Farmacocinética, util para saber de AINES

Para lectura de odontologia

1. farmacocinética
FARMACOLOGÍA

2. CONCEPTO
RamadelaFarmacologíaquerealizaelestudiotemporaldel
fármacoenelinteriordelorganismo
LOQUEELORGANISMOLE
HACEALFÁRMACO.
UtilizaelsistemaLADBEparaello(anteriormente
conocidocomosistemaLADME)
Liberación
Absorción
Distribución
Biotransformación
Excresión

3. EJEMPLO 11:0
Fármaco
Liberación
Eselprocesoqueocurreenlasformasfarmacéuticas
sólidasmedianteelcual,elfármacoseseparadela
presentaciónparaentrarendisolución

8. ABSORCIÓN
Eselpasodelfármacodelsitiode
administración,altorrentesanguíneo
(compartimientocentral)
Sonmuchoslosfactoresquedeterminan
elprocesodeabsorciónyestosson
determinadospor:elorganismo,el
fármaco,lasvíasdeadministraciónyla
formafarmacéutica.

9. LOS
MEDICAMENTOS
SELIBERANENEL
DUODENO O
INSTESTINO
COMO PRIMERA
PUERTA

10. ELPASODELOSFÁMACOSOINTERACCION
CELULARSELOGRAATRAVESDEL
COLESTEROL
QUEESBLANCO DELOSFÁRMACOS

11. ABSORCIÓN
Se entiende por absorción el paso a través de
las membranas celulares.
Este paso dependerá de factores como la
liposolubilidado el grado de ionización
además de otros factores como las
características de la preparación farmacéutica,
del lugar de absorción y los fenómenos de
eliminación presistémicacomo, por ejemplo, el
primer paso hepático que provocan que una
parte del fármaco sea destruido antes de
llegar a la circulación sistémica. Así, por lo
general, los fármacos liposolubles, de peso
molecular pequeño y que se encuentran no
ionizados, tendrán mayor facilidad para
atravesar las membranas biológicas

12. ABSORCIÓN
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCION
Entre los primeros están la
liposolubilidad y la constante de
disociación, es decir, si se ioniza o no.
También está la concentración o dosis,
que está dada por la cantidad que existe
en el tiempo cero de aplicación en el sitio
de la administración y que determina el
gradiente que va a empujar la droga a
través de la membrana.
Los fármacos pueden atravesar las
membranas biológicas por varios
mecanismos, los más importantes son

13. ABSORCIÓN
DIFUSIÓNPASIVA
PASODELOSFARMACOPOR
LASMEMBRANAS
Eslaquedominaenla
mayoríadelosfármacos.
Elfármacopasalamembrana pordisoluciónenlabicapalipídica.Seproduceafavordeungradientede
concentraciónysingastoenergético.Lavelocidaddepasodependedelaconcentracióndefármaco,amayor
concentraciónmayorvelocidadhastaqueseigualenlasconcentracionesaambosladosdelamembrana.Seentiende
porvelocidaddedifusión,lacantidaddesustanciaquedifundeporunidaddetiempo.Ladifusiónpasiva,sigueuna
cinéticallamadadeprimerordenyserigeporlaLeydeFick.
Gradiente que va a empujar la droga a
través de la membrana
Ungradiente de concentraciónes solo una
región del espacio a través de la cual cambia
la concentración de sustancias, las cuales se
moverán de manera natural por sus
gradientes de un área de mayor concentración
a otra de menor concentración.

14. ABSORCIÓN
Influenciaph
PASODELOSFARMACOPOR
LASMEMBRANAS
Lamembranaplasmáticaesselectivamente permeable
Es importante tener en cuenta que la mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles y por lo tanto son
electrolitos que en disolución se encuentran en dos formas: ionizada o no ionizada, la fracción ionizada es
hidrosoluble mientras que la no ionizada es liposoluble y por lo tanto es la única que tiene facilidad para atravesar
la membrana. La cantidad de fármaco ionizado o no ionizado depende de tres factores: la naturaleza ácida o
básica del fármaco, el pH del medio y el pKdel fármaco / constante de disociación ácida (valor de pH al cual el
50% del fármaco está ionizado
Las variaciones del pH condicionan por lo tanto, la cantidad de fármaco ionizado y sin ionizar y por lo tanto la
cantidad de fármaco que atraviesa la membrana lo que significa que modificando el pH podemos alterar la
cantidad de fármaco que pasa las membranas biológicas. Este aspecto resulta de especial interés cuando se quiere
acelerar la eliminación de un fármaco a través de la orina o cuando se bloquea su absorción por el uso de
sustancias que alteran el pH.
Ecuaciónde Henderson-HasselbachpH=pka+log
(ionizado/noioni)---F.ácidos pH=pka+log(noioni/ionizado)---F.
básicos

16. ABSORCIÓN
DIFUSIÓNA TRAVES DE POROS O FILTRACIÓN
PASODELOSFARMACOPOR
LASMEMBRANAS
Es el paso a través de canales acuosos
situados en la membrana para sustancias
con bajo peso molecular y con carga
negativa. El paso de sustancias con carga
positiva se realiza mediante transporte
activo. La velocidad de filtración depende
del tamaño de los poros.

