renal( 60 – 80%) bilis (15 – 35%)
FARMACOCINETICA:

30. FARMACODINAMIA:
Aumenta la permeabilidad de las membranas celulares al calcio
Parálisis celular
Desalojamiento y muerte de los vermes

31. APLICACIONES CLINICAS:
❑Tx se administran con líquido después de las comidas en:
❑Esquistosomiasis
❑Paragonimiosis
❑Neurocisticercosis; dosis: 100 mg/kg /día ….. Hasta cuatro semanas
❑Hymenolepis nana

32. EFECTOS ADVERSOS:
❑Cefaleas
❑Mareos
❑Somnolencia
❑Dolor abdominal
❑Diarrea
❑Leve elevación de las transaminasas
❑Febrícula
PRECAUCIONES:
❑Utilizar corticoesteroides en la neurocisticercosis para disminuir los
efectos de la inflamación
❑No utilizar durante el embarazo si es posible

33. Parásito Fármaco de elección Fármacos alternativos
NEMÁTODOS
Ascaris lumbricoides Albendazol, mebendazol,
pamoato de pirantel
Ivermectina o piperazina
Enterobius vermicularis Mebendazol ó pamoato de
pirantel
Albendazol
Trichuris trichiura Mebendazol o albendazolIvermectina
Strongiloides stercoralisIvermectina Albendazol

34. Parásito Fármaco de elección Fármacos alternativos
TREMATODOS
Fasciola hepática Bitionol
Schistosoma manzoni Prazicuantel Oxamniquina
Paragonimus westermani Prazicuantel Bitionol

35. Parásito Fármaco de elección Fármacos alternativos
TENIAS
Taenia saginata Prazicuantel o niclosamidaMebendazol
Taenia solium Prazicuantel o niclosamida
Cisticercosis Albendazol Prazicuantel
Himenolepis nana Prazicuantel Niclosamida
Echinococcus granulosus Albendazol