METILXANTINAS presentacion de powert point

Metilxantinas

1. ESTUDIANTES : Gabriel Alexander Quevedo Tola Kevin Marco Escobar Díaz Gerson Joel Quispe Villca Daner Rodrigo Calizaya Quisper Alex Rafael Llave Nicolás Metilxantinas FACULTAD CIENCIA DE LA SALUD CARRERA : MEDICINA UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIA DOCENTE: Ricardo Rocabado Vera SEMESTRE :Quinto GRUPO : C MATERIA : Farmacología y terapéutica I GESTION : II-2024

2. METILXANTINAS Las tres metilxantinas importantes son teofilina, teobromina y cafeína, cuya fuente principal es en bebidas (té, chocolate y café, respectivamente). La importancia de la teofilina como sustancia terapéutica para el asma decreció conforme se obtuvieron adrenérgicos inhalados con mayor eficacia para el asma crónica, pero el muy bajo costo de la teofilina es una ventaja importante para pacientes con escasos recursos económicos en sociedades donde los recursos para la atención la salud son limitados.

3. Química Cuando se muestra abajo la teofilina es la 1,3-dimetilxantina, la teobromina es la 3,7- dimetilxantina ; y la cafeína es la 1,2,7-trimetilxantina. La aminofilina un preparado de la reofilina usado con frecuencia para fines terapéuticos, es un complejo de teofilina etilendiamina. Sus productos metabólicos, xantinas parcialmente desmetiladas (no el ácido úrico) se excretan en la orina

4. MECANISMO DE ACCION Se han propuesto varios mecanismos para las acciones de las metilxantinas, pero ninguno se ha establecido firmemente. En concentraciones altas pueden mostrar in vitro la inhibición de varios miembros de la familia de enzimas de la fosfodiesterasa. Puesto que las fosfodiesterasas hidrolizan nucleótidos cíclicos, esa inhibición produce una mayor concentración de AMP cíclico, es inhibición produce un mayor concentrado de APM cíclico intracelular y de cGMP en algunos tejidos. El cAMP se encarga de una miríada de 6 0 funciones celulares que incluyen, pero sin limitarse a la estimulación de la función cardiaca, la relajación del musculo liso y la disminución de la actividad inmunitaria en inflamatoria de células específicas. De las varias isoformas de la fosfodiesterasa que han identificado PDE4 en esas células disminuye su secreción de citosinas y quimiosinas , lo que a su vez causa un decremento de la migración y activación de células inmunitarias.

5. SeOtro mecanismo propuesto es la inhibición de los receptores de superficie celular de la adenosina, que regula la actividad de la adenilciclasa y se ha demostrado que la adenosina provoca contracción del musculo liso de vías respiratorias aisladas y la secreción de histamina de los mastocitos de dichas vías.   Esa interacción podría predecir que el tratamiento con teofilina en dosis baja aumentaría la eficacia de los corticoesteroides y algunos estudios clínicos respaldan la idea de que el tratamiento con teofilina logra restablecer la capacidad de respuesta y los cortico esteroides en pacientes con asma que fuman y en aquellos con alguna forma de EPOC.

6. B A D E Farmacodinamia Efectos con el SNC Efectos en el riñón Efectos cardiovasculares Efectos sobre el musculo liso Efectos en tubo digestivo C F Efecto en el musculo estriado. Las metilxantinas tienen efectos sobre el sistema nervioso central (SNC), el riñón y el músculo cardiaco y el esquelético, Así como el musculo liso. De los tres fármacos, la teofilina es el más selectivo en sus efectos sobre el musculo liso, en tanto la cafeína tiene acciones más notorias en el SNC.

7. Efectos con el SNC Dosis bajas a moderadas: Estimulación cortical leve. Aumento del estado de alerta. Retraso de la fatiga. En individuos sensibles: nerviosismo e insomnio. En pacientes con asma: ligera bronco dilatación. Dosis altas: Nerviosismo y temblor en algunos sujetos. Dosis muy altas: Estimulación del bulbo raquídeo. Convulsiones. Muerte (en casos de sobredosis accidental o suicida).

8. Efectos cardiovasculares Efectos en el corazón: Aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia). Aumento del gasto cardíaco. Aumento de la presión arterial (en individuos sensibles). Posibles arritmias (con dosis altas). Relajación del músculo vascular (excepto en el cerebro). Otros efectos: Disminución de la viscosidad sanguínea. Mejora del flujo sanguíneo (en ciertas condiciones). Posible efecto beneficioso en la claudicación intermitente (no definitivo). Mecanismos de acción: Inhibición de los receptores de adenosina. Aumento de las catecolaminas. Inhibición de la fosfodiesterasa . Aumento del AMP ( monofosfato de adenosina cíclico ). Alteración del secuestro de calcio. La expresión clínica de estos efectos varía entre individuos. El consumo moderado de café y otras bebidas con metilxantinas generalmente no causa problemas en personas sanas. Sin embargo, las personas con problemas cardíacos u otras afecciones médicas deben consultar con un médico antes de consumir metilxantinas.

