Texto del párrafo
introducción :
La farmacocinética estudia los procesos que
sufre el fármaco en el organismo, desdé su
introducción hasta su eliminación, es decir lo
que le ocurre al fármaco durante su
trayectoria por el organismo.
Liberación:
Primer proceso que sufre el
farmaco se separa del resto
de sus componentes
ABSORCIÓN
Se define como el paso del fármaco desde el sitio
de administración hacia el interior del
organismo (circulación sistémica).
Vía endovenosa no existe absorción.
La velocidad/cantidad de absorción determina:
La vía de administración
La dosis
La rapidez del inicio de acción
BIODISPONIBILIDAD
Fracción de fármaco inalterado que llega a la
circulación después de la administración por
cualquier vía
EFECTO DEL
PRIMER PASO
los fármacos son metabolizados en el
hígado antes de alcanzar la circulación
sistemica
vias con primer paso
via oral
parcial
via rectal
sin
parenterales, sublingual,
vaginal
principal órgano metabolizador(
90% de fármacos tiene
metabolización hepatica)
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
via de
administracion
solida (tableta,
capsula) absorción
tamaño de la
molecula
liquido(suspensión,
jarabe)
(+) absorción (mucosa
intestinal, epitelio
alveolar pulmonar)
(-) absorción
pequeña (+) absorción
grande (-) absorción
concentración
Dosis
ácidos y bases
débiles(disociación parcial)
ácidos y bases fuertes(total)
Solubilidad
Liposolubles (pasan con
facilidad la membrana
celular)
Hidrosolubles
(-) peso molecular (pasan
con facilidad)
1.
(+) peso molecular 2.
DISTRIBUCION
FARMACO UNIDO A PROTEINA
FARMACO LIBRE: ES EL QUE SE
DISTRIBUYE
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
UNIÓN A PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS:
1.Edad:
Recién nacidos: menor unión a
proteínas plasmáticas, mayor fracción
libre del fármaco.
Ancianos: menor concentración de
albúmina y mayor de a1-glicoproteína
2.Gestación: menor unión a
proteínas plasmáticas (albúmina),
mayor fracción libre del fármaco.
3.Factores patológicos:
• -Reducción del albúmina:
Insuficiencia renal, hepática,
quemados, malnutrición.
• -Aumento de albúmina:
Hipotiroidismo.
Es la disolución calculada
o aparente de un fármaco
en el cuerpo humano.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN DE UN
FÁRMACO
Cada fármaco se
distribuye de diferente
foma.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN DE UN
FÁRMACO
según su molécula y
composición.
en un recipiente con agua
de volumen desconocido
agreguemos 10 mg de
NaCl
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN DE UN
FÁRMACO
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN DE UN
FÁRMACO
medimos la concentración
de sal en el liquido en
laboratorio y tenemos
0.1 mg/ml
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN DE UN
FÁRMACO
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN DE UN
FÁRMACO
VIA DE ADMINISTRACION:
Las vias de
administracion y las
formas farmaceuticas
estan directamente
relacionadas entre si
para conseguir la
maxima eficacia de
un medicamento.
Vias de administración oral
El medicamento es
introducido en el organismo a
través de la boca, donde es
deglutido, pasa al estómago y
al intestino, donde es
absorbido y desde donde
ejerce su acción terapéutica.
INCONVENIENTES:
No se puede utilizar en pacientes
con dificultad para deglutir, con
vómitos o si están inconsciente.
Sabor desagradable.
Irritación gástrica.
Destrucción de la droga por
algunas enzimas digestivas, o ph
bajo.
Vía parenteral
Significa la
administración del
medicamento por
cualquier via colateral
al tubo difgestivo.
VENTAJAS:
La dosis efectiva es
mas preciso.
En atención de
emergencia, si el
paciente esta
inconsciente, no
coopera o no retiene
nada por boca.
DESVENTAJAS:
Dolor
Costo
Técnica especial para su
uso.
Vias de administración mucosa
SUBLINGUAL:
La mucosa sublingual muy vascularizada:
rápida velocidad absorción.
RECTAL:
Usadas en:
Pacientes con vómitos, inconscientes o
con dificultad para deglutir
(especialmente en niños).
Medicamentos que irritan la mucosa
gastrica
VAGINAL:
Administración de
medicamentos con efecto
a nivel local o sistémico.