17. ABSORCIÓN
Transporte activoo transporte mediado por transportadores:
PASODELOSFARMACOPOR
LASMEMBRANAS
Se trata de sustancias de naturaleza
proteica que captan el fármaco a un lado de
la membrana y lo trasladan al otro lado.
Puede ser pasivo (sin gasto energético) en
cuyo caso se habla de transporte facilitado o
con gasto energético (transporte activo).

18. ABSORCIÓN
PINOCITOSIS
PASODELOSFARMACOPOR
LASMEMBRANAS
En la pinocitosis, las células capturan líquido o
partículas. La membrana celular se invagina, rodea el
líquido o la partícula y vuelve a fusionarse, lo que da
lugar a la formación de una pequeña vesícula que se
desprende de la membrana y pasa al interior de la célula.
Es preciso el aporte de energía. Probablemente, la
pinocitosis desempeña un papel menor en el transporte
de fármacos, con la excepción de los fármacos de
naturaleza proteica.
USODE VESÍCULAS PARA TRANSPORTAR
FÁRMACOS DEGRANTAMAÑO

19. DIFUSIÓN
FACILITADA=
TRANSPORTE DE
PROTEINAS
PLASMÁTICAS
PINOCITOSIS=
USODE
VESÍCULAS PARA
TRANSPORTAR
FÁRMACOS DE
GRANTAMAÑO
ADENOSINA
TRIFOSFAT
O=ENERGIA
CELULAR
SOLUBILIDAD= SOLUBLES EN LÍPIDOS
LIPOSOLIBLES= ( PASO O INGRESO
RAPIDO A MEMBRANACELULAR)
HIDROSOLUBLES= ALTO PESO
MOLECULAR
BAJO PESO MOLECULAR
ACIDOSBASES DEBILES
ACIDOSBASES FUERTES
AMBOS SE DISOCIAN EN
SOLUCIONES ACUOSAS
AREA DE SUPERFICIE= DONDE
SE VA AABORSEREL FÁRMACO

20. Lavíadeadministraciónmodificaelprocesodeabsorción
Hayvíasquefavorecenunamayorabsorciónyunamayor
velocidaddelamisma
Lavíadebeserelegidadeacuerdoalascaracterísticasdel
paciente,laenfermedadylavelocidadconlaquesedeseanlos
efectos.Siempreviendolasventajasydesventajasdelasmismas
VÍASDE
ADMINISTRACIÓN
ORAL
INTRAVENOSA INTRAMUSCULAR
SUBLINGUAL
EJEMPLOS
Rápidaabsorción
Rápidaabsorción
Nohayabsorción
(biodisponibilidad
100%
Absorciónlímitada
ABSORCIÓN

27. El volumen aparente de distribución es el volumen teórico de líquido en el que habría que disolver la
cantidad total de fármaco administrado para que su concentración fuese igual a la del plasma. Por ejemplo,
si tras administrar 1000 mg de un fármaco se obtiene una concentración plasmática de 10 mg/L, los 1000
mg se han distribuido aparentemente en 100 L (dosis/volumen=concentración; 1000 mg/xL=10 mg/L;
por lo tanto,x=1000 mg/10 mg/L=100 L).
DISTRIBUCIÓN
FACTORESQUELA
MODIFICAN
VOLUMENDE
DISTRIBUCIÓN
Eselvolumenenelcual
aparentementeelfármacose
encuentraenelorganismo,
tomandocomolíquidode
referenciaelplasma.
EJEMPLO
Irrigacióndelóganoytejido
Uniónaproteínasplasmáticas
Otrosfármacos
reservorios
PARA QUE EL FCO LLEGUE AL
TORRETNE SANGUINEO ES DE 45
A 60 MINUTOS

29. BIOTRANSFORMACIÓN
Procesofarmacocinéticomedianteelcual,semodificalamolécula
originaldelfármaco la finalidaddehacerlamáshidrosoluble,
conestosefavorecesuexcreción,asícomotambiéndisminuyela
actividaddelamismadentrodelorganismo
Es elproceso de
modificación
estructural de un
fármaco una vez que
se ha introducido en el
organismo. Ocurre
normalmente en el
hígadoa través de los
procesos de oxidación
(los más frecuentes),
reducción, hidrólisis y
conjugación.

30. EXCRESIÓN
Eselprocesomedianteelcualel
fármacoy/osumetabolito,son
expulsadosdelinteriordelorganismo
Paralaexcreción,esnecesarioqueel
fármacoy/oelmetabolitoseencuentren
enformashidrofílicas
predominantemente
Elprincipalórganoexcretordel
organismoeselriñón
FACTORESQUELA
MODIFICAN
Ionizacióndelfármaco(Fármacosácidosdébilesseexcretanmejor
enmediobásicoyFármacosbasesdébilesseexcretanmejoren
medioácido)
PatologíasRenales
OtrosFarmacos
Biotransformación

31. VENTANA
TERAPEUTICA
Laintensidaddelefectodeunfármaco
estárelacionadaconquesuconcentración
plasmáticaesteporencimadeuna
concentraciónefectivamínimapara
generarunefecto.
Laduracióndelefectoreflejaeltiempo
queelniveldelfármacosuperaelvalorde
dichaconcentraciónmínima.
Estasconsideraciones,engeneral,se
aplicanalosefectosdelosfármacostanto
deseadoscomonodeseados(adversos);
comoresultado,existeunaventana
terapéutica