9. Efectos en tubo digestivo Las metilxantinas estimulan la secreción de ácidos gástricos y enzimas digestivas. Sin embargo incluso el café desacafeínado tiene un potente efecto estimulante sobre la secreción lo que significa que el secretagogo primario en el café no es la cafeína.

10. Efectos en el riñón Las metilxantinas en especial la teofilina son de diuréticos débiles. Ese efecto puede involucrar una mayor filtración glomerular y disminución de la resorción de sólidos en los tubos. Las diuresis no es de suficiente magnitud para tener utilidad terapéutica.

11. Efectos sobre el musculo liso Las metilxantinas, como la cafeína, la teofilina y la teobromina, tienen dos efectos principales sobre el músculo liso: 1. Relajación: Inhiben la fosfodiesterasa , aumentando el AMPc , un mensajero químico que relaja el músculo liso. Este efecto es útil para tratar enfermedades respiratorias como el asma. 2. Contracción: En algunos casos, como en los vasos sanguíneos, las metilxantinas pueden aumentar la contracción del músculo liso. La cafeína, por ejemplo, puede causar un aumento temporal de la presión arterial debido a este efecto. Es importante tener en cuenta que los efectos de las metilxantinas pueden variar según la sustancia específica, la dosis y el tipo de músculo liso.

12. Usos clínicos de la metilxantinas Las xantinas, la teofilina es el broncodilatador más eficaz y se ha demostrado en varias ocasiones que alivia la obstrucción de las vías respiratorias en el asma aguda y aminora. La intensidad de los síntomas y el tiempo laboral o escolar perdido en pacientes con asma crónica. La base de la Teofilina es solo ligeramente soluble en agua, por lo que se ha administrado en diversas sales que contienen cantidades variables de teofilina base. Casi todos los preparados se absorben bastante bien del tubo digestivo pero la absorción a partir de supositorios rectales no es confiable.

13. Los perfeccionamientos de los preparados de teofilina provienen de las alteraciones del estado físico mas que de las nuevas formas químicas, por ejemplo: la mayor superficie de La teofilina anhidra en una forma micro-cristalina que facilita su solubilización para la absorción una forma micro-cristalina facilita su solubilización para una absorción completa y rápida después de su administración oral . Se dispone de numerosos preparados de liberación sostenida y pueden producir cifras sanguíneas terapéuticas durante 12 h o más. Estos preparados ofrecen las ventajas de una administración menos frecuente, menor fluctuación de las cifras sanguíneas de teofilina y, en muchos casos, un tratamiento más eficaz del broncoespasmo nocturno.

14. La teofilina debe usarse solo cuando se dispone de métodos para cuantificar su cifra sanguínea, debido a que tiene un margen terapéutico estrecho y sus efectos terapéuticos y tóxicos tienen relación con la concentración sanguínea. La mejoría en la función pulmonar tiene relación con la concentración sanguínea y plasmática entre 5 y 20 mg/L. En ocasiones suele presentarse : anorexia, nauseas v omito, malestar abdominal, cefalea y ansiedad con concentraciones de 15 mg/ . E n algunos pacientes y se torna frecuentes con concentración de 15 mg/L pueden causar convulsiones o arritmias; estas tal vez no sean procedidas por síntomas de alarma digestivos o neurológica.

15. La cafeína se utiliza por vía oral como estimulante suave del SNC para ayudar a mantenerse despierto y restablecer la lucidez metal en pacientes fatigados. En combinación con el tartrato de ergotamina se le usa para eliminar cefaleas vasculares como migraña y las cefaleas en racimo. También se le utiliza con frecuencia en combinación con analgésicos (acetaminofén, aspirina, etc.) para el tratamiento de dolores leves. También se emplea en combinación con antihistamínicos y otros sedantes para contrarrestar las propiedades sedantes de estas drogas . Se usa por vía parenteral en forma de cafeína y benzoato de sodio para el tratamiento de la depresión respiratoria asociada con sobredosis de depresores del SNC (analgésicos narcóticos, alcohol, etc.)

16. La sobredosis de cafeína está asociado con : dolor gastrointestinal , delirio leve , Insomnio diuresis ,deshidratación y Fiebre, En los casos más graves se pueden llegar a presentan: Arritmias cardiacas y Convulsiones Consumo elevado de cafeína: La dosis tóxica de cafeína varía de persona a persona, pero en general se considera que una ingesta superior a 1.000 mg en un adulto sano puede provocar efectos graves. Ciertas condiciones médicas: Las personas con afecciones cardíacas, trastornos convulsivos o que toman ciertos medicamentos son más propensas a sufrir arritmias o convulsiones por sobredosis de cafeína. Combinación con otras sustancias: La cafeína puede interactuar con otras sustancias, como el alcohol o algunos medicamentos, y aumentar el riesgo de sufrir efectos adversos.

