Antagonistas Colinergicos Se unen a los colinoreceptores pero sin desencadenar efectos intracelulares mediados por receptores .
Antagonistas Colinergicos Los fármacos más útiles , bloquean selectivamente la sinopsis muscarinica de los Nervios Parasimpaticos
Antagonistas Colinergicos Los bloqueadores ganglionares , muestran preferencia por receptores nicotinicos de los ganglios simpatico y parasimpatico
Antagonistas Colinergicos Bloqueadores neuromusculares interfieren en impulsos eferentes en músculo esquelético
Antagonistas Colinergicos
Antagonistas Colinergicos Antimuscarinicos : Bloqueador de receptores muscarinicos inhibiendo todas las funciones del mismo Bloquean las escasas neuronas simpáticas colinergicas ( glándulas salivales y sudoríparas )
Antagonistas Colinergicos Antimuscarinicos : Ya que no bloquean los receptores nicotinicos , sus acciones son escasas o nulas en uniones neuromusculares o ganglios neurovegetativos o viscerales .
Antagonistas Colinergicos Antimuscarinicos : ATROPINA Es una Amina terciaria del alcaloide belladona
Antagonistas Colinergicos Antimuscarinicos / Atropina Mecanismo de acción : Afinidad por receptores muscarinicos se une competitivamente evitando la fijación de la acetilcolina con acción central y periférica
Antagonistas Colinergicos Antimuscarinicos / Atropina Reacciones adversas : Sequedad de la boca Vision borrosa Sensación cuerpo extraño en el ojo Taquicardia y estrenimiento
Antagonistas Colinergicos Antimuscarinicos / Atropina Reacciones adversas : También presenta efectos sobre SNC Agitación , confusion, alucinación , delirio , depresión , colapso de sistema respiratorio y circulatorio , muerte .
Antagonistas Colinergicos Antimuscarinicos / Atropina Via de administración : Se administra por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa. Puede administrarse de 0.3 a 0.6 mg de Atropina sulfato, por vía subcutánea o intramuscular
Antagonistas Colinergicos Antimuscarinicos / Atropina Dosis : La dosis máxima en adultos es de 3 mg en 24 horas. Para niños, las dosis se calcularán a razón de 0.02 mg por Kg de peso corporal. En medicación espasmolítica : adultos de 0,4 a 0,6 mg a intervalos de 4-6 h.
Escopolamina Alcaloide vegetal de amina terciaria , es de acción prolongada sobre el SNC. De acción prolongada Grupo : antagonistas colinérgicos( antimuscarinicos ) Mecanismo de acción : tiene mucha influencia a nivel del SNC, bloquea receptores muscarínicos Indicaciones terapeuticas : cinetosis y puede producir amnesia Efectos adversos :sequedad de boca,visión borrosa,taquicardia,retención urinaria y estreñimiento. En el SNC agitación,confusión,alucinaciones y delirio Dosis : de 1-2 grageas, 1 supositorio o 10-20 ml de solución de 3 a 5 veces al día. En caso de dolores espásticos agudos, puede administrarse 1 ampolla IM ó SC 2-3 veces al día.
Ipratropio Derivados cuatenarios de la atropina Grupo : antagonistas colinérgicos( antimuscarinicos ) Mecanismo de acción : broncodilatador, se utiliza por ihalacion Indicaciones terapeuticas : trtamiento en el EPOC, bronquitis crónica, enfisema pulmonar Efectos adversos :Dolor de cabeza, mareo, tos, faringitis, broncoespasmo paradójico, sequedad de boca y trastornos de la motilidad gastrointestina Dosis : Inhalación. 2 aplicaciones 4 veces al día. Se pueden incrementar las aplicaciones hasta un máximo de 12 al día. Inhalación mediante nebulizador, 2 ml (40 gotas = 0.5 mg) cada 6 a 8 h. Niños:Inhalación . Mayores de 12 años 1 a 2 aplicaciones 3 veces al día. Inhalación mediante nebulizador. Mayores de 12 años: 1 ml (20 gotas = 0.25 mg) cada 6 a 8 h.
Benztropina y Biperideno Grupo al que pertenece : Antimuscarinicos Mecanismo de acción : antimuscarínicos de acción central Indicaciones : coadyuvantes con otros antiparkinsonianos para tratar todos los tipos de síndromes parkinsonianos. Reacciones adversas : alteraciones en el estado de ánimo, sequedad bucal, problemas visuales, confusión, alucinaciones, taquicardia sinusal, retención urinaria, estreñimiento Dosis : 1mg/ día , aumentar la dosis 2 mg/ día , hasta llegar a su dosis eficaz . Vias de administración
Bloqueadores neuromusculares Bloquean la transmisión colinérgica entre las terminaciones nerviosas motoras y los receptores nicotínicos sobre la placa terminal neuromusc . Analogía estructural con la acetilcolina, y actúan como antagonistas (tipo no despolarizante ) o agonistas (tipo despolarizante ) a nivel de los receptores de la placa terminal de la unión neuromuscular.
Vecuronio
El vecuronio es un fármaco esteroideo derivado del pancuronio Mecanismo de acción: Bloquea proceso de transmisión entre terminaciones nerviosas motoras y musculo estriado. Indicaciones: Usar en pacientes con shock, pacientes coronarios, hipertensión arterial y con alergias. Administracion : Intravenosa
Efectos adversos Este puede variar: Debilidad del músculo, profunda parálisis de músculo esquelético, resultando en insuficiencia respiratoria o apnea. Hipersensibilidad (broncoespasmo, hipotensión, taquicardia, urticaria o eritema). Dosis: 70-100 mg/kg cada 40 minutos
Atracurio
Compuesto de amonio cuaternario Indicaciones: Da facilitación para intubación endotraqueal, dar relajación muscular en una cirugía. Mecanismo de acción: Se une a receptores colinérgicos en unión neuromuscular e inhibe competitivamente a la acetil colina uniéndose al receptor.
Efectos Adversos: Liberacion de histamina, hipotensión, vasodilatación y puede inducir convulsiones. Eliminacion: renal Dosis: Via IV, 0.4-0.5 mg/kg
Rocuronio
Bloqueante neuromuscular no despolarizante de tipo esteroideo Mecanismo de acción: Actúa bloqueando reversiblemente y de forma competitiva a los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular (compite con la acetilcolina impidiendo su acción). Produce una parálisis muscular fláccida. El rocuronio es ocho veces menos potente que el vecuronio. IV: 0,6-1,2 mg/kg.
Indicaciones: Inducción de parálisis neuromuscular de larga duración, normalmente para ventilación mecánica en anestesia o terapia intensiva. Tratamiento del tétanos Efectos Secundarios Cardiovasculares: hipertensión arterial, taquicardia y arritmias Respiratorios: depresión respiratoria, taquipnea e hipersecreción bronquial, excepcionalmente broncoespasmo Dermatológicos-alérgicos: rash , urticaria, edema y reacción en el punto de inyección Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
Succinilcolina Bloqueador despolarizante Mecanismo de acción Se une al receptor nicotínico y actúa como Ach para despolarizar UNM. Mecanismo de acción Grupo Antagonista colinergico
Indicaciones Intubación endotraqueal Dosis y vía de administración IV inicialmente 0,3 a 1,1 mg/kg de peso corporal. Se pueden administrar dosis repetidas si es necesario, calculadas sobre la base de la respuesta a la primera dosis. Niños: por vía IV, de 1 a 2 mg/kg. Reacciones adversas Hipertermia Apnea Hiperpotasemia