INHALATORIA:
NASAL
OFTALMICA
OTICA
Vias de administracion topica
MASOTERAPIA:
Tecnica usada para el tratamiento
del dolor y las disfunciones
muscoloesqueleticas manipulando
manualmente tejidos blandos.
Usa diversas preparaciones.
Ya sea solo para hidratar o con
principios activos
farmacologicos.
METABOLISMO Y
EXCRECIÒN DE
LOS FÀRMACOS
Reducciòn de
oxigeno o adiciòn
de hidrogeno
REDUCCIÒN
OXIDACIÒN
Adicciòn de oxigeno
al farmaco
HIDROLISIS
Descomposiciòn de la
sustancia por H20
HÍGADO: órgano principal del metabolismo de los Fármacos.
METABOLIZACIÒN
FASE 1
Fase I modifica el fármaco original
Glucoronidos
Sulfatos etèreos
Acetilaciòn
Conjugaciòn con glicina
Metilaciòn
METABOLIZACIÒN
LA SUSTANCIA DEBE PASAR POR
UNO DE 5 PROCESOS DE
CONJUGACIÒN
FASE 2
CONJUGACIÒN
Fase II añade grupos que facilitan la excreción del fármaco y sus metabolitos
los metabolitos resultantes de la Fase I se combinan
con grupos endógenos (como ácido glucurónico,
sulfato, o glicina) para formar conjugados más grandes
y solubles en agua. Estas reacciones de conjugación
hacen que los metabolitos sean más inactivos y más
fácilmente excretables.
Para ser eliminado el fármaco primero debe pasar de su estado lipofílico y activo
hacia un estado hidrofílico e inactivo.
El fármaco se excreta sin sufrir ningún cambio. (No pasa por ninguna de las
fases)
1.
El fármaco pasa solamente por la FASE 2 y luego es eliminado.2.
El fármaco pasa solamente por la FASE 1 y luego es eliminado.3.
El fármaco pasa por AMBAS fases y luego es eliminado4.
4 POSIBILIDADES ANTES DE LA ELIMINACIÒN DEL FARMACO
EXCRECIÒN
RENAL PULMONAR DIGESTIVA
90 %
VIAS DE ELIMINACIÒN
OTRAS VIAS
EXCRECIÒN
VIAS DE ELIMINACIÒN
1.Edad: ancianos y niños tienen disminuída la actividad
metabólica.
2.Patología hepática: está disminuido el metabolismo.
3.Factores genéticos: mutaciones en las enzimas metabolizadoras.
4.Dieta: Ej. Hiperproteica: aumenta metabolismo oxidativo de
algunos fármacos
5. Hábito de fumar: induce el metabolismo de los fármacos.
6. Fármacos: inductores e inhibidores enzimáticos
FACTORES QUE MODIFICAN
EL METABOLISMO
• Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo.
•El riñón es el principal órgano excretor.
•Los pulmones, aparato digestivo y líquidos biológicos
son vías alternativas de excreción.
•Tipos de excreción:
1. Renal: fármacos hidrosolubles.
2.No renal:
a.Biliar
b.Glándulas mamarias.
• c.Saliva
EXCRECION
• Insuficiencia renal
• Disminución de la perfusión renal
Ej: Insuficiencia cardíaca.
• Edad: en ancianos disminuye el aclaramiento renal.
Modificación pH de la orina.
FACTORES QUE MODIFICAN
LA EXCRECIÓN RENAL
Es el tiempo necesario para que la concentración plasmática se
reduzca a la mitad.
¿Por qué es importante conocer la vida media?
La semivida (t1/2) es un factor determinante en: -Duración de la
acción después de una dosis única.
-El tiempo necesario para alcanzar el estado de equilibrio estacionario
_Establecimiento de la dosis y de los intervalos de dosificación
En la primera vida media: 10 5mg/L,
en la segunda disminuye de 5 a 2,5 mg/L,
en la tercera de 2,5 a 1,25 mg/L
En la cuarta de 1,25 a 0.62 mg/L;
VIDA MEDIA DE
UN FÁRMACO
• Dosis de mantención.-
• cada dosis se administra
solo suficiente fármaco para
reponer el que se elimino
de la dosis previa.
• La depuración es el termino
farmacocinetico mas importante
que se considera en un régimen de mantención.
Dosis