Farmacos espasmoliticos

Presentacion de farmacos espasmoliticos, de farmacologia basica, de la Universidad Autonoma de Tamaulipas

1. espasmolíticos Equipo 4 / “los elodios ”

2. ¿QUÉ ES UN ESPASMO? Es una contracción muscular, que puede afectar a un grupo de músculos, a un sólo músculo, incluso a un haz aislado. El espasmo es involuntario y de corta duración. Hay diferentes tipos de espasmos: Durante el esfuerzo. Después del esfuerzo.

3. ¿QUÉ ES UN ESPASMOLÍTICO? Es un medicamento antiespasmódico, destinado a aliviar los  espasmos musculares. Actúan a nivel de los músculos lisos.

4. Mecanismo de acción: efecto depresor general sobre el SNC . Produce su efecto relajante muscular mediante una inhibición de la conducción refleja polisináptica a nivel de la medula espinal. METOCARBAMOL Relajante muscular de acción central Indicaciones terapéuticas: Espasmo muscular en lumboartritis , lumbago, hernia de disco, compresiones radiculares, esquinces, torceduras, tortícolis, bursitis, artritis escápulo -humeral, contracturas espásticas . Tratamiento del tétanos.

5. Efectos adversos: Mareo, náusea, somnolencia, bradicardia, hipotensión arterial, cefalea, fiebre, manifestaciones de alergia. Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a metocarbamol Estados de coma o precoma Patología cerebral conocida Antecedentes de crisis convulsivas o epilepsia Miastenia gravis . Niños -12 años Embarazo y lactancia

6. Advertencias/consejos CONSEJOS AL PACIENTE: – Administrar junto con las comidas si este medicamento le produce molestias de estómago. – Advertir al médico sobre los medicamentos que toma, especialmente si alguno de ellos es para ayudarle a conciliar el sueño.  – Evitar la conducción y el manejo de maquinaria CONSIDERACIONES ESPECIALES: – Puede provocar falsos-positivos en algunas pruebas analíticas (acido vanilil mandelico ( avm ) y hidroxindolacetico – 5).

7. Dosis y vía de administración: La dosis para adulto oral puede incrementarse hasta 8 g por día. Es solo para la dosis inicial y hasta por un máximo de 3 días. La dosis de mantenimiento suele ser de 1000 g en 4 tomas diarias y de 750 para adultos mayores.

8. TIZANIDINA ZANAFLEZ SIRDALUB

9. Reduce el tono muscular y la frecuencia de los espasmos asociado con la espasticidad relacionada con una lesión cerebral o de la medula espinal, esclerosis múltiple u otros trastornos espásticos No reduce la fuerza de contracción FARMACOCINETICA Biodisponibilidad; VO:40% Semivida: 2.5 horas Metabolismo: Hígado Eliminación: Renal MECANISMO DE ACCION Agonista α 2 adrenérgico de acción central

10. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento agudo e intermitente del aumento del tono muscular asociada con la espasticidad (incluida la espasticidad relacionada con la esclerosis múltiple o de un traumatismo de la medula espinal) REACCIONES ADVERSAS Relacionados con las dosis Astenia (debilidad, fatiga y/o cansancio) Sedación (somnolencia) Xerostomía Aumento de espasmo o tono Mareos

11. DOSIS Una sola dosis de 8 mg Efecto pico se produce en 1-2 horas y dura entre 3-6 horas Dosis máxima 36 mg/dia

12. Dantroleno es un derivado hidantoínico relacionado con la fenitoína. Mecanismo de acción: interfiere con la liberación del calcio activador a través de este conducto del calcio en el retículo sarcoplásmico por unión a RyR1 y por bloqueo de la abertura del conducto. biodisponibilidad 33% concentración máxima: 5 hrs Vida media:9 hrs

13. Usos terapéuticos: el tratamiento de la hipertermia maligna puede desencadenarse por diversos estímulos que incluyen a la anestesia general y los relajantes neuromusculares. espasmos musculares asociados con las lesiones a la médula espinal, accidente cerebrovascular, esclerosis múltiple

14. Reacciones adversas Somnolencia, mareo, Fatiga. debilidad muscular generalizada.

15. dosis Hipertermia maligna 1 mg/kg IV y repetición según sea necesario, hasta una dosis máxima de 10 mg/kg Tratamiento de la espasticidad asociada a la esclerosis múltiple, lesiones de la médula o otras condiciones espásticas . El tratamiento con dantroleno suele iniciarse con 25 mg diarios como dosis única, con aumento hasta un máximo de 100 mg cada 6 h, según se tolere.

16. BACLOFENO

17. GRUPO: Agonista GABA B USO CLINICO Espasticidad debida a mielopatias VIA ORAL VIA INTRATECAL Infecciosa , degenerativa, traumática, desmielinizante (EM), neoplásica o desconocida. Espasticidad de Origen Parálisis cerebral infantil, accidente vasculocerebral , neoplasias o infecciones en niños > 1 año(A ) Espasticidad crónica grave de origen cerebral o de origen espinal ( asociada con una lesión, esclerosis múltiple u otras enfermedades de la médula espinal ) También mejora la función de la vejiga e intestino en algunos de estos pacientes. No responden a antiespásticos administrados por vía oral (incluido el baclofeno oral) y/o que no toleran las dosis orales eficaces en niños > 4 años (A) Desórdenes espásticos de origen cerebral y neuralgia del trigémino.

