GENERALIDADES DE LA
FARMACOLOGÍA
Mg. MV. Mario Martín Pauta Gálvez
CONCEPTOS BÁSICOS
•Farmacología : Ciencia que estudia interacciones entre droga y sistemas biológicos
•Farmacología Básica : No diferencia compuestos terapéuticos y no terapéuticos ( Experimental)
•Farmacología Clínica : Aplicación de la farmacología para el tratamiento de enfermedades
•Farmacognosia : Estudio de propiedades farmacológicas de los extractos de origen vegetal
•Droga – Fármaco : Sustancia natural o sintética que altera o restaura la fisiología normal del sistema
biológico
•Dosis : Cantidad de una droga que puede producir efectos terapéuticos como no terapéuticos.
Fuente: Rang, H; Dale, M; Ritter, J; Flower, R; Henderson, G. Farmacologia 7ma
Ed. Elsevier, España. 2012. pp 4
“Todo es toxico y nada es toxico”
Paracelso
Todo depende de la dosis
•Farmacocinética: Rama que estudia el curso temporal de las
concentraciones plasmáticas del fármaco en sangre, estableciendo
relaciones cuantitativas entre el nivel de la concentración plasmática del
fármaco en sangre y su intensidad/duración del efecto farmacológico
deseado
•Farmacodinamia: Rama que estudia el mecanismo de acción de los
fármacos, su afinidad al receptor y su eficacia con el mismo.
Dosis PK
[c] plasmática
sangre
PD
Efecto
farmacológico
¿?
FACTORES QUE ALTERAN
ABSORCIÓN
•Solubilidad
•Cinética del fármaco (Ionizazion)
•Concentración del fármaco
•Flujo sanguíneo en el sitio de absorción
•Superficie de absorción
•Vía de administración
Fuente: LaMattina, J; Golan, D. Farmacocinetica. En: David Golan, Armen Tashjian,
Ehrin Armstrong, April Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 32. Lippincott
Williams & Wilkins. USA
Fuente: Wilkinson, G. 2005. Drug metabolism and variability among patients in drug response. N Engl J med.
252:2211-21
•Biodisponibilidad
•Es la fracción de la dosis que
llega a la circulación
sistémica de forma
inalterada
•Efecto de primer paso
hepático
•Efecto primer paso endotelial
•Efecto primer paso
pulmonar*
•IV > IM > SC > VO
UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
•Capacidad del fármaco de unirse a
proteínas plasmáticas (albumina)
•Fracción Libre
•Fracción Combinada
•Tipos de unión
•Iónico
•Bipolar o de Van der Walls
•Covalente
Fuente: LaMattina, J; Golan, D. Farmacocinetica. En: David Golan, Armen Tashjian, Ehrin Armstrong, April
Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 35. Lippincott Williams & Wilkins. USA
ELIMINACIÓN
(METABOLISMO Y EXCRECIÓN)
Fuente: Boothe, D. 2012. Small Animal Clinical Pharmacology & Therapeutics. 2th ed. Elsevier Saunders.
USA 1334 pp
Fuente: Taniguchi, C; Guengerich, P .
Metabolismo de Farmacos. En: David Golan,
Armen Tashjian, Ehrin Armstrong, April
Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia
pp 48. Lippincott Williams & Wilkins. USA
Reacciones de
oxidación y
reducción
Fuente: Taniguchi, C; Guengerich, P .
Metabolismo de Farmacos. En: David
Golan, Armen Tashjian, Ehrin Armstrong,
April Armstrong (Eds.) Principios de
Farmacologia pp 49. Lippincott Williams
& Wilkins. USA
Reacciones de
hidrólisis y
conjugación
METABOLISMO C-450
Fuente: Taniguchi, C; Guengerich, P . Metabolismo de Farmacos. En: David Golan, Armen Tashjian, Ehrin
Armstrong, April Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 53. Lippincott Williams & Wilkins. USA
•Un fármaco modifica el metabolismo de otro fármaco
Fármaco A Fármaco B
CP450 CP450
CP450
CP450
CP450
Inductor
Enzimática
Farmacológica
Inhibidor
Enzimática
Farmacológica
ELIMINACIÓN
(METABOLISMO Y EXCRECIÓN)
•Vías de Excreción
•Hepática
•Biliar y Fecal
•Renal
•Filtración glomerular
•Reabsorción tubular
•Secreción tubular
•Pulmonar
•Láctea
•Otras vías (Saliva, Sudor etc.)
•Aclaramiento (Clereance)
•Volumen de sangre o plasma que queda libre de fármaco
FARMACODINAMIA
Fuente: Rang, H; Dale, M; Ritter, J;
Flower, R; Henderson, G.
Farmacologia 7ma Ed. Elsevier,
España. 2012. pp 21
FARMACODINAMIA
•Receptor
•Estructuras moleculares de naturaleza proteica capaz de interactuar con una
sustancia produciendo un efecto determinado
•Agonismo : Unión que conlleva a activación de receptores
•Antagonismo : Unión que no conlleva a ninguna activación
•Características de los receptores:
•Afinidad
•Eficacia
•Potencia
•Selectividad
•Especificidad
TIPOS DE RECEPTORES
Fuente: Rang, H; Dale, M; Ritter, J; Flower, R; Henderson, G. Farmacologia 7ma
Ed. Elsevier, España. 2012. pp 24
AGONISTAS
ANTAGONISTAS
Fuente: Rose, H; Guengerich, P Farmacodinamia. En: David Golan, Armen Tashjian, Ehrin Armstrong, April
Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 22. Lippincott Williams & Wilkins. USA
Fuente: Rose, H; Guengerich, P Farmacodinamia. En: David Golan, Armen Tashjian, Ehrin Armstrong, April
Armstrong (Eds.) Principios de Farmacologia pp 23. Lippincott Williams & Wilkins. USA
ANTAGONISTAS