17. ¿Como se producen las arritmias ? Exceso de calcio en las células cardíacas: La cafeína puede provocar un aumento de los niveles de calcio en las células cardíacas. Esto puede alterar el ritmo cardíaco normal y provocar arritmias, como taquicardia (ritmo cardíaco acelerado) o fibrilación auricular (latidos cardíacos irregulares y caóticos). Desequilibrio de electrolitos: La cafeína puede causar un desequilibrio en los niveles de electrolitos como el potasio, lo que también puede contribuir a la aparición de arritmias.

18. ¿Cómo se producen las convulsiones? Actividad cerebral excesiva: La cafeína aumenta la actividad eléctrica en el cerebro. En caso de sobredosis, esta actividad excesiva puede desencadenar convulsiones. Disminución del umbral convulsivo: La cafeína puede disminuir el umbral convulsivo, es decir, la cantidad de actividad eléctrica necesaria para provocar una convulsión. Esto significa que, incluso con niveles normales de actividad cerebral, una persona con una sobredosis de cafeína puede tener convulsiones.

19. 01 La farmacocinética de las metilxantinas, como la cafeína, la teofilina y la teobromina, implica su absorción, distribución, metabolismo y eliminación en el cuerpo. Las metilxantinas actúan como alcaloides. Esto se refiere a que tienen la capacidad de estimular el sistema nervioso central en varias formas. De esta manera, la cafeína, la teobromina y la teofilina, son los psicoestimulantes más consumidos en el mundo 02 FARMACOCINETICA

20. TEOFILINA ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO ELIMINACION Se absorbe bien en el tubo digestivo y la velocidad de absorción depende de la formulación farmacéutica, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente de 1 a 2 horas después de la administración Se une en forma moderada a las proteína plasmáticas (60%) y se distribuye en gran medida en los líquidos extracelulares. Se metaboliza principalmente en el hígado mediante el citocromo P450, especialmente la isoforma CYP1A2. Se convierte en metabolitos inactivos, principalmente 1-metilxantina y 3-metilxantina. La teofilina y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal. La vida media de eliminación varía, pero suele ser de aproximadamente 8 horas en adultos sanos

21. USOS La teofilina se usa con precaución en casos de cardiopatía, arritmias, hipertensión arterial, diarrea, hipertiroidismo, úlcera péptica, reflujo gastrointestinal, alcoholismo, fiebre y enfermedad hepática VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS Adultos: Oral. Inicial, 100mg al día. Si es necesario, aumentar paulatinamente, con incremento de 25% de la dosis cada tres días. La dosis máxima es de 900 mg al día. Niños: Oral. Menores de 12 años, no existe la formulación farmacéutica apropiada. Mayores de 45 Kg de peso, igual que en los adultos.

22. CAFEINA ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO ELIMINACION La cafeína se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en aproximadamente 30 a 60 minutos después de su ingestión. Factores como la forma de administración y la presencia de alimentos pueden afectar su velocidad y grado de absorción La cafeína se metaboliza principalmente en el hígado mediante la enzima citocromo P450, específicamente la isoforma CYP1A2. Se convierte en varios metabolitos, incluidos la paraxantina , la teobromina y la teofilina, cada uno con diferentes actividades farmacológicas La cafeína y sus metabolitos se eliminan principalmente a través de la orina. La vida media de eliminación de la cafeína en adultos sanos es de aproximadamente 3 a 5 horas, pero puede ser más prolongada en mujeres embarazadas, fumadores y personas que toman ciertos medicamentos que afectan el metabolismo de la cafeína. Después de la absorción, la cafeína se distribuye rápidamente por todo el cuerpo debido a su capacidad para atravesar fácilmente las membranas celulares. Alcanza rápidamente los tejidos y órganos, incluido el cerebro, donde ejerce sus efectos estimulantes.

23. VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS Oral: De 100 a 500 mg; dosis habitual, 200mg según necesidad Forma farmacéutica: cápsula de liberación prolongada: 200y 250mg; comprimidos 100, 150 y 200 mg.

24. TEOBROMINA ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO ELIMINACION Se absorbe principalmente en el intestino delgado luego de la ingestión oral. Su absorción puede ser influenciada por factores como la forma de preparación de los alimentos y las características del individuo, como la motilidad gastrointestinal y el pH estomacal. Experimenta un metabolismo significativo en el hígado, donde es sometida a diversas reacciones enzimáticas, principalmente mediadas por el citocromo P450, especialmente la isoforma CYP1A2. Se metaboliza en metabolitos inactivos como el 3-metilxantina y el 7-metilxantina, así como en pequeñas cantidades de otros metabolitos. La teobromina y sus metabolitos se eliminan principalmente a través de la orina. La vida media de eliminación varía, pero generalmente oscila entre 6 y 10 horas en adultos sanos. La teobromina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, gracias a su liposolubilidad. Se distribuye en tejidos como el cerebro, el corazón, el hígado y los riñones.

25. 01 La teobromina generalmente se administra por vía oral, ya sea como parte de alimentos o bebidas que contienen cacao o chocolate, o en forma de suplementos dietéticos que contienen extracto de cacao o teobromina pura. En casos médicos específicos, como el tratamiento de la apnea del prematuro, la teobromina puede ser administrada por vía intravenosa 02 VIA DE ADMINISTRACION