18. FARMACOCINETICA E l baclofen administrado por vía oral se absorbe rápida y completamente, aunque su biodisponibilidad varía de un paciente a otro. La velocidad y extensión de la absoricón son inversamente proporcionales a la dosis. Las concentraciones máximas en sangre se obtienen a las 2-3 horas. El baclofen se distribuye ampliamente por el organismo, y sólo cruza la barrera hematoencefálica en muy pequeña proporción. Su unión a las proteínas del plama es pequeña. El fármaco es metabolizado en un 15% por el hígado, siendo el resto eliminado sin alterar por vía urinaria La semi -vida de eliminación es de 2.5 a 4 horas. Entre el 75-80% de la dosis se excreta por vía renal, en forma de fármaco sin alterar o de metabolitos y el resto se elimina en las heces.

19. MECANISMO DE ACCIÓN A ctúa a nivel de la médula espinal bloqueando las vías de transmisión aferentes polisinápticasa y monosinápticas . El baclofen inhibiría la transmisión de impulsos por estas vías actuando como un neurotransmisor inhibitorio, induciendo una hiperpolarización de los terminales nerviosos primarios, lo que inhibiría la liberación de neurotransmisores excitatorios como el glutamato o el aspartato . Como el baclofen en dosis elevadas ocasiona una depresión del sistema nervioso central, se ha postulado que el fármaco también actúa a nivel supraespinal . Incluso , se ha descrito el baclofen como un agonista GABA, lo que reduciría la liberación de los neurotransmisores aspartato y glutamato y reduciría la excitabilidad de los neuronas alfamotoras .

20. REFLEJO MONOSINÁPTICO: Existe una unica conexión entre neurona sensitiva y motora. REFLEJO BISINÁPTICO: Cuando entre la neurona sensitiva y motora se interpone una interneurona . REFLEJO POLISINÁPTICO: Cuando entre la neurona sensitiva y motora hay varias interneuronas .

21. I nsuficiencia renal severa (creatinina sérica > 2 mg/dl) P acientes que hayan experimentado hemorragias intracraneales o un accidente cerebrovascular anteriores Pacientres ancianos con desórdenes psiquiátricos son más susceptibles a la toxicidad. El baclofen a mostrado empeorar el control de las convulsiones y los cambios del EEG en los sujetos epilépticos. Puede aumentar la glucosa en sangre, precaución a los pacientes diabéticos. Se ha detectado sangre en las heces, precaución en los sujetos con historia de úlcera péptica . N o se recomiendsa su uso a menos que los beneficios para la madre justifiquen el posibl riesgo para el feto CONTRAINDICACIONES

22. P or vía oral son mareos, vértigo, debilidad, cefaleas, naúseas /vómitos, hipotensión, constipación, letargia/fatiga, confusión, insomnio y aumento de la frecuencia urinaria. Administración intratecal , los efectos secundarios son similares a los de la vía oral pero adicionalmente se pueden observar convulsiones, parestesias, visión borrosa, hipotonía, disartria, hipotensión y disnea. OTRAS A NIVEL DEL : Sistema nervioso central Sistema gastrointestinal Sistema cardiovascular Sistema genitourinario Sistema respiratorio REACCIONES ADVERSAS

23. PRESENTACION Baclofeno LIORESAL Comp. 10 mg LIORESAL Comp. 25 mg. NOVARTIS FARMACEUTICA Administración oral: Adultos : Inicialmente, 5 mg tres veces al día, aumentando las dosis gradualmente cada tres días en 5 mg en cada administración (o sea 15 mg/día) hasta alcanzar las dosis de 40 a 80 mg al día. Administración intratecal : Adultos : La infusión de prueba consiste en una dosis de 50 µg en un volumen de 1 ml administrados en el espacio intratecal en un minuto. Después de la prueba, los pacientes que hayan respondido recibirán una infusión inical dos veces mayor que la dosis de prueba en un periódo de 24 horas. Después de este tiempo, la dosis pueden ser aumentadas lentamente una vez cada 24 horas siendo los incrementos del 10 al 30%. Las dosis de mantenimiento pueden oscilar entre 12 y 1500 mg/día. En la mayoría de los pacientes las dosis de 300 a 800 mg/ dia suelen ser las adecuadas . DOSIS

24. CARISOPRODOL Es un relajante muscular activo por vía oral Mecanismo de acción Las acciones de carisoprodol están relacionados con un mecanismo central (es decir, SNC) y no a un efecto directo sobre el músculo esquelético. El carisoprodol actúa interrumpiendo la comunicación neuronal dentro de la formación reticular y la médula espinal.  Farmacocinética Se administra por vía oral. Tras la administración oral, el inicio de la acción se produce en aproximadamente 30 minutos y tiene una duración de 4-6 horas. La semi-vida plasmática es de unas 8 horas. Se excreta principalmente por la orina en forma de metabolitos.

25. Administración oral: Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 350 mg por vía oral tres veces al día y antes de acostarse.  Niños <12 años: El uso seguro y eficaz no se ha establecido en niños. Contraindicaciones Pacientes con hipersensibilidad al fármaco, a cualquiera de los componentes de su formulación, porfiria aguda intermitente, ya que puede potenciar la enfermedad.  Efectos adversos Somnolencia y vértigo.  Vértigo, ataxia, letargo, temblor, insomnio, agitación, irritabilidad, dolor de cabeza, depresión, y síncope. Las reacciones sistémicas incluyen debilidad, mareos, ataxia, pérdida temporal de la visión, confusión, midriasis, agitación y desorientación.