Receptores ionotrópicos.

Farmacología.

1. RECEPTORES IONOTRÓPICOS. UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE SINALOA LICENCIATURA EN MÉDICO GENERAL FACULTAD DE MEDICINA DR. ALBERTO PÁEZ SALAZAR. ALUMNO: S ARABIA VEGA JESÚS ROBERTO. Culiacán Sinaloa, Noviembre 2019 FARMACOLOGÍA GENERAL.

2. FARMACOLOGÍA GENERAL CANALES IÓNICOS. RECEPTORES IONOTRÓPICOS Los canales iónicos presentan tres características fundamentales: Capaces de adoptar distintas conformaciones. Permiten el flujo de iones a mayor velocidad que otras proteínas transportadoras. Son selectivos . Na +

3. FARMACOLOGÍA GENERAL Según la naturaleza del estimulo capaz de favorecer la transición hacia el estado abierto (aumento de la probabilidad de apertura ; activación), los canales iónicos se dividen en: CANALES IÓNICOS. RECEPTORES IONOTRÓPICOS Canales mecanosensibles. Canales termosensibles . Canales activados por voltaje. Canales activados por ligando.

4. FARMACOLOGÍA GENERAL CANALES IÓNICOS. RECEPTORES IONOTRÓPICOS Canales activados por ligando. Se activan por la interacción con mediadores extracelulares. Integrado por receptores de sentido estricto (Receptores ionotrópicos) en los que el ligando que abre el canal es un fármaco agonista. RECEPTOR. UNIÓN. EJERCE UN EFECTO.

5. FARMACOLOGÍA GENERAL CANALES IÓNICOS. RECEPTORES IONOTRÓPICOS Na + K + Ca 2+ Cl - Ca 2+ Ca 2+ Ca 2+

6. FARMACOLOGÍA GENERAL Dependiendo de su estructura , los canales activados por ligando se clasifican en tres familias: CANALES ACTIVADOS POR LIGANDO. Familia formada por receptores GABA A , el receptor ionotrópico de glicina , el receptor nicotínico de acetilcolina y el receptor de serotonina de tipo 3. PENTAMÉRICA . Familia de los receptores ionotrópicos de glutamato. TETRAMÉRICA. Familia de los receptores purinérgicos ionotrópicos (P2X). TRIMÉRICA.

7. FARMACOLOGÍA GENERAL Receptor GABA A . Principal efector de la transmisión sináptica inhibidora en el cerebro. Presenta diversos sitios moduladores que incluyen: El receptor de benzodiazapinas . Los sitios de unión de barbitúricos, neuroesteroides y anestésicos generales. CANALES ACTIVADOS POR LIGANDO.

8. FARMACOLOGÍA GENERAL Receptor GABA A . REPRESENTACIÓN ESQUEMATICA. Cl - BZD. Otros moduladores alostéricos (Etanol, anestésicos generales). Bloqueadores del canal (Picrotoxina). GABA Barbitúricos, neuroesteroides. SITIOS DE REGULACIÓN. Sitio de unión. Incrementan la afinidad y permeabilidad. Aumento de la conductancia. Reduce la conductancia.

9. FARMACOLOGÍA GENERAL Receptor de glicina. Se expresa en la médula espinal. Interviene en la generación de potenciales postsinápticos inhibidores rápidos. El principal ligando exógeno es la estricnina, que actúa como antagonista competitivo produciendo convulsiones. CANALES ACTIVADOS POR LIGANDO.

10. FARMACOLOGÍA GENERAL Receptor nicotínico de la acetilcolina. La combinación de sus subunidades posibilita la formación de múltiples receptores nicotínicos que se agrupan en tres categorías: CANALES ACTIVADOS POR LIGANDO. Musculares. Ganglionares . Neuronales. Aprendizaje, conducta adictiva, analgesia y envejecimiento cerebral.

11. FARMACOLOGÍA GENERAL Receptor de serotonina 5-HT 3 Se localizan en el sistema nervioso periférico (neuronas nociceptivas y neuronas entéricas) y en el SNC. CANALES ACTIVADOS POR LIGANDO. AGONISTAS ANTAGONISTAS Antieméticos. Ondastreón. Tropisetrón. Serotonina 2-metil-5HT. Clorofenilguanida.

12. FARMACOLOGÍA GENERAL RECEPTORES Receptores de glutamato. Receptor NMDA Receptor no NMDA GLUTAMATO. Se distinguen tres tipos: NMDA, AMPA Y Kainato. GLUTAMATO. Formado por dos tipos de subunidades. Purinérgico P2X NR1 Y NR2: Cuentan con distintas isoformas. Posee un total de 5 sitios moduladores. NO NMDA AMPA Y Kainato Purinérgico P2X Interviene en el ATP de sinapsis neuronales y neuromusculares.

13. FARMACOLOGÍA GENERAL Receptor de Glutamato tipo NMDA REPRESENTACIÓN ESQUEMATICA. Na + Ca2 + Glicina Poliaminas. Mg + Bloqueadores del canal. (Fenicidina). Zn 2+ Glutamato. Sitio de unión. Facilitan la apertura del canal. Bloquea al canal dependiente de voltaje. Bloque la conducción de forma independiente.

14. FARMACOLOGÍA GENERAL CANALES ACTIVADOS POR VOLTAJE. Su probabilidad de apertura , depende del potencial de membrana. K + Ca +

15. FARMACOLOGÍA GENERAL CANALES ACTIVADOS POR VOLTAJE. (HVA) High Voltage . (LVA) Low Voltage K + Activados por voltaje. Ca + Activados por voltaje. Na + Activados por voltaje. K + Activados por voltaje. Repolarización de la célula. Ca + Activados por voltaje. Activación por despolarización. (-30mv) Potencial (+30mv) Na + Activados por voltaje. Responsables de despolarizar la membrana para iniciar un potencial de acción.

16. FARMACOLOGÍA GENERAL REPRESENTACIÓN ESQUEMATICA. Estructura de la unidad principal a o a 1 de los canales de Na y Ca. 1 2 3 4+++ 5 6 6 1 2 3 4+++ 5 1 2 3 4+++ 5 6 2 3 4+++ 5 6 1 l ll lll lV Exterior. Interior. Compuerta de inactivación. Polipéptido de 4 dominios. 6 Segmentos transmembrana. Poro iónico. Sensor de voltaje. N C Partícula de inactivación.

17. FARMACOLOGÍA GENERAL CANALES ACTIVADOS POR NUCLEOTIDOS. Cambios por la concentración intracelular de nucleótidos. GMPc AMPc 1 2 3 4 5 6 Exterior. Interior. cGMP c

18. FARMACOLOGÍA GENERAL CANALES ACTIVADOS POR NUCLEOTIDOS. Canales con dos segmentos transmembrana Distinta selectividad iónica y arquitectura similar. K + Sensibles al ATP. Débil rectificación de entrada. Elevada sensibilidad al bloqueo de ATP. Na + Sensibles a la amilorida. ( ENaC ) Transporte de sodio en las membranas apicales.

19. FARMACOLOGÍA GENERAL CANALES TRP ¨POLIMODALES¨ Conducir cationes monovalentes y bivalentes. Despolariza r la membrana. ACTIVADORES Sustancias químicas, temperatura, voltaje y fuerza. 1 2 3 4 5 6 Exterior. Interior. A A A N C TRP

20. FARMACOLOGÍA GENERAL BIBLIOGRAFÍA.   Ruíz Gayo M, Fernández Alfonso M. Fundamentos de farmacología básica y clínica. En: Gilabet Santos J.A, Barahoma Gomariz V. Rodriguez Artalejo A, editores. Receptores de clase 1: canales iónicos. Madrid: Panamericana; 2013. P. 